2-羟基-N-甲基乙酰胺 | 5415-94-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 酰胺类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-羟基-N-甲基乙酰胺
• 英文名称: 2-hydroxy-N-methylacetamide
• CAS: 5415-94-1
• 化学式: C₃H₇NO₂
• mdl: MFCD02197926
• 分子量: 89.0941
• InChiKey: WFAFGNCZWMJZCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2924199090
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-羟基-N-甲基乙酰胺 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 生成 nitryloxy-acetic acid-(methyl-nitro-amide)
  参考文献：
  名称：

  Nitration product of a hydroxy amide

  摘要：

  公开号：

  US02449843A1
• 作为产物：
  描述：

  羟乙酸甲酯 、 甲胺 以 四氢呋喃 为溶剂， 以18%的产率得到2-羟基-N-甲基乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  含有酰胺基和酮基的N 3-（4-甲氧基富马酰基）-（S）-2,3-二氨基丙酸新型酯衍生物的合成及生物活性作为6-氨基葡萄糖磷酸合酶的抑制剂

  摘要：

  设计并合成了N 3 -4-甲氧基富马酰基-（S）-2,3-二氨基丙酸（FMDP）的含有酰胺或酮基官能团的新型酯衍生物的简短系列。还评估了它们的抗真菌活性和对真菌氨基葡萄糖6-磷酸合酶的抑制特性。将所得到的化合物11 - 13和15 - 17表现出对良好的抗真菌活性白色念珠菌。与FMDP相比，化合物11 – 13还显示出对真菌氨基葡萄糖6-磷酸合酶的有效抑制活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.06.016

文献信息

• IDO1 INHIBITOR AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
  申请人：SHANDONG LUYE PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20190169140A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  A compound as an indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor, and an application thereof in the field of IDO1-related diseases, and in particular a compound as shown in formula (I) and a pharmaceutically acceptable salts thereof.

  一种作为吲哌酮胺-2,3-二氧化酶1（IDO1）抑制剂的化合物，以及其在IDO1相关疾病领域中的应用，特别是如公式（I）所示的化合物及其药用可接受的盐。
• The Development of a Dimroth Rearrangement Route to AZD8931
  作者：William R. F. Goundry、Kay Boardman、Oliver Cunningham、Matthew Evans、Martin F. Jones、Kirsty Millard、Raquel Rozada-Sanchez、Yvonne Sawyer、Paul Siedlecki、Brian Whitlock

  DOI：10.1021/acs.oprd.6b00412

  日期：2017.3.17

  Synthetic methods are required to make this structure on a multikilo scale and in high purity. The initial route to aminoquinazoline AZD8931 suffered from the formation of late-stage impurities. To avoid these impurities, a new high-yielding Dimroth rearrangement approach to the aminoquinazoline core of AZD8931 was developed. Assessment of route options on a gram scale demonstrated that the Dimroth rearrangement

  最近，氨基喹唑啉基序已在抗癌药物化合物中高度流行。需要合成方法以多公斤级的规模和高纯度制造该结构。制备氨基喹唑啉AZD8931的最初途径是后期杂质的形成。为避免这些杂质，开发了一种新的高产Dimroth重排方法，用于AZD8931的氨基喹唑啉核心。以克为单位的路线选项评估表明，Dimroth重排是一种可行的方法。然后从一公斤的战役和两家工厂规模的制造商那里学习，逐步发展了该工艺以进行大规模生产。关键工艺杂质的鉴定为Dimroth重排以及关键中间体加氢的机理提供了见解。
• DERIVATIVES OF ALKYLPIPERAZINE AND ALKYLHOMOPIPERAZINE-CARBOXYLATES, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE OF SAME AS FATTY ACID AMIDO HYDROLASE ENZYME INHIBITORS
  申请人：Abouabdellah Ahmed

  公开号：US20070027141A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present invention comprises alkylpiperazine- and alkylhomopiperazine carboxylates and their derivatives, methods for their preparation and the therapeutic use thereof as fatty acid amido hydrolase (FAAH) enzyme inhibitors. These derivatives exert various pharmacological activities by interacting, inter alia, with cannabinoid and vanilloid receptors. By inhibiting the metabolic activity of the FAAH enzyme, compounds often responsible for the onset of disease and other pathological conditions are not generated and the incidence of the disease is greatly reduced.

  本发明涉及烷基哌嗪和烷基同源哌嗪羧酸盐及其衍生物，其制备方法以及作为脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶抑制剂的治疗用途。这些衍生物通过与大麻素和辣椒素受体等相互作用，发挥各种药理活性。通过抑制FAAH酶的代谢活性，通常导致疾病发作和其他病理状况的化合物不会生成，疾病的发生率大大降低。
• [EN] ISOXAZOLE CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'ISOXAZOLE CARBOXAMIDE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020058913A1

  公开（公告）日：2020-03-26

  A compound of Formula (I) or or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating hearing loss or balance disorder: Formula (I) wherein R1 and Y are as defined herein.

  提供了一个化合物的化学式（I）或其药用盐，已被证明对治疗听力损失或平衡障碍有用：化学式（I），其中R1和Y的定义如下。
• Derivatives of 1-piperazine-and 1-homopiperazine-carboxylates, preparation method thereof and use of same as inhibitors of the FAAH enzyme
  申请人：Abouabdellah Ahmed

  公开号：US20060293310A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  The invention relates to a compound having general formula (I): Wherein m, R 1 and R 2 are as defined herein. The invention also relates to the use of the compound in therapeutics. More specifically, the compounds of the invention are inhibitors of the FAAH enzyme, and therefore, can be used for the treatment of various disorders associated with FAAH enzyme, which include in a non-limiting manner, pain, eating disorders, neurological and psychiatric pathologies, among other disorders.

  这项发明涉及具有一般式(I)的化合物：其中m，R1和R2如本文所定义。该发明还涉及该化合物在治疗中的应用。更具体地说，该发明的化合物是FAAH酶的抑制剂，因此可用于治疗与FAAH酶相关的各种疾病，包括但不限于疼痛、进食障碍、神经和精神病理等疾病。