4,4'-二硫代双苯甲酸 | 1169768-28-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 脂肪醇
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 4,4'-二硫代双苯甲酸
• 英文名称: (6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-ol
• 英文别名: dilinoleyl methanol；Dlin-MeOH
• CAS: 1169768-28-8
• 化学式: C₃₇H₆₈O
• 分子量: 528.946
• InChiKey: MXYDYSQZZPJVJD-MAZCIEHSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  15.1
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  30
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

制备方法与用途

Dlin MeOH 是一种用于药物输送系统的脂质产品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4'-二硫代双苯甲酸 在 potassium carbonate 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以79%的产率得到亚麻酸酮
  参考文献：
  名称：

  最大限度地提高 siRNA 脂质纳米颗粒在体内肝基因沉默中的效力

  摘要：

  特殊（脂质）递送：通过对脂质进行大量头基修饰，研究了可电离脂质 p K a在脂质纳米粒子体内递送 siRNA 中的作用。脂质P的的紧密相关ķ一个 值和鼠标FVII基因（FVII ED的沉默50）被发现，具有最佳p ķ一个范围的6.2-6.5（见图）。本研究中最有效的阳离子脂质的 ED 50水平在小鼠中约为 0.005 mg kg -1，在非人类灵长类动物中低于 0.03 mg kg -1。

  DOI：

  10.1002/anie.201203263
• 作为产物：
  描述：

  (Z,Z)-9,12-十八烷二烯酸二聚物 在 lithium aluminium tetrahydride 、 四溴化碳 、 magnesium 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4,4'-二硫代双苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用

  摘要：

  本发明公开了用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用，涉及生物医药领域。该新型脂质分子包含通式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)： 可用于将活性成分(如核酸、多肽、蛋白)递送至细胞和/或器官。本发明的实施方案提供了多种新脂质分子的核酸‑脂质纳米粒子组合物，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA；在细胞水平和动物水平上，均表现出优于目前上市的产品DLin‑MC3‑DMA递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。

  公开号：

  CN115286523A

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES
  申请人：Lin Paulo J.C.

  公开号：US20120264810A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  Compositions, methods and compounds useful for enhancing the uptake of a lipid particle b\ a cell are described In particular embodiments, the methods of the invention include contacting a cell with a lipid particle and a compound that binds a Na+/K+ ATPase to enhance uptake of the lipid particle b\ the cell Related compositions useful in practicing methods include lipid particles comprising a conjugated compound that enhances uptake of the lipid particles b\ the cell The methods and compositions are useful in delivering a therapeutic agent to a cell, e g for the treatment of a disease or disorder in a subject

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。
• [EN] NUCLEIC ACID CHEMICAL MODIFICATIONS<br/>[FR] MODIFICATIONS CHIMIQUES D'ACIDE NUCLÉIQUE
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010101951A1

  公开（公告）日：2010-09-10

  he present invention provides nucleosides of formula (1) and oligonucleotides comprising at least on nucleoside of formula (2): Another aspect of the invention relates to a method of inhibiting the expression of a gene in cell, the method comprising (a) contacting an oligonucleotide of the invention with the cell; and (b) maintaining the cell from step (a) for a time sufficient to obtain degradation of the mRNA of the target gene.

  本发明提供了式（1）的核苷和包含至少一种式（2）核苷的寡核苷酸；发明的另一个方面涉及一种抑制细胞中基因表达的方法，该方法包括（a）将本发明的寡核苷酸与细胞接触；和（b）维持步骤（a）中的细胞足够长的时间以获得目标基因mRNA的降解。
• Site specific delivery of nucleic acids by combining targeting ligands with endosomolytic components
  申请人：Tekmira Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US09345780B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  The invention relates to compositions and methods for site-specific delivery of nucleic acids by combining them with targeting ligands and endosomolytic components.

  这项发明涉及将核酸与靶向配体和内体溶解组分结合，用于特定位点递送核酸的组合物和方法。
• LIPIDOSOME PREPARATION, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
  申请人：BIOMICS BIOTECHNOLOGIES CO., LTD.

  公开号：US20150272886A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention discloses a liposome formulation, its preparation method, and its application in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression. The liposome formulation comprises complementary cationic lipid pairs, phospholipids, and long-circulating lipids. The method of preparing the liposome formulation comprises: mixing the complementary cationic lipid pairs with the phospholipid and the long-circulating lipid to generate pre-formed vesicles; and then mixing the pre-formed vesicles with the nucleic acid solution to generate the liposome-nucleic acid formulation. This liposome formulation provided by the present invention is easily prepared; and in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression, the liposome formulation can be used to deliver in vivo therapeutic agents, including nucleic acids.

  本发明公开了一种脂质体配方，其制备方法以及在治疗由异常基因表达引起的疾病中的应用。该脂质体配方包括互补的阳离子脂质对、磷脂和长循环脂质。制备该脂质体配方的方法包括：将互补的阳离子脂质对与磷脂和长循环脂质混合以生成预形成的囊泡；然后将预形成的囊泡与核酸溶液混合以生成脂质体-核酸配方。本发明提供的这种脂质体配方易于制备；在治疗由异常基因表达引起的疾病中，可以使用该脂质体配方来输送体内治疗剂，包括核酸。
• Lipids and compositions for the delivery of therapeutics
  申请人：Manoharan Muthiah

  公开号：US09186325B2

  公开（公告）日：2015-11-17

  The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention formula (I) provides lipids having the following structure XXXIII wherein: R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10-C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker-ligand; R3 is H, optionally substituted C1-C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alky lhetro cycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, ω-aminoalkyls, ω-(substituted)aminoalkyls, ω-phosphoalkyls, ω-thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand; and E is C(O)O or OC(O).

  本发明提供了有利用于体内向细胞传递治疗剂的脂质颗粒中的脂质。具体而言，该发明的公式（I）提供了具有以下结构XXXIII的脂质，其中：R1和R2分别独立地为每次出现的情况下，可以是选择性取代的C10-C30烷基，选择性取代的C10-C30烯基，选择性取代的C10-C30炔基，选择性取代的C10-C30酰基，或-连接-配体；R3为H，可以是选择性取代的C1-C10烷基，选择性取代的C2-C10烯基，选择性取代的C2-C10炔基，烷基杂环，烷基磷酸酯，烷基磷硫酸酯，烷基磷二硫酸酯，烷基磷酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-(取代)氨基烷基，ω-磷酰基烷基，ω-硫代磷酰基烷基，选择性取代的聚乙二醇（PEG，分子量100-40K），选择性取代的mPEG（分子量120-40K），杂环芳基，杂环，或连接-配体；E为C(O)O或OC(O)。