2-(4-甲氧基苯基)-1,3-噻唑 | 27088-84-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-(4-甲氧基苯基)-1,3-噻唑
• 英文名称: 2-(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazole
• 英文别名: 2-(4-methoxyphenyl)thiazole
• CAS: 27088-84-2
• 化学式: C₁₀H₉NOS
• 分子量: 191.254
• InChiKey: LRPLPGGILHNNFA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  12-15 °C
• 沸点：
  156-158 °C(Press: 6 Torr)
• 密度：
  1.184±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-甲氧基苯基)-1,3-噻唑 在 1,4-双(二苯基膦丁烷)二氯化钯 、 silver(I) acetate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 以83%的产率得到2,2'-di(4-methoxyphenyl)-5,5'-bithiophene
  参考文献：
  名称：

  Palladium-Catalyzed C−H Homocoupling of Thiophenes:  Facile Construction of Bithiophene Structure

  摘要：

  Palladium-catalyzed C-H homocoupling of thiophene derivatives takes place in the presence of silver(I) fluoride or acetate. A variety of bithiophenes are obtained in good to excellent yields. In particular, the reaction of 2-bromothiophene proceeds at room temperature to afford 5,5'-dibromo-2,2'-bithiophene, where the bromine atom is completely intact in the palladium-catalyzed reaction. XRD analysis reveals that silver fluoride is reduced to silver(0) during the reaction.

  DOI：

  10.1021/ja031855p
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基硫代苯甲酰胺 在 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 2-(4-甲氧基苯基)-1,3-噻唑
  参考文献：
  名称：

  一种双环生物碱类化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种双环生物碱类化合物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,以及包含该化合物的药物组合物。本发明还公开了这类化合物及其药物组合物作为药物,尤其是作为抗炎、抗纤维化的药物的用途。

  公开号：

  CN108658937A

文献信息

• The ruthenium-catalyzed <i>meta</i>-selective C–H nitration of various azole ring-substituted arenes
  作者：Dong Zhang、Di Gao、Jinlin Cai、Xiaoyu Wu、Hong Qin、Kai Qiao、Chengkou Liu、Zheng Fang、Kai Guo

  DOI：10.1039/c9ob01930h

  日期：——

  The efficient and gentle ruthenium-catalyzed meta-selective C_Ar–H nitration of azole ring substituted arenes has been developed.

  我们开发了一种高效且温和的钌催化的对取代芳烃的唑环进行间位-选择性的C_Ar–H硝化的方法。

• [EN] METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAK SYNDROME<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU SYNDROME DE FUITE VASCULAIRE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010081172A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  Disclosed are methods for treating Vascular Leak Syndrome. Further disclosed are methods for treating vascular leakage due to inflammatory diseases, inter alia, sepsis, lupus, irritable bowel disease. Yet further disclosed are methods for treating renal cell carcinoma and melanoma. Still further disclosed are methods for reducing metastasis of malignant cells and/or preventing the proliferation of carcinoma cells via spreading due to vascular leakage.

  揭示了治疗血管渗漏综合征的方法。进一步揭示了治疗由炎症性疾病引起的血管渗漏的方法，包括败血症、红斑狼疮、肠易激综合征等。还进一步揭示了治疗肾细胞癌和黑色素瘤的方法。更进一步揭示了通过血管渗漏引起的恶性细胞转移的方法，以及/或预防癌细胞通过扩散而增殖的方法。
• [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES
  申请人：AERPIO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014145068A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed herein are compounds effective for activation of Tie-2 and inhibition of HPTP-beta. The compounds can provide effective therapy for conditions associated with angiogenesis, for example, ocular conditions. Formulations for increased solubility are disclosed. Combination therapy with antibodies and PK/PD data are also disclosed.

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。
• Programmed synthesis of arylthiazoles through sequential C–H couplings
  作者：Satoshi Tani、Takahiro N. Uehara、Junichiro Yamaguchi、Kenichiro Itami

  DOI：10.1039/c3sc52199k

  日期：——

  A programmed synthesis of privileged arylthiazoles via sequential C–H couplings catalyzed by palladium or nickel catalysts has been accomplished. This versatile protocol can supply all possible arylthiazole substitution patterns (2-aryl, 4-aryl, 5-aryl, 2,4-diaryl, 2,5-diaryl, 4,5-diaryl, and 2,4,5-triaryl) from an unfunctionalized thiazole platform by 11 distinct synthetic routes. We have generated

  特权arylthiazoles的编程合成通过由钯或镍催化剂催化顺序C-H偶合已经完成。该通用协议可提供所有可能的芳基噻唑取代方式（2-芳基，4-芳基，5-芳基，2,4-二芳基，2,5-二芳基，4,5-二芳基和2,4,5-三芳基）通过11种不同的合成途径从未官能化的噻唑平台上合成 使用这种方法，我们已经生成了150多种芳基噻唑。我们已经将该方法应用于脂肪抑制素（SREBP抑制剂）的快速合成，并且已证明克级合成三芳基噻唑。
• [EN] AMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] DERIVES AMIDIQUES INHIBITEURS DE L'HISTONE DEACETYLASE
  申请人：ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO

  公开号：WO2006005941A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The present invention relates to ketone derivatives that are inhibitors of histone deacetylase (HDAC). The compounds of the present invention are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

  本发明涉及一种抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的酮衍生物。本发明的化合物对治疗细胞增殖性疾病，包括癌症，具有用处。此外，本发明的化合物对治疗神经退行性疾病、精神分裂症和中风等疾病也具有用处。