2-氨基-4-硝基甲苯 | 99-55-8

• 物质功能分类: 染料及颜料 - 染料 - 冰染染料(显色染料)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氨基-4-硝基甲苯
• 中文别名: 5-硝基邻甲苯胺；2-氨；2-甲基-5-硝基苯胺；大红色基；5-硝基-邻甲苯胺；耐晒猩红G；大红色基G；大红贝司；旗红贝司；旗红色基G；显色基艳红2G；C.I.冰染重氮组分12
• 英文名称: 2-methyl-5-nitroaniline
• 英文别名: 2-methyl-5-nitro-benzenamine；2-Methyl-5-nitroanilin；2-amino-4-nitrotoluene；5-nitro-o-toluidine
• CAS: 99-55-8
• 化学式: C₇H₈N₂O₂
• mdl: MFCD00007741
• 分子量: 152.153
• InChiKey: DSBIJCMXAIKKKI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  103-106 °C(lit.)
• 沸点：
  294.61°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2333 (estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 1 mg/m3
• 物理描述：
  5-nitro-o-toluidine is a bright yellow powder. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Yellow monoclinic prisms
• 蒸汽压力：
  9.8X10-4 mm Hg at 25 °C (est)
• 分解：
  Decomposes exothermically when heated to 150 °C
• 解离常数：
  pKa = 2.345 (conjugate acid)
• 保留指数：
  272.14;272.81
• 稳定性/保质期：
  避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

5-硝基-邻-甲苯胺被识别为2,4-二硝基甲苯通过Mucrosporium sp.微生物转化的产物，2,4-二硝基甲苯是一种常见于水排放和弹药厂、弹药装载设施以及储存武器销毁地点的化合物……。5-硝基-邻-甲苯胺在将2,4-二硝基甲苯添加到城市活性污泥样本的无氧生物转化中被识别为中间体……。5-硝基-邻-甲苯胺通过小鼠的肝脏和肺微粒体组分从2,4-二硝基甲苯酶促形成……通过大鼠的肝脏微粒体和细胞溶质组分……以及通过大鼠和小鼠的肠微生物……。当口服给予雄性和雌性Fischer 344大鼠35、63或100 mg/kg体重的2,4-(14)C-二硝基甲苯时，5-硝基-邻-甲苯胺及其N-乙酰衍生物被识别为次要代谢物……。人类肠道微生物催化2,4-二硝基甲苯的还原代谢，通过硝基亚中间体转化为5-硝基-邻-甲苯胺和4-氨基-2-硝基甲苯……。

5-Nitro-ortho-toluidine was identified as a product of the microbial transformation by Mucrosporium sp. of 2,4-dinitrotoluene, a compound common in water discharges and effluents from ammunition plants, ammunition loading facilities and sites for the destruction of stockpiled weapons ... . 5-Nitro-ortho-toluidine was identified as an intermediate in the anaerobic biotransformation of 2,4-dinitrotoluene added to a sample of municipal activated sludge ... . 5-Nitro-ortho-toluidine is formed enzymatically from 2,4-dinitrotoluene by liver and lung microsomal fractions from mice ... by liver microsomal and cytosolic fractions from rats ... and by intestinal microorganisms from rats and mice ... . 5-Nitro-ortho-toluidine and its N-acetyl derivative were identified as minor metabolites of 2,4-(14)C-dinitrotoluene when this compound was administered orally to male and female Fischer 344 rats at doses of 35, 63 or 100 mg/kg bw ... . Human intestinal microflora catalyse the reductive metabolism of 2,4-dinitrotoluene to 5-nitro-ortho-toluidine and 4-amino-2-nitrotoluene via nitroso intermediates ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

评估：5-硝基-邻-甲苯胺在实验动物中的致癌性证据有限。没有来自关于5-硝基-邻-甲苯胺对人体致癌性的研究数据。总体评估：5-硝基-邻-甲苯胺的致癌性对人体不可分类（第3组）。

Evaluation: There is limited evidence for the carcinogenicity of 5-nitro-ortho-toluidine in experimental animals. No data were available from studies in humans on the carcinogenicity of 5-nitro-ortho-toluidine. Overall evaluation: 5-Nitro-ortho-toluidine is not classifiable as to its carcinogenicity to humans (Group 3).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

A3：已确认的动物致癌物，对人类的相关性未知。

A3: Confirmed animal carcinogen with unknown relevance to humans.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：5-硝基邻甲苯胺

IARC Carcinogenic Agent:5-Nitro-ortho-toluidine

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：第3组：无法归类其对人类致癌性

IARC Carcinogenic Classes:Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专著：第48卷：（1990年）一些阻燃剂和纺织化学品以及在纺织制造工业中的暴露

IARC Monographs:Volume 48: (1990) Some Flame Retardants and Textile Chemicals, and Exposures in the Textile Manufacturing Industry

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37,S45,S61
• 危险类别码：
  R23/24/25,R40,R52/53
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2921430090
• 危险品运输编号：
  UN 2660 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  XU8225000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P261,P273,P280,P301+P310,P311
• 危险性描述：
  H301+H311+H331,H351,H412
• 储存条件：
  应将物品储存于阴凉、通风的仓库中，并远离火源和热源。需与氧化剂分开存放，禁止混合储存。同时要配备相应的消防设备。储区还应该准备适当的材料以处理可能的泄漏。

SDS

1.1 产品标识符
: 2-甲基-5-硝基苯胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-Amino-4-nitrotoluene
5-Nitro-o-toluidine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
参见发票或包装条的反面。
急性毒性, 吸入 (类别3)
急性毒性, 经皮 (类别3)
致癌性 (类别2)
急性水生毒性 (类别3)
慢性水生毒性 (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H311 皮肤接触会中毒
H331 吸入会中毒。
H351 怀疑会致癌。
H412 对水生生物有害并有长期持续的影响。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-Amino-4-nitrotoluene
别名
5-Nitro-o-toluidine
: C7H8N2O2
分子式
: 152.15 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
5-Nitro-o-toluidine
-
CAS 号 99-55-8
EC-编号 202-765-8
索引编号 612-210-00-5

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
人体吸入引起高铁血红蛋白形成，一定浓度后引起苍白病。一般2～4小时或更长时间后发作,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 深黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 103 - 106 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 酸, 酰氯, 酸酐, 氯甲酸酯
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 老鼠 - 胚胎
形态变形
致癌性
致癌性 - 老鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 血管：肿瘤 肝脏：肿瘤
该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
在对动物的研究中,只有有限的致癌迹象
IARC:
3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 (5-Nitro-o-toluidine)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
人体吸入引起高铁血红蛋白形成，一定浓度后引起苍白病。一般2～4小时或更长时间后发作,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - Pimephales promelas (黑头软口鲦鱼) - 19 - 50 mg/l -
96.0 h
对水蚤和其他水生无脊 半致死有效浓度（EC50） - Daphnia magna (大型蚤) - 22.5 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物有害并有长期持续的影响。
避免释放到环境中。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2660 国际海运危规: 2660 国际空运危规: 2660
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: NITROTOLUIDINES (MONO)
国际海运危规: NITROTOLUIDINES (MONO)
国际空运危规: Nitrotoluidines (mono)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

水染料大红色基G，学名2-氨基-4-硝基甲苯，属于不溶性偶氮染料的重要组成部分，主要用于棉织物的染色和印花。其产品含量大于98%，熔点为107℃，呈现金黄色晶体状。该物质不溶于水，但可溶于乙醇、乙醚、苯和丙酮。其偶合能力较强，偶合速度适中。

应用

2-氨基-4-硝基甲苯主要用于棉织物的染色和印花，与色酚AS或AS-D偶合成大红色（即旗红）。此外，它也可用于丝绸、粘胶及锦纶织物的染色，并作为有机颜料的中间体。

化学性质

黄色棱形结晶，熔点为107℃。该物质可溶于醇、醚和丙酮，微溶于水。

用途

2-氨基-4-硝基甲苯是坚固大红等染料的中间体，主要用于棉织物的染色和印花（尤其是染大红色布或旗红布），也可用于丝绸和锦纶织物的染色。此外，它还可作为有机颜料的中间体。

用途

该物质还用于有机合成领域，并用作冰染染料显色基，适用于棉织物的染色和印花。

生产方法

采用邻甲苯胺为原料，经过成盐、硝化、水析、溶解脱色、中和及脱水干燥等步骤制得。具体过程如下：将相对密度为1.4的硝酸冷却至20℃以下，在搅拌下加入干粉状的邻甲基乙酰苯胺，并控制温度在70℃以下，冷却后得到黄色固体。将其回流溶于硫酸中2小时后，冷却、过滤除去不溶物，在40℃以下用40%氢氧化钠中和至pH=1-2，获得黄色结晶体。随后进行过滤、水洗，并通过乙醇重结晶即得5-硝基邻甲苯胺。

原料消耗定额为：邻甲苯胺876kg/t、硫酸（98%）4350kg/t、硝酸（98%）520kg/t、纯碱（98%）1700kg/t、活性炭1kg/t。

类别

有毒物品，低毒。

急性毒性

参考值：口服-大鼠 LD50: 6860 毫克/公斤。

可燃性危险特性

遇明火可燃；受热分解会释放出有毒的苯胺和氮氧化物气体。

储运特性

库房应通风、低温干燥，并与食品原料分开储运。

灭火剂

使用雾状水、泡沫或砂土，以及二氧化碳进行灭火。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4-硝基甲苯 生成 4-硝基甲苯
  参考文献：
  名称：

  Limpricht, Chemische Berichte, 1885, vol. 18, p. 1404

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二硝基甲苯 在 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 110.0 ℃ 、5.0 MPa 条件下， 反应 1.5h， 生成 2-氨基-4-硝基甲苯
  参考文献：
  名称：

  基于Fe–N–C @ CNTs的高活性非贵金属催化剂，用于硝基芳烃的还原†

  摘要：

  过渡金属-氮-碳（MC）材料的研究表明，它们在一些重要的传统反应中具有催化作用。但是，MC-C的活性仍需要进一步提高，而MC-C催化剂的真正活性中心仍在争论中。在这项工作中，通过对FeCl 3，菲咯啉和CNT的热解制备了一种用于硝基芳烃加氢的有效Fe–N–C @ CNT。碳纳米管上负载的Fe–N–C比活性碳上负载的Fe-N–C活性高得多，显示出碳纳米管的促进作用。表征结果表明，Fe-N系C的高活性主要归因于形成ε -铁3N，它是氢化反应的活性位点。接触到活性中心的氮/碳原子可以作为桥梁，通过溢出效应传输解离的氢原子。首次在连续流动条件下在固定床反应器上测试了Fe–N–C的催化性能，并可以在300多个小时内平稳地催化反应。

  DOI：

  10.1039/c6ra20666b
• 作为试剂：
  描述：

  甲醇 、 一氧化碳 、 2,4-二硝基甲苯 在 {Pd([1,10]phenanthroline)2}[BF₄]2 苯膦酸 、 2,2-二甲氧基丙烷 、 2-氨基-4-硝基甲苯 作用下， 150.0 ℃ 、6.0 MPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 N-(3-氨基-4-甲基苯基)氨基甲酸甲酯 、 2-methylcarbamoyl-4-nitro-toluene 、 N-(4-甲基-3-硝基苯基)氨基甲酸甲酯 、 钝叶扁柏氨基甲酸酯 A; 4-甲基苯-1,3-二氨基甲酸二甲酯
  参考文献：
  名称：

  二硝基甲苯羰基化为甲苯二甲酸氨基甲酸二甲酯；磷酸作为钯-菲咯啉催化体系的高效促进剂

  摘要：

  磷酸是钯-菲咯啉催化的2,4-二硝基甲苯羰基化为2,4-甲苯二氨基甲酸酯的极好促进剂。第一次，所有中间体硝基氨基甲酸酯和氨基甲酸酯都被独立合成，并且在每次催化反应后它们的数量都被精确地定量了。已经对所有实验变量进行了广泛的优化。最好的酸是苯基膦酸和4-甲苯基膦酸。添加2，2-二甲氧基丙烷作为内部干燥剂是非常有益的。衍生自起始二硝基芳烃的胺的加入提高了羰基化反应的速率和选择性。配合物[Pd（Phen）2 ] [SbF 6 ]和[Pd（Phen）2 ] [BAr F 4首次制备了[Ar F＝ 3，5-（CF 3）2 C 6 H 3 ]。后者显示出比所有其他[Pd（Phen）2 ] 2+复合物明显更高的溶解度。还研究了几种可能的启动子的作用。在优化的实验条件下，当以二硝基甲苯/ Pd = 2920的摩尔比工作时，在二氨基甲酸酯中的选择性为77.6％。在反应结束时，冷却后，二氨基甲酸酯自发从溶液中

  DOI：

  10.1002/adsc.200404151

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOCAD JOINT STOCK CO

  公开号：WO2018092047A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention relates to a new compound of formula I: or pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, wherein: V1 is C or N, V2 is C(R2) or N, whereby if V1 is C then V2 is N, if V1 is C then V2 is C(R2), or if V1 is N then V2 is C(R2); each n, k is independently 0, 1; each R2, R11 is independently H, D, Hal, CN, NR'R", C(O)NR'R", C1-C6 alkoxy; R3 is H, D, hydroxy, C(O)C1-C6 alkyl, C(O)C2-C6 alkenyl, C(O)C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkyl; R4 is H, Hal, CN, CONR'R", hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy; L is CH2, NH, O or chemical bond; R1 is selected from the group of the fragments, comprising: Fragment 1, Fragment 2, Fragment 3 each A1, A2, A3, A4 is independently CH, N, CHal; each A5, A6, A7, A8, A9 is independently C, CH or N; R5 is H, CN, Hal, CONR'R", C1-C6 alkyl, non-substituted or substituted by one or more halogens; each R' and R" is independently selected from the group, comprising H, C1-C6 alkyl, C1-C6 cycloalkyl, aryl; R6 is selected from the group: [formula II] each R7, R8, R9, R10 is independently vinyl, methylacetylenyl; Hal is CI, Br, I, F, which have properties of inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (Btk), to pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use as pharmaceuticals for treatment of diseases and disorder.

  本发明涉及一种新的化合物，其化学式为I：或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或立体异构体，其中：V1为C或N，V2为C(R2)或N，如果V1为C，则V2为N，如果V1为C，则V2为C(R2)，或者如果V1为N，则V2为C(R2)；每个n，k独立地为0或1；每个R2，R11独立地为H，D，Hal，CN，NR'R"，C(O)NR'R"，C1-C6烷氧基；R3为H，D，羟基，C(O)C1-C6烷基，C(O)C2-C6烯基，C(O)C2-C6炔基，C1-C6烷基；R4为H，Hal，CN，CONR'R"，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基；L为CH2，NH，O或化学键；R1从包括的片段组中选择：片段1，片段2，片段3，每个A1，A2，A3，A4独立地为CH，N，CHal；每个A5，A6，A7，A8，A9独立地为C，CH或N；R5为H，CN，Hal，CONR'R"，C1-C6烷基，未取代或被一个或多个卤素取代；每个R'和R"独立地从包括H，C1-C6烷基，C1-C6环烷基，芳基的组中选择；R6从组中选择：[化学式II]每个R7，R8，R9，R10独立地为乙烯基，甲基乙炔基；Hal为CI，Br，I，F，具有布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂的性质，以及含有这种化合物的药物组合物，以及它们作为治疗疾病和紊乱的药物的用途。
• Quinolone-based compounds, formulations, and uses thereof
  申请人：Manetsch Roman

  公开号：US10000452B1

  公开（公告）日：2018-06-19

  Provided herein are quinolone-based compounds that can be used for treatment and/or prevention of malaria and formulations thereof. Also provided herein are methods of treating and/or preventing malaria in a subject by administering a quinolone-based compound or formulation thereof provided herein.

  本文提供了基于喹诺酮的化合物，可用于治疗和/或预防疟疾及其配方。本文还提供了通过给予本文提供的基于喹诺酮的化合物或配方来治疗和/或预防受试者疟疾的方法。
• [EN] FUSED 1,4-DIHYDRODIOXIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HEAT SHOCK TRANSCRIPTION FACTOR 1<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,4-DIHYDRODIOXINE FUSIONNÉS À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE FACTEUR DE TRANSCRIPTION 1 DU CHOC THERMIQUE
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2015049535A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  The present invention relates to compounds of formula I wherein A1, A2 R4 and Q are as defined herein. The compounds of the present invention are inhibitors of heat shock factor 1 (HSF1). In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的化合物，其中A1、A2、R4和Q如本文所定义。本发明的化合物是热休克因子1（HSF1）的抑制剂。具体来说，本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR
  申请人：ARIAD PHARMA INC

  公开号：WO2013169401A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。

表征谱图