酒石酸噻吩嘧啶 | 33401-94-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 酒石酸噻吩嘧啶
• 中文别名: 噻嘧啶酒石酸
• 英文名称: Pyrantel Tartrate
• 英文别名: (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;1-methyl-2-[(E)-2-thiophen-2-ylethenyl]-5,6-dihydro-4H-pyrimidine
• CAS: 33401-94-4
• 化学式: C15H20N2O6S
• 分子量: 356.4
• InChiKey: VWRCYAZJKNPEQR-NIEARKAZSA-N

物化性质

• 熔点：
  148-150°
• 溶解度：
  H2O中可溶 4.0ML，透明，无色至淡黄色或棕褐色（溶剂：200 mg 加 4.0 mL）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.37
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S45
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934990002
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

制备方法与用途

生物活性

Pyrantel tartrate 是一种四氢嘧啶光谱驱虫药，作为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，能引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 适用于胃肠道线虫感染的研究。

体外研究

Pyrantel 可诱导 Ascaris suum 肌肉收缩，其 pEC₅₀ 值为 7.24。Pyrantel 通过选择性激活神经和肌肉中的乙酰胆碱受体离子通道来产生痉挛麻痹作用。在 72 小时内，Pyrantel 对 Ancylostoma ceylanicum、Necator americanus 和 Trichuris muris 的第三期幼虫的生存率（IC₅₀ 分别为 90.9、2.0 和 95.5 μg/mL）及成虫（IC₅₀ 分别大于 100、7.6 和 34.1 μg/mL）具有抑制作用。

体内研究

单次口服 Pyrantel (10 mg/kg) 可显著减少 A. ceylanicum 感染的金黄地鼠中的寄生虫数量，使虫体负荷减少了 87.2%，驱虫率为 63.4%。

文献信息

• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Inhibitors of cellular necrosis
  申请人：Cuny D. Gregory

  公开号：US20050119260A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention relates to compounds and pharmaceutical preparations and their use in therapy for preventing or treating trauma, ischemia, stroke and degenerative diseases associated with cell death. Methods and compositions of the invention are particularly useful for treating neurological disorders associated with cellular necrosis.

  本发明涉及化合物、药物制剂及其在预防或治疗与细胞死亡相关的创伤、缺血、中风和退行性疾病中的应用的治疗。本发明的方法和组合物特别适用于治疗与细胞坏死相关的神经系统疾病。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。