泛多生坦 | 221241-63-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 泛多生坦
• 英文名称: 4-(7-Ethyl-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-1,1-dioxo-2-(2-trifluoromethyl-phenyl)-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid
• 英文别名: Fandosentan；4-(7-ethyl-1,3-benzodioxol-5-yl)-1,1-dioxo-2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1λ6,2-benzothiazine-3-carboxylic acid
• CAS: 221241-63-0
• 化学式: C₂₅H₁₈F₃NO₆S
• 分子量: 517.482
• InChiKey: YMGQBWRXNCAABF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(7-ethyl-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-1,1-dioxo-2-(2-trifluoromethyl-phenyl)-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid methyl ester 在 sodium hydroxide 、 lithium hydroxide monohydrate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 以70%的产率得到泛多生坦
  参考文献：
  名称：

  Certain benzothiazine dioxide endothelin antagonists and processes for their preparation

  摘要：

  该瞬时发明是一系列苯并噻嗪二氧化物，或其药学上可接受的盐，它们是强效内皮素A拮抗剂，具有深刻的体外活性，并改进了Formula 1的合成方法。这些化合物在治疗内皮素水平升高、必需性肾血管恶性高血压和肺动脉高压、脑梗死、脑缺血、充血性心力衰竭和蛛网膜下腔出血方面非常有用。

  公开号：

  US06252070B1

文献信息

• Method for treating chronic obstructive pulmonary disease
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP1213019A2

  公开（公告）日：2002-06-12

  Chronic obstructive pulmonary disease is treated with a selective ETA receptor antagonist such as 4-(7-ethyl-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-[2-trifluoromethyl)phenyl]-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylic acid 1,1-dioxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  慢性阻塞性肺病可使用选择性 ETA 受体拮抗剂治疗，如 4-(7-乙基-1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-[2-三氟甲基)苯基]-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸 1,1-二氧化物或其药学上可接受的盐。
• 慢性閉塞性肺疾患の治療方法
  申请人：——

  公开号：JP2002326957A

  公开（公告）日：2002-11-15

  (57)【要約】\n【課題】 慢性閉塞性肺疾患の治療方法と治療薬の提供。\n【解決手段】 慢性閉塞性肺疾患は、選択的ＥＴＡレセプター拮抗薬、例えば４−（７−エチル−１,３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−１,２−ベンゾチアジン−３−カルボン酸１,１−ジオキシドまたはその医薬的に許容できる塩で治療される。

  (57）[摘要] Јn[问题] 提供治疗慢性阻塞性肺病的方法和药物。-基）-2-[2-（三氟甲基）苯基]-2H-1,2-苯并噻嗪用-3-羧酸的 1,1-二氧化物或其药学上可接受的盐处理。
• Therapeutic treatments using centhaquin
  申请人：MIDWESTERN UNIVERSITY

  公开号：US10828368B2

  公开（公告）日：2020-11-10

  Methods of treating hypertension, pain, and resuscitative hemorrhagic shock using an adrenergic agent, like centhaquin, are disclosed. The methods treat mammals, including humans.

  公开了使用肾上腺素能制剂（如仙人掌）治疗高血压、疼痛和抢救失血性休克的方法。这些方法可治疗哺乳动物，包括人类。
• Combinations of an endothelin receptor antagonist and an antiepileptic compound having pain alleviating properties or analgesic
  申请人：——

  公开号：US20030232787A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The present invention is a novel combination effective for alleviating pain comprising a pain alleviating effective amount of an endothelin receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof and from 1 to 3 compounds independently selected from the group consisting of antiepileptic compounds having pain alleviating properties and analgesics, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising same. The administration of endothelin receptor antagonists in these novel combinations results in an improved reduction in the frequency and severity of pain. The incidence of unwanted side effects can be reduced by these novel combinations in comparison to using higher doses of a single agent treatment to achieve a similar therapeutic effect. The present invention is also directed to methods of using effective amounts of the novel combinations and pharmaceutical compositions thereof to treat pain in mammals, including a human.

  本发明是一种有效缓解疼痛的新型复方制剂，它包含缓解疼痛有效量的内皮素受体拮抗剂或其药学上可接受的盐，以及1至3种独立选自具有缓解疼痛特性的抗癫痫化合物和镇痛剂及其药学上可接受的盐组成的化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。在这些新型组合物中施用内皮素受体拮抗剂，可有效降低疼痛的频率和严重程度。与使用较大剂量的单药治疗以达到类似的治疗效果相比，这些新型组合物可以降低不希望出现的副作用的发生率。本发明还涉及使用有效量的新型组合物及其药物组合物治疗哺乳动物（包括人类）疼痛的方法。
• CERTAIN BENZOTHIAZINE DIOXIDE ENDOTHELIN ANTAGONISTS AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION
  申请人：Warner-Lambert Company LLC

  公开号：EP1009743B1

  公开（公告）日：2004-06-30