泛喹酮 | 84-12-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药 - 抗阿米巴病及抗滴虫病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 泛喹酮
• 中文别名: 菲二啶酮；安妥夫百舒；安痢平
• 英文名称: phanquinone
• 英文别名: 4,7-phenanthroline-5,6-dione；Ciba 11925
• CAS: 84-12-8
• 化学式: C₁₂H₆N₂O₂
• mdl: MFCD00448638
• 分子量: 210.192
• InChiKey: VLPADTBFADIFKG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  295° (dec)
• 沸点：
  349.71°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2785 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温密封，干燥保存。

制备方法与用途

用途

菲啶酮药物主要用于治疗阿米巴痢疾和菌痢。现有合成方法大多采用邻乙酰胺基苯甲醚经硝化、还原、水解生成2,5-二氨基苯甲醚硫酸盐，然后与甘油、浓硫酸在碘和碘化钾存在下加热反应，环合得到6-甲氧基-4,7-二氮杂菲，再进一步氧化制得成品。

化学性质

该品为橙红色结晶性粉末。熔点为295℃。微溶于水，不溶于乙醇、氯仿。无臭，味微苦。

用途

该品为抗阿米巴痢疾和菌痢药物。

生产方法

邻乙酰胺基苯甲醚经硝化、还原、水解生成2,5-二氨基苯甲醚硫酸盐，然后与甘油、浓硫酸在碘和碘化钾存在下加热反应，环合得到6-甲氧基-4,7-二氮杂菲，再进一步氧化制得成品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  泛喹酮 在 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以61.25%的产率得到5,6-dinitroso-4,7-dihydro-4,7-phenanthroline
  参考文献：
  名称：

  在两步双核自旋交叉复合物的高原性质。

  摘要：

  几种双核铁（II）化合物中自旋交叉过程的显着特征是两步过渡曲线处于平稳状态。到目前为止，由于到目前为止研究的络合物中发生转变的温度较高，因此尚无法分析构成这种平台的双核对的自旋状态。我们通过实验研究新型双核自旋交联化合物[[Fe（phdia）（NCS）（2）]（2）（phdia）]（phdia：4,7-菲咯啉-5,6-二胺）解决了这个问题。我们在此报告该系统的合成和表征，该系统在T（c1）= 108 K和T（c2）= 80 K处表现出两步自旋跃迁，在上部显示2 K和7 K宽的热滞回线。和较低的步骤，分别。以大约90 K为中心的大约20 K宽度的平台，对应于自旋转换的50％，它会将两个转换分开。在外部磁场中通过Mossbauer光谱法淬灭至4.2K后，以亚稳态鉴定出高原的组成。这样的实验表明平台期主要由[HS-LS]对组成（HS =高自旋，LS =低自旋），并证实了以下假设：双核实体中的自旋转化通过[LS-LS]→[HS]进行。

  DOI：

  10.1002/chem.200305275
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-(methoxy-p-phenylene)-bis-acetamide 在 硫酸 、 硝酸 、 sodium 2-nitrobenzenesulfonate 作用下， 反应 7.0h， 生成 泛喹酮
  参考文献：
  名称：

  Facile Synthesis of Tetrapyrido[2,3-a:3',2'-c:2",3"-h:3'",2'"-j]phenazine

  摘要：

  标题化合物是一种潜在的过渡金属配体，由两个 4,7-菲罗啉-5,6-二酮分子在氨存在的还原条件下偶联制备而成。此外，还介绍了 4,7-菲罗啉-5,6-二酮的直接合成方法。

  DOI：

  10.1055/s-1997-956

文献信息

• Studies on the solvatochromic effect and NLO response in new symmetric bimetallic Rhenium compounds
  作者：Iván González、Diego Cortés-Arriagada、Paulina Dreyse、Luis Sanhueza、Irma Crivelli、Hoang Minh Ngo、Isabelle Ledoux-Rak、Alejandro Toro-Labbe、Jerónimo Maze、Bárbara Loeb

  DOI：10.1016/j.poly.2020.114679

  日期：2020.9

  (Re(CO)3Cl)2μ-N^N, with NΛN 2,3-Dicarboxypyrazino[2,3-f] [4] , [7] phenanthrolinedicarboxylic (L1), or 2,3-Diethoxycarbonylypyrazino[2,3-f] [4] , [7] phenanthroline (L2). Specifically, the physicochemical, solvatochromic, and nonlinear optical behaviour of the complexes were measured. DFT calculations were also performed, in order to improve the understanding of the observed phenomena. Spectroscopic characterization

  摘要在寻找具有增强的非线性光学活性的新型配位配合物时，报道了掺有聚吡啶平面桥联配体的对称双金属R配合物。研究的络合物是（Re（CO）3Cl）2μ-N^ N类型，具有NΛN2,3-二羧基吡嗪并[2,3-f] [4]，[7]菲咯啉二羧酸（L1）或2,3 -二乙氧基羰基吡嗪并[2，3-f] [4]，[7]菲咯啉（L2）。具体而言，测量了配合物的物理化学，溶剂变色和非线性光学行为。为了提高对观察到的现象的理解，还进行了DFT计算。光谱表征显示与电荷转移相关的低能吸收带，该电荷转移涉及从from中心和氯化物配体向桥接配体的电子跃迁（Re（d）+ Cl（n）→L1（π*）; Re（d）两种络合物均为+ Cl（n）→L2（π*））。这些谱带在很大程度上取决于溶剂的极性。此行为表明电子密度的重新分布，主要是在与L1形成的复合物中观察到的。如所预期的，观察到了溶剂致变色效应与所分析的复合物的NLO响应之间的
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• Hydroxylated nebivolol metabolites
  申请人：O'Donnell P. John

  公开号：US20070014733A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  Hydroxylated nebivolol metabolites increase NO release from human endothelial cell preparations in a concentration dependent fashion following acute administration. In addition, hydroxylated nebivolol metabolites, including but not limited to 4-hydroxy-6,6′difluoro-, 4-hydroxy-5-phenol-6,6′difluoro-, and 4-hydroxy-8-pheno-6,6′difluoro-, have the ability to increase the capacity for NO release in human endothelial cells following chronic administration. This invention provides hydroxylated nebivolol metabolites and compositions comprising nebivolol and/or at least one hydroxylated metabolite of nebivolol and/or at least one additional compound used to treat cardiovascular diseases or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, this invention provides methods of treating and/or preventing vascular diseases by administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol that is capable of releasing a therapeutically effective amount of nitric oxide to a targeted site affected by the vascular disease. Also, this invention is directed to the treatment and/or prevention of migraine headaches administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol. This invention may also be used in conjunction with or as a single treatment of metabolic syndrome disorders.

  羟基化奈必洛尔代谢物在急性给药后以浓度依赖性方式增加人内皮细胞制剂的一氧化氮释放。此外，羟基化奈必洛尔代谢物，包括但不限于4-羟基-6,6'-二氟代-、4-羟基-5-苯酚-6,6'-二氟代-和4-羟基-8-苯并-6,6'-二氟代-，在慢性给药后能够增加人内皮细胞的一氧化氮释放能力。本发明提供了羟基化奈必洛尔代谢物和包含奈必洛尔和/或至少一种羟基化奈必洛尔代谢物和/或至少一种用于治疗心血管疾病的附加化合物的组合物，以及可药用的盐。此外，本发明还提供了通过给药至少一种能够释放治疗有效量的一氧化氮到受血管疾病影响的靶向部位的羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防血管疾病的方法。本发明还涉及通过给药至少一种羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防偏头痛。本发明还可以与治疗代谢综合征障碍的其他治疗联合使用，或作为单一治疗。
• [EN] NEUROLOGICALLY-ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS NEUROLOGIQUEMENT ACTIFS
  申请人：PRANA BIOTECHNOLOGY LTD

  公开号：WO2004031161A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The present invention relates to neurologically-active compounds, being heterocyclic compounds having two fused 6-membered rings with a nitrogen atom at position 1 and a hydroxy or mercapto group at position 8 with at least one ring being aromatic. Also disclosed are processes for the preparation of these compounds and their use as pharmaceutical or veterinary agents, in particular for the treatment of neurological conditions, more specifically neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有两个融合的6元环，其中第1位置有一个氮原子，第8位置有一个羟基或巯基基团的神经活性化合物，其中至少一个环是芳香环。还公开了制备这些化合物的方法以及它们作为药物或兽药剂的用途，特别是用于治疗神经系统疾病，更具体地说是神经退行性疾病，如阿尔茨海默病。