Glimepiride | 93479-97-1

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 胰腺激素及其它调节血糖药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Glimepiride
• 英文别名: 1‑[[4‑[2‑(3‑ethyl‑4‑methyl‑2‑oxo‑3‑pyrroline‑1‑carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]‑3‑trans‑(4‑methylcyclohexyl)urea；(3-ethyl-4-methyl-N-(4-[N-((1r,4r)-4-methylcyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide)；3-ethyl-4-methyl-N-(4-[N-((1r,4r)-4-methylcyclohexylcarbamoyl)-sulfamoyl]phenethyl)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide；1-((p-(2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea；1-[4-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]benzenesulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea
• CAS: 93479-97-1
• 化学式: C₂₄H₃₄N₄O₅S
• 分子量: 490.624
• InChiKey: WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N

物化性质

• 熔点：
  212.2-214.5 °C
• 密度：
  1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>10 mg/mL
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下保持稳定，应避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.07
• 重原子数：
  34.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  124.68
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  5.0

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S25,S26,S36/37,S53
• 危险类别码：
  R21
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UX9363950
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  密封保存，应储存在阴凉干燥的仓库中。

SDS

格列美脲 修改号码：6

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模块 1. 化学品
产品名称： Glimepiride
修改号码： 6

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
生殖毒性 第2级
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 警告
危险描述 怀疑会损害生育能力或胎儿
防范说明
[预防] 使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施] 如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存] 存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 格列美脲
百分比： >98.0%(HPLC)(T)
CAS编码： 93479-97-1
分子式： C24H34N4O5S

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
格列美脲 修改号码：6

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模块 4. 急救措施
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入： 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施： 处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免所有部位的接触！
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
手部防护： 防渗手套。
眼睛防护： 护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色类白色
气味： 无资料
格列美脲 修改号码：6

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模块 9. 理化特性
pH: 无数据资料
熔点：
204°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 不溶于
[其他溶剂]
溶于： 二甲基甲酰胺, 热吡啶
极微溶于： 二氯甲烷
不溶于： 甲醇, 乙醇, 乙腈

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD:>10 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: UX9363950

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
格列美脲 修改号码：6

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据提供的信息,格列美脲是一种用于治疗糖尿病的药物。它的主要特点如下:

1. 适用于继发性磺脲类降糖药失效患者的替代治疗。

2. 对于继发性磺脲类药物失效患者,与二甲双胍相比,格列美脲副作用较少。

3. 可以显著降低空腹及餐后血糖水平。

4. 在临床应用中主要副作用为轻度低血糖反应,其他如头晕、乏力、头痛等轻微症状。

5. 与胰岛素联合使用时可以减少胰岛素用量。

6. 对于老年营养不良、体质虚弱以及肝肾功能不全者需慎用。

7. 长期服用的副作用目前未见明显肝肾损害报告,但其他如胃肠道反应仍可能存在。

8. 倡导早期使用胰岛素可能对保护胰岛细胞有益,延缓疾病进展。

9. 生产方法主要有两种:一种是通过化学合成得到;另一种是从天然产物提取获得。

10. 格列美脲属于磺脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞释放更多的胰岛素来降低血糖。

总之,格列美脲是一种有效的口服降糖药物,但在使用过程中仍需注意监测可能出现的低血糖等不良反应。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Glimepiride 在 [双(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-ethyl-2,5-dihydro-4-methyl-N-[2[4-[[[(trans-4-methylcyclohexyl)amino]carbonyl]aminosulfonyl]phenyl]ethyl]-2,2-difluoro-1H-pyrrole-1-N-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  新規な糖尿病イメージングプローブ

  摘要：

  本发明涉及氟化或顺磁抗糖尿病探针及其在诊断成像过程和其他成像过程中使用的方法，以确定生理学。

  公开号：

  JP2005522495A
• 作为产物：
  描述：

  3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamide 在 氯磺酸 、 copper(l) iodide 、 氨 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲基叔丁基醚 、 环己酮 、 Petroleum ether 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 Glimepiride
  参考文献：
  名称：

  降血糖药物格列美脲的制备方法

  摘要：

  本发明公开了降血糖药物格列美脲的制备方法，所述降血糖药物格列美脲化学名1‑[4‑[2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)‑乙基]‑苯磺酰]‑3‑(反式‑4‑甲基环己基)‑脲,其化学式为C24H­­34N4O5S，其结构式为：；本发明制备工艺简洁，合成路线短，收率高，特别是2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酸的收率大大提高，采用的氯磺酸对于磺化效果有很大影响，较于现有技术中使用的磺化剂浓硫酸、发烟硫酸等磺化能力更强，便于进一步生成格列美脲，原料易得，经济环保，产品收率与产品纯度高，有利于工业化。

  公开号：

  CN107935903A

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• [EN] SULFONYL COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONYLE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013123444A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The present invention relates to sulfonyl compounds that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的磺酰基化合物。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。