非尼啶醇 | 3607-24-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 非尼啶醇
• 中文别名: 法利波醇
• 英文名称: 2-(β-Hydroxy-β-phenethylamino)-pyrimidin
• 英文别名: N-(2-pyrimidyl)amino-1-phenyloethanol；1-phenyl-2-pyrimidin-2-ylamino-ethanol；fenyripol；1-phenyl-2-(pyrimidin-2-ylamino)ethanol
• CAS: 3607-24-7
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃O
• mdl: MFCD00867711
• 分子量: 215.255
• InChiKey: OHHIAWWXDMYFGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  58
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴嘧啶 、 2-氨基-1-苯乙醇 反应 48.0h， 生成 非尼啶醇
  参考文献：
  名称：

  Engineering N-(2-pyridyl)aminoethyl alcohols as potential precursors of thermolabile protecting groups

  摘要：

  对四个N-(2-吡啶基)热敏保护基（TPG）前体进行晶体和NMR分析。确定了两个扭转角作为预测分子热敏特性的指标。最小化N1⋯C8距离的构象对热环化至关重要。吡啶环的亲核性是反应的驱动力，但对于热环化来说，这是不够的，因为热环化主要受分子采用有利构象的能力主导。对所有分析过的N-(2-吡啶基)氨基乙醇的pKa值进行了记录。然而，这一点对热稳定性的影响较小。根据我们进行的分析，选择N-苄基N-(2-吡啶基)氨基乙醇作为潜在的TPG热敏碳酸酯前体。

  DOI：

  10.1039/c1nj20584f

文献信息

• [EN] METHODS OF SYNTHESIZING N-HYDROXYSUCCINIMIDYL CARBONATES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE CARBONATES DE N-HYDROXYSUCCINIMIDYLE
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2010017498A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

  本公开涉及一种从相应砜合成N-羟基琥珀酰亚胺-碳酸酯中间体的方法，该中间体在制备1-(酰氧基)-烷基氨甲酸酯前药中有用。
• Enhanced propertied pharmaceuticals
  申请人：——

  公开号：US20040254182A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  This invention relates to compounds which are useful as enhanced propertied pharmaceutical compounds for both human and veterinary application. The pharmaceutical compounds which are suitable for use in this invention are those compounds which can be substituted with a moiety, said moiety comprising a substituent which enhances or changes the properties of the pharmaceutical compound. The chemical modification of drugs into labile derivatives with enhanced physicochemical properties that enable better transport through biological barriers is a useful approach for improving-drug delivery.

  这项发明涉及一种化合物，该化合物可用作增强性质的药用化合物，适用于人类和兽医应用。适用于本发明的药用化合物是那些可以被取代为一种基团的化合物，该基团包括一种增强或改变药用化合物性质的取代基。将药物化学修饰为具有增强的物理化学性质的不稳定衍生物，从而能够更好地穿过生物屏障，这是改善药物输送的一种有用方法。
• METHOD OF MAKING 1-(ACYLOXY)-ALKYL CARBAMATE COMPOUNDS
  申请人：XENOPORT, INC.

  公开号：US20140243544A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

  提供了制备胺类药物的氨基甲酸酯前药的方法。还提供了在合成氨基甲酸酯前药中有用的碳酸盐。
• Bile-acid derived compounds for enhancing oral absorption and systemic bioavailability of drugs
  申请人：——

  公开号：US20030130246A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  Disclosed are compounds that exhibit high transport across the intestinal wall of an animal. The compounds may optionally be linked to drugs that are poorly absorbed or poorly transported across the intestinal wall after oral administration to provide for enhanced therapeutic, and optionally prolonged therapeutic, systemic blood concentrations of the drugs upon oral administration of the drug-compound conjugate. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing and methods of using such compounds.

  本文披露了一种在动物肠壁上具有高透过性的化合物。这些化合物可以选择性地与那些口服后吸收或透过肠壁运输效果不佳的药物结合，以提高药物-化合物共轭物口服后的治疗效果，并在口服药物-化合物共轭物时实现药物在全身血液中的浓度增加，可选择性地延长药物的治疗效果。还披露了含有这些化合物的药物组合物及使用这些化合物的方法。
• Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof
  申请人：——

  公开号：US20030171303A1

  公开（公告）日：2003-09-11

  The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amenable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug compounds and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

  本发明提供了一种从1-酰基-烷基衍生物合成1-(酰氧基)-烷基衍生物的方法，该方法通常具有立体特异性，产率高，不需要使用活化中间体和/或有毒化合物，并且易于扩大生产规模。本发明还提供了已知药物化合物的1-酰基-烷基衍生物以及合成这些1-酰基-烷基衍生物的方法。