(1-methylpyrrolidin-2-yl)methanamine | 10023-48-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (1-methylpyrrolidin-2-yl)methanamine
• 英文别名: 1-(1-methylpyrrolidin-2-yl)methanamine；1-methyl-2-aminomethyl-pyrrolidine；Thiamine monophosphate；2-[3-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-4-methyl-1,3-thiazol-3-ium-5-yl]ethyl dihydrogen phosphate
• CAS: 10023-48-0
• 化学式: C₆H₁₄N₂
• 分子量: 114.191
• InChiKey: JUFKJRCMBLLXNH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.61 at 20℃
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）
• LogP：
  -3.1-0.39 at 20℃
• 表面张力：
  62.9mN/m at 999.6mg/L and 20℃
• 解离常数：
  0.92-6.22 at 25℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-methylpyrrolidin-2-yl)methanamine 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 (3R,4R)-4-(((3-isopropyl-7-(((1-methylpyrrolidin-2-yl)methyl)amino)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino)methyl)piperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] CDK7 SELECTIVE INHIBITORS AS ANTICANCER AGENTS
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE CDK7 UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX

  摘要：

  Disclosed are a compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable composition comprising the compound of formula (I) and methods of using said compound or composition in the treatment of various diseases or conditions.

  公开号：

  WO2023001061A1
• 作为产物：
  描述：

  (1-甲基-1H-吡咯-2-yl)甲基胺 在 platinum(IV) oxide 盐酸 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以42%的产率得到(1-methylpyrrolidin-2-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  用作载体配体的2-氨基甲基吡咯烷衍生物的铂配合物的合成及其抗肿瘤活性。

  摘要：

  为了研究新的抗肿瘤铂络合物，从合成为载体配体的2-氨基-甲基吡咯烷衍生物制备了各种铂络合物，并测试了它们对结肠26癌（sc-ip系统）和P388白血病（ip- ip系统）。2-氨基甲基吡咯烷被证明是其胺衍生物中最有效的载体配体。在结肠26癌筛查中清楚地显示了以二氯，草酸，1,1-环丁烷二甲酸和二氯二氢为离去基团的铂配合物中载体配体的结构活性关系，其关系如下：铂配合物的抗肿瘤活性氢被烷基取代（Me，Et）对氨基甲基氮的影响，并且在吡咯烷氮上具有相同取代的情况下，1,1-环丁烷二甲酸对Pt（II）配合物的影响完全消失。在所有测试的铂络合物中，2-氨基甲基吡咯烷（1,1-环丁烷二羧基）铂um（II）（15）表现出最有效的抗肿瘤活性。15在结肠26癌筛查中优于1,1-环丁烷二羧基二氨合铂（II）（CBDCA），与顺二氨二氯铂（II）（CDDP）类似，但在P388白血病筛查中次于CBDCA和CDDP

  DOI：

  10.1248/cpb.38.930

文献信息

• Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
  申请人：Arnaiz Damian

  公开号：US20070155726A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R 2 , R 3 , R 4 , R 5a , R 5b , R 5c , R 6a , R 6b , R 6c , R 7 , R 8 , and R 9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

  这项发明涉及式(I)的化合物： 其中r、q、R、R2、R3、R4、R5a、R5b、R5c、R6a、R6b、R6c、R7、R8和R9如本文所述，可以是单一立体异构体或立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、包合物、多型体、铵离子、N-氧化物或其前药；这些化合物是白三烯A4水解酶抑制剂，因此在治疗炎症性疾病中有用。还公开了包括该发明化合物的药物组合物以及制备该发明化合物的方法。
• Derivatives of Amphotericin B
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20160304548A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3′-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2′epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  披露了与AmB相比具有改善的治疗指数的Amphotericin B（AmB）衍生物。这些AmB衍生物包括根据公式（I）的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（II）的C3′-取代的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（III）的C16酰基；根据公式（IV）的C2′epi-C16脲、碳酸酯和酰胺；以及根据公式（V）的C16噁唑烷酮衍生物。还披露了包括这些AmB衍生物的药物组合物，以及使用这些AmB衍生物的治疗方法。
• [EN] N-(HETEROCYCLYL AND HETEROCYCLYLALKYL)-3-BENZYLPYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES AS SSTR4 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(HÉTÉROCYCLYL ET HÉTÉROCYCLYLALKYL)-3-BENZYLPYRIDIN-2-AMINE SERVANT D'AGONISTES DE SSTR4
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2021202775A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Disclosed are compounds of Formula (1), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, X2, X3 and X12 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula (1), to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating diseases, disorders, and conditions associated with SSTR4.

  披露了公式（1）的化合物，以及其中n、R1、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R14、X2、X3和X12在说明书中定义的药用可接受盐。本公开还涉及用于制备公式（1）化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗与SSTR4相关的疾病、障碍和状况。
• QUINOLONE ANALOGS AND METHODS RELATED THERETO
  申请人：NAGASAWA Johnny Yasuo

  公开号：US20090093455A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The present invention provides novel quinolone compounds and pharmaceutical composition thereof which may inhibit cell proliferation and/or induce cell apoptosis. The present invention also provides methods of preparing such compounds and compositions, and methods of making and using the same.

  本发明提供了新型喹诺酮化合物及其药物组合物，可以抑制细胞增殖和/或诱导细胞凋亡。本发明还提供了制备这种化合物和组合物的方法，以及制备和使用它们的方法。
• Substituted 2,3-alkylene bis (oxy) benzamides and derivatives and method
  申请人：Societe D'Etudes Scientifiques et Industrielles de L'ile-de-France

  公开号：US04186135A1

  公开（公告）日：1980-01-29

  Novel substituted 2,3-alkylene bis (oxy) benzamides and derivatives thereof are disclosed. Also disclosed is a method for producing said compounds. The compounds have anxiolytic, psychostimulant, disinhibiting and thymoanaleptic properties useful therapeutically in the psychofunctional field, particularly in gastro-enterology, cardiology, urology, rheumatology and gynaecology.

  揭示了新型取代的2,3-烷基双(氧基)苯甲酰胺及其衍生物。还公开了一种生产该类化合物的方法。这些化合物具有抗焦虑、精神刺激、解禁和抗抑郁特性，在心理功能领域中具有治疗作用，特别是在胃肠病学、心脏病学、泌尿学、风湿病学和妇科学中。