阿卡明 | 7425-69-6

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 肝病用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 阿卡明
• 中文别名: 奥拉米特；5-氨基咪唑-4-甲酰胺乳清酸盐；乳清酸氨咪酰胺
• 英文名称: Orazamide orotate
• 英文别名: 5-aminoimidazole-4-carboxamide orotate；4-amino-1H-imidazol-3-ium-5-carboxamide;2,4-dioxo-1H-pyrimidine-6-carboxylate
• CAS: 7425-69-6；2574-78-9
• 化学式: C₄H₆N₄O*C₅H₄N₂O₄
• 分子量: 282.216
• InChiKey: PVCSUEOGEIOUHG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  284-285 °C (decomp)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.15
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  193
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

化学性质
这是一种白色或类白色的结晶性粉末。熔点在284-285℃（分解）。微溶于水，并能溶解于乙醇、乙醚、氯仿及石油醚等有机溶剂中。遇光会变成淡红或浅紫色，溶于稀酸或碱液中均不稳定。无特殊气味和味道。

用途
该产品是嘌呤及嘧啶衍生物的前体，参与体内核酸代谢，并纠正蛋白质、脂肪和糖的异常代谢。它可用于预防肝细胞坏死、纤维化及脂肪肝，并促进肝细胞再生。此外，阿卡明能改善白蛋白与球蛋白的比例以及血清总固醇水平，有助于恢复正常SGPT值及黄疸指数。因此，该产品适用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝和黄疸病等。

生产方法
4-氨基-5-咪唑羟酰胺·水合物与乳清酸反应得到阿卡明。具体步骤为：取14.4g 4-氨基-5-咪唑羟酰胺单水合物和17.4g 乳清酸单水合物，加热溶解在600ml水中，溶液用活性炭脱色后冷却，然后过滤得到28g白色结晶性阿卡明。

文献信息

• [EN] NITRIC OXIDE RELEASING PRODRUGS OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES LIBÉRANT DE L'OXYDE NITRIQUE
  申请人：SATYAM APPARAO

  公开号：WO2014111957A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents wherein the drug or therapeutic agents contain at least one carboxylic acid group. The invention also relates to processes for the preparation of these nitric oxide releasing prodrugs, to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using these prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其中所述药物或治疗剂至少含有一个羧酸基团。发明还涉及制备这些一氧化氮释放前药的方法，包含它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。
• Nitric Oxide Releasing Prodrugs of Therapeutic Agents
  申请人：SATYAM Apparao

  公开号：US20110263526A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents which are represented herein as compounds of formula (I) wherein the drugs or therapeutic agents contain one or more functional groups independently selected from a carboxylic acid, an amino, a hydroxyl and a sulfhydryl group. The invention also relates to processes for the preparation of the nitric oxide releasing prodrugs (the compounds of formula (I)), to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using the prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其在此处表示为式(I)的化合物，其中药物或治疗剂包含一个或多个功能基团，独立地选自羧酸、氨基、羟基和巯基。该发明还涉及制备一氧化氮释放前药（式(I)的化合物）的方法，含有它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。
• Technology for the Preparation of Microparticles
  申请人：Malakhov Michael

  公开号：US20090098207A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Microspheres are produced by contacting a solution of a macromolecule or small molecule in a solvent with an antisolvent and a counterion, and chilling the solution. The microspheres are useful for preparing pharmaceuticals, nutraceuticals, cosmetic products and the like of defined dimensions.

  微球是通过将溶液中的大分子或小分子与抗溶剂和对离子接触，并冷却溶液而制备的。这些微球可用于制备具有明确定义尺寸的药物、营养保健品、化妆品等产品。
• PHARMACEUTICAL FORMULATION CONTAINING ANGIOTENSIN-II RECEPTOR BLOCKER
  申请人：Kim Sung Wuk

  公开号：US20110117194A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention provides a pharmaceutical formulation containing an angiotensin-II receptor blocker and a release-control material as a pharmacologically active ingredient and a pharmaceutical formulation comprising an immediate-release compartment and an extended-release compartment. The immediate-release compartment contains an agent as a pharmacologically active ingredient for preventing and inhibiting hepatitis and the extended-release compartment has an angiotensin-II receptor blocker as a pharmacologically active ingredient. The formulation of the present invention maximizes the effectiveness on pharmacologically and clinically lowering blood pressure and preventing complications when taking the formulation, helps to avoid interaction with a drug which is metabolized by the same enzyme in the liver, and prevents and inhibits the incidence of drug-induced hepatitis which is caused by drug administration for a long time.

  本发明提供一种药物制剂，其包含一种血管紧张素II受体拮抗剂和一种释放控制材料作为药理活性成分，以及一种包括即时释放隔间和延时释放隔间的药物制剂。即时释放隔间含有一种药理活性成分，用于预防和抑制肝炎，而延时释放隔间则含有一种血管紧张素II受体拮抗剂作为药理活性成分。本发明的制剂在服用时最大程度地提高了药理和临床降低血压、预防并发症的有效性，有助于避免与同样在肝脏中代谢的药物发生相互作用，并预防和抑制由于长期用药引起的药物性肝炎的发生。
• Compositions and methods to effect the release profile in the transdermal administration of active agents
  申请人：——

  公开号：US20020004065A1

  公开（公告）日：2002-01-10

  Compositions and methods for the transdermal delivery of active agents up to a period of seven days or more at substantially a zero-order release rate comprising a pharmaceutically acceptable adhesive matrix and a polymeric plastic material that provides a release rate regulating effect on the active agents.

  本发明涉及一种用于经皮递送活性药剂的组合物和方法，该组合物和方法能够在持续时间为七天或更长时间内以几乎零阶释放速率递送活性药剂，包括一种药学上可接受的粘合基质和一种聚合物塑料材料，该聚合物塑料材料对活性药剂具有释放速率调节作用。