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亚磷酸三乙酯 | 122-52-1

中文名称
亚磷酸三乙酯
中文别名
三乙基亚磷酸酯;亚膦酸三乙酯;三乙氧基膦
英文名称
triethyl phosphite
英文别名
P(OEt)3;triethoxyphosphine;triethyl phosphate
亚磷酸三乙酯化学式
CAS
122-52-1
化学式
C6H15O3P
mdl
MFCD00009084
分子量
166.157
InChiKey
BDZBKCUKTQZUTL-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    -112°C
  • 沸点:
    65 °C
  • 密度:
    0.969 g/mL at 25 °C(lit.)
  • 闪点:
    130 °F
  • 溶解度:
    氯仿(微溶)、二氯甲烷(微溶)、甲醇(微溶)
  • 介电常数:
    10.9(65℃)
  • 物理描述:
    Triethyl phosphite appears as a clear colorless liquid with a strong foul odor. Flash point 130°F. Less dense than water and insoluble in water. Vapors heavier than air.
  • 颜色/状态:
    Colorless liquid
  • 气味:
    Pungent odor
  • 蒸汽压力:
    1.95 mm Hg at 20 °C
  • 稳定性/保质期:

    在常温和常压下较为稳定。由于该试剂具有强烈的不愉快气味,建议在通风橱中进行操作。

  • 自燃温度:
    250 °C
  • 分解:
    The substance decomposes on heating or on burning producing toxic fumes including phosphorous oxides.
  • 折光率:
    Index of refraction: 1.4127 at 20 °C/D
  • 保留指数:
    922;922

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    1.2
  • 重原子数:
    10
  • 可旋转键数:
    6
  • 环数:
    0.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    1.0
  • 拓扑面积:
    27.7
  • 氢给体数:
    0
  • 氢受体数:
    3

ADMET

毒理性
  • 毒性总结
鉴定和使用:三乙基ite是一种无色液体,具有特征性的、讨厌的ite气味。它是一种化学中间体,用于生产乙烯基磷酸杀虫剂酰化杀虫剂;甘蔗催熟剂。它是二甲基硫酸酯的前体,而二甲基硫酸酯是沙林毒气的前体和神经毒剂模拟物。人类暴露和毒性:三乙基ite可抑制人血单核细胞羧酸酯酶。动物研究:三乙基ite对3只雄性兔子的眼睛有轻微刺激作用。所有动物在接受处理的眼睛中出现了轻微或明显的结膜红斑。两只动物分别出现了轻微的肿和分泌物增加。这些发现出现在1小时内,并在48小时内完全可逆。6只兔子在未经稀释的三乙基ite半封闭暴露4小时后,皮肤出现了轻微的刺激作用。所有动物在暴露后48小时内,在处理部位出现了轻微或明显的红斑。在第7天,5只动物仍有轻微的红斑,但在第10天,除了一只动物外,所有动物的红斑都已消退。在任何观察中,没有动物出现肿。对雄性和雌性大鼠进行了急性吸入研究。在6小时的暴露期后,计算得出的雄性大鼠的LC50为11.6 mg/L,雌性大鼠为11.1 mg/L。在类似的小鼠研究中,雄性和雌性动物的LC50值分别为6.2和9.2 mg/L。在这两个物种中,毒性压力的迹象包括眼睛和上呼吸道的刺激、流涎和快速、浅表的呼吸;大多数动物在治疗后的24小时内死亡。在发育研究中,对大鼠口服给药(灌胃)的剂量为0、10、80、320和640 mg/kg bw/day。每组12只雄性和雌性大鼠接受了治疗(对照组:15只雄性和15只雌性)。F0代动物从交配前2周到妊娠结束,以及哺乳期前6天接受了治疗。雄性动物在治疗36至37天后被处死。雌性和幼崽在产后4至6天被处死。对F0代动物的卵巢、乳腺、睾丸、附睾和宏观改变的组织进行了组织学检查。记录了一般毒性参数和生育能力,以及产前和产后发育。在F1代中,直到包括80 mg/kg bw/day的剂量,治疗对性别比例、死亡率和体重没有影响,而在更高剂量下无法进行评估,因为没有存活的幼崽。没有观察到外观畸形的幼崽。小鼠的体内微核试验为阴性。在四种不同菌株的沙门氏菌(TA98、TA100、TA1535、TA1537)的Ames试验中,无论有无代谢活化,都没有显示出诱导基因突变的潜力。该试验包括了细胞毒性浓度。
IDENTIFICATION AND USE: Triethyl phosphite is a colorless liquid with a characteristic, obnoxious phosphite odor. It is a chemical intermediate for vinyl phosphate insecticides, for phosphonate insecticides; sugarcane ripener. Schedule 3B precursor to dimethyl methylphosphonate, which is a sarin precursor and nerve agent simulant. HUMAN EXPOSURE AND TOXICITY: Human blood monocyte carboxylesterase is inhibited by triethyl phosphite. ANIMAL STUDIES: Triethyl phosphite showed slightly irritating effects on the eyes of 3 male rabbits. All animals showed slight or clearly visible conjunctival erythema in the treated eyes. Slight chemosis and increased secretion were recorded in two animals, each. The findings appeared within one hr and were completely reversible within 48 hr. Six rabbits revealed slightly irritating effects on the skin after 4 hr of semi-occlusive exposure to the undiluted triethyl phosphite. All animals showed slight or clearly visible erythema at the treated sites up to 48 hr after exposure. At day 7, slight erythema still persisted in 5 animals, but had resolved in all but one animal at day 10. None of the animals showed edema at any of the observations. An acute inhalation study was done with male and female rats. After an exposure period of 6 hours the calculated LC50 was 11.6 mg/L for males and 11.1 mg/L for females. A similar study in mice gave LC50 values of 6.2 and 9.2 mg/L for male and female animals, respectively. In both species, signs of toxic stress included eye and upper respiratory irritation, salivation and rapid, shallow breathing; most deaths occurred within 24 hr following treatment. In developmental study doses of 0, 10, 80, 320 and 640 mg/kg bw/day were used for oral administration (gavage) to rats. Groups of 12 male and female rats each were treated (control group: 15 males and 15 females). F0-Animals were treated from 2 weeks before mating to the end of gestation and up to 6 days of lactation. Males were killed after 36 to 37 days of treatment. Females and pups were killed on days 4 to 6 post partum. Ovaries, mammae, testes, epididymides and macroscopically altered tissues of F0 animals were examined histologically. Parameters of general toxicity and fertility, as well as pre- and post-natal development were recorded. In F1, the sex ratio, mortality and weights were not affected by treatment up to and including doses of 80 mg/kg bw/day, while evaluation was not possible at higher doses as there were no surviving pups. No externally malformed pups were observed. The in vivo micronucleus assay in mice was negative. There was no indication of a potential to induce gene mutations in the Ames test with four different strains of Salmonella typhimurium (TA98, TA100, TA1535, TA1537) both with and without metabolic activation. The test was performed including cytotoxic concentrations.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 暴露途径
该物质可以通过吸入其蒸汽和摄入进入人体。
The substance can be absorbed into the body by inhalation of its vapour and by ingestion.
来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)
毒理性
  • 皮肤症状
Redness.
Redness.
来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)
毒理性
  • 眼睛症状
红斑。疼痛。
Redness. Pain.
来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)
毒理性
  • 摄入症状
腹痛。
Abdominal pain.
来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

安全信息

  • TSCA:
    Yes
  • 危险等级:
    3
  • 危险品标志:
    Xn
  • 安全说明:
    S16,S26,S36
  • 危险类别码:
    R20/22,R10
  • WGK Germany:
    1
  • 海关编码:
    2920901200
  • 危险品运输编号:
    UN 2323 3/PG 3
  • 危险类别:
    3
  • RTECS号:
    TH1130000
  • 包装等级:
    III
  • 储存条件:
    1. 储存在阴凉、通风的仓库中,远离火源和热源。 2. 该产品采用铁桶包装,应储存在阴凉干燥的地方,并使用氮气进行保护。按照有毒化学品的规定进行储存和运输。

SDS

SDS:ee580f6f33f4aa504a58818ba17a09e7
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第一部分:化学品名称
化学品中文名称: 亚磷酸三乙酯
化学品英文名称: Triethyl phosphite
中文俗名或商品名:
Synonyms:
CAS No.: 122-52-1
分子式: C 6 H 15 O 3 P
分子量: 166.16
第二部分:成分/组成信息
化学品 混合物
化学品名称:亚磷酸三乙酯
有害物成分 含量 CAS No.
亚磷酸三乙酯 40%
第三部分:危险性概述
危险性类别: 第3.3类 高闪点易燃液体
侵入途径: 吸入 食入 经皮吸收
健康危害: 蒸气或雾对眼、上呼吸道有刺激性。对皮肤有刺激性。
环境危害:
燃爆危险: 本品易燃,具刺激性。
第四部分:急救措施
皮肤接触: 脱去污染的衣着,用大量流动清彻底冲洗。
眼睛接触: 立即提起眼睑,用流动清冲洗。
吸入: 迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。必要时进行人工呼吸。就医。
食入: 患者清醒时给饮大量温,催吐,就医。
第五部分:消防措施
危险特性: 其蒸气与空气可形成爆炸性混合物,遇明火、高热能引起燃烧爆炸。与氧化剂可发生反应。受热分解产生剧毒的氧化烟气。若遇高热,容器内压增大,有开裂和爆炸的危险。
有害燃烧产物: 一氧化碳二氧化碳、氧化烷。
灭火方法及灭火剂: 雾状二氧化碳、泡沫、干粉、砂土。
消防员的个体防护: 消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服,在上风向灭火
禁止使用的灭火剂:
闪点(℃): 54
自燃温度(℃): 无资料
爆炸下限[%(V/V)]: 无资料
爆炸上限[%(V/V)]: 无资料
最小点火能(mJ):
爆燃点:
爆速:
最大燃爆压力(MPa):
建规火险分级:
第六部分:泄漏应急处理
应急处理: 疏散泄漏污染区人员至安全区,禁止无关人员进入污染区,切断火源。建议应急处理人员戴好防毒面具,穿一般消防防护服。在确保安全情况下堵漏。喷雾会减少蒸发,但不能降低泄漏物在受限制空间内的易燃性。用沙土或其它不燃性吸附剂混合吸收,收集运至废物处理场所处置。也可以用不燃性分散剂制成的乳液刷洗,经稀释的洗放入废系统。如大量泄漏,利用围堤收容,然后收集、转移、回收或无害处理后废弃。
第七部分:操作处置与储存
操作注意事项: 密闭操作,加强通风。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具(半面罩),戴化学安全防护眼镜,穿防静电工作服,戴橡胶耐油手套。远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、碱类接触。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项: 储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。包装必须密封,切勿受潮。应与氧化剂、碱类等分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
第八部分:接触控制/个体防护
最高容许浓度: 中国MAC:未制定标准苏联MAC:未制定标准美国TWA:未制定标准美国STEL:未制定标
监测方法:
工程控制: 生产过程密闭,加强通风。
呼吸系统防护: 高浓度环境中,应该佩带防毒面具。必要时佩带自给式呼吸器。
眼睛防护: 化学安全防护眼镜。
身体防护: 穿相应的防护服。
手防护: 戴防护手套。
其他防护: 工作现场严禁吸烟。工作后,淋浴更衣。进行就业前和定期的体检。
第九部分:理化特性
外观与性状: 无色透明液体,具有特殊的气味。
pH:
熔点(℃): 无资料
沸点(℃): 156.6
相对密度(=1): 0.97
相对蒸气密度(空气=1): 无资料
饱和蒸气压(kPa): 1.60/49℃
燃烧热(kJ/mol):
临界温度(℃):
临界压力(MPa):
辛醇/分配系数的对数值:
闪点(℃): 54
引燃温度(℃): 无资料
爆炸上限%(V/V): 无资料
爆炸下限%(V/V): 无资料
分子式: C 6 H 15 O 3 P
分子量: 166.16
蒸发速率:
粘性:
溶解性: 不溶于,溶于乙醇乙醚、苯、丙酮等多数有机溶剂。
主要用途: 作为农药中间体及塑料的增塑剂和稳定剂。
第十部分:稳定性和反应活性
稳定性: 在常温常压下 稳定
禁配物: 强氧化剂、强碱、、空气。
避免接触的条件: 接触潮气可分解。
聚合危害: 不能出现
分解产物: 一氧化碳二氧化碳、氧化烷。
第十一部分:毒理学资料
急性毒性: LD50:3200mg/kg(大鼠经口) LC50:
急性中毒:
慢性中毒:
亚急性和慢性毒性:
刺激性:
致敏性:
致突变性:
致畸性:
致癌性:
第十二部分:生态学资料
生态毒理毒性:
生物降解性:
生物降解性:
生物富集或生物积累性:
第十三部分:废弃处置
废弃物性质:
废弃处置方法: 处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。焚烧炉排出的气体要通过洗涤器除去。
废弃注意事项:
第十四部分:运输信息
危险货物编号: 33610
UN编号: 2323
包装标志:
包装类别:
包装方法: 安瓿瓶外普通木箱;螺纹口玻璃瓶、盖压口玻璃瓶、塑料瓶或属桶(罐)外普通木箱。
运输注意事项: 运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。夏季最好早晚运输。运输时所用的槽(罐)车应有接地链,槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。严禁与氧化剂、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋,防高温。中途停留时应远离火种、热源、高温区。装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置,禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。公路运输时要按规定路线行驶,勿在居民区和人口稠密区停留。路运输时要禁止溜放。严禁用木船、泥船散装运输。
RETCS号:
IMDG规则页码:
第十五部分:法规信息
国内化学品安全管理法规: 化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布),化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号),工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规,针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定;常用危险化学品的分类及标志 (GB 13690-92)将该物质划为第3.3 类高闪点易燃液体。
国际化学品安全管理法规:
第十六部分:其他信息
参考文献: 1.周国泰,化学危险品安全技术全书,化学工业出版社,1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编,化学品毒性法规环境数据手册,中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间: 年月日
填表部门:
数据审核单位:
修改说明:
其他信息: 2
MSDS修改日期: 年月日

制备方法与用途

化学性质

本品为无色透明液体,沸点156.6℃,折射率20D下为1.4130,相对密度(20℃)为0.963。它易溶于乙醇丙酮乙醚和苯等有机溶剂,但不溶于,并且在中容易解,在酸性介质中解速度加快。

用途

亚磷酸三乙酯可用于合成农药杀虫剂毒虫畏杀螟畏,在医药上用于生产镇痛药苯噻啶;也可用作增塑剂、稳定剂、润滑油和润滑脂的添加剂。它还可用作医药、农药的中间体,主要用于生产镇痛药苯噻啶及农药杀螟威等。

生产方法

亚磷酸三乙酯可通过以下方法制备:以无乙醇三氯化磷和液为原料,在二甲苯溶剂中进行酯化反应生成亚磷酸三乙酯。粗产品经洗去除副产物氯化铵亚磷酸二乙酯,然后通过蒸馏脱去溶剂,并经精馏后得成品。

原料消耗定额:三氯化磷(95%)950kg/t、无乙醇930kg/t、液340kg/t。其制备方法为:将无乙醇甲基红指示剂加入三口瓶中,然后在滴液漏斗中混匀三氯化磷和溶剂。在强烈搅拌下于0℃左右慢慢通入气,并缓慢滴加三氯化磷,调节二者的速度使反应液呈红色;随后逐渐加快滴加速度,保持反应温度在0~10℃,约2小时后滴加完毕。继续通气数分钟直至反应物呈碱性。加入溶解副产物氯化铵亚磷酸二乙酯,并用分液漏斗分离出层。油层经减压分馏回收溶剂,再进行真空分馏即得成品。

此法工艺简单,原料易得且成本较低。溶剂以石油醚较为适宜,也可选用二甲苯甲苯三氯乙烷作为替代品。

类别
  • 易燃液体
  • 毒性分级:中毒
    • 口服-大鼠 LD50: 1840 毫克/公斤;
    • 口服-小鼠 LD50: 2500 毫克/公斤
  • 刺激数据:
    • 皮肤接触(兔子):500毫克,轻度刺激;
    • 眼睛接触(兔子):100毫克,中度刺激
  • 可燃性危险特性:易燃;受热时释放有毒氧化烟雾
储运特性

库房通风、低温干燥

灭火剂

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
    • 1
    • 2

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    亚磷酸三乙酯乙醚 作用下, 生成 特普
    参考文献:
    名称:
    过氧化物酶作用的研究—十二:碘化作用及相关过程
    摘要:
    此处报道的研究表明,过氧化物酶(已知存在于哺乳动物甲状腺中)可能从根本上与碘的运输有关。对同时包含酶和碘的系统的进一步研究表明,过氧化物酶作用,碘代谢和自然磷酸化过程与二硫键的形成之间可能存在联系。
    DOI:
    10.1016/0040-4020(58)88015-1
  • 作为产物:
    描述:
    参考文献:
    名称:
    Pistschimuka, Zhurnal Russkago Fiziko-Khimicheskago Obshchestva, 1912, vol. 44, p. 1430
    摘要:
    DOI:
  • 作为试剂:
    描述:
    lithium hexamethyldisilazane氧气亚磷酸三乙酯 作用下, 以 四氢呋喃 为溶剂, 以81.818%的产率得到
    参考文献:
    名称:
    三尖杉二萜及其结构类似物的仿生全合成
    摘要:
    受生物合成启发,提出了一种统一的合成方法,用于生产三尖杉二萜类化合物的三个亚类。通过选择性引入碳原子和扩环,可以将三尖杉烷型C 18二降二萜转化为托普类C 19降二萜和完整的三尖杉烷型C 20 二萜。成功合成了多种天然产物,包括福他平C和头孢内酯E。
    DOI:
    10.1002/anie.202402931
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文献信息

  • New hydroxystilbenoid derivatives endowed with neuroprotective activity and devoid of interference with estrogen and aryl hydrocarbon receptor-mediated transcription
    作者:Carolina Villalonga-Barber、Aggeliki K. Meligova、Xanthippi Alexi、Barry R. Steele、Constantinos E. Kouzinos、Constantinos G. Screttas、Efrosini S. Katsanou、Maria Micha-Screttas、Michael N. Alexis
    DOI:10.1016/j.bmc.2010.11.018
    日期:2011.1
    100 to 400-fold more potent than resveratrol. Derivatives 2, 4 and 6 lacked cytotoxic activity against HT22 cells and estrogen receptor agonist or antagonist activity in estrogen response element-dependent gene expression and in estrogen-dependent proliferation of MCF-7 human breast cancer cells. In addition, they were incapable of interfering with aryl hydrocarbon receptor-mediated xenobiotic response
    我们合成了一系列新的(E)二苯乙烯类衍生物,其在与反式-白藜芦醇的环位置相同或相似的环位置上含有羟基,并带有一个或两个与4'-OH邻位的给电子基团,我们已经使用它们评估了它们的神经保护活性。谷酸攻击的HT22海马神经元可模拟氧化应激诱导的神经元细胞死亡。活性最高的衍生物5-(E)-2- [3,5-双(1-乙基丙基)-4-羟苯基]乙烯基} -1,3-苯二醇(2),5-[(E)-2 -((3,5-二叔丁基-4-羟基苯基乙烯基)]-1,3-苯二醇(4)和5-(1 E,3 E)-4- [3,5-双(1-乙基丙基)-4-羟基苯基] -1,3-丁二烯基} -1,3-苯二醇(6)的EC 50值分别为30、45和12 nM。 ,并且是。效力比白藜芦醇高100到400倍。衍生物2,4和6缺乏细胞毒性活性对HT22细胞和雌激素反应元件依赖性基因表达雌激素受体激动剂或拮抗剂活性,并在MCF-7人乳腺癌细胞
  • Synthesis and Anti-proliferativein-vitro Activity of Two Natural Dihydrostilbenes and their Analogues
    作者:Wei-Ge Zhang、Rui Zhao、Jian Ren、Li-Xiang Ren、Jin-Guang Lin、Dai-Lin Liu、Ying-Liang Wu、Xin-Sheng Yao
    DOI:10.1002/ardp.200600146
    日期:2007.5
    A total synthetic route for two natural dihydrostilbenes with significant cytotoxicity toward human cancer cell lines, (3‐(2‐(7‐methoxybenzo[d][1,3]dioxol‐5‐yl)ethyl)phenol 1a and 6‐(3‐hydroxyphenethyl)benzo[d][1,3]dioxol‐4‐ol 1b), which were isolated from Bulbophyllum odoratissimum Lindl, was developed via Wittig–Horner reaction. The natural products 1a and 1b were obtained in 28% and 20% overall
    对人类癌细胞系具有显着细胞毒性的两种天然二氢的全合成路线,(3-(2-(7-甲氧基苯并 [d] [1,3] 二氧六环-5-基)乙基)苯酚 1a 和 6-(3 -Hydroxyphenethyl) benzo [d] [1,3] dioxol-4-ol 1b),它们是从 Bulbophyllum odoratissimum Lindl 中分离出来的,它是通过 WiTTig-Horner 反应开发的。天然产物 1a 和 1b 的总收率分别为 28% 和 20%。此外,合成了两种天然二氢的九种类似物 1c-1k,并通过 MTT 测定评估了它们对人 SGC-7901、KB 和 HT-1080 细胞系的抗增殖活性。1c和1d的活性与天然产物1a和1b的活性范围相同。
  • Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
    申请人:Callahan James Francis
    公开号:US20090203657A1
    公开(公告)日:2009-08-13
    The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use as dual chromaphores having inhibitory activity against PDE4 and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), and thus being useful for treating respiratory diseases.
    本发明涉及具有式(I)的新化合物及其药用盐,药物组合物及其用作对PDE4和肌胆碱受体(mAChRs)具有抑制活性的双色素,因此可用于治疗呼吸道疾病。
  • [EN] DUAL PHARMACOPHORES - PDE4-MUSCARINIC ANTAGONISTICS<br/>[FR] PHARMACOPHORES DUALS, ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES ET INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PDE4
    申请人:GLAXO GROUP LTD
    公开号:WO2009100169A1
    公开(公告)日:2009-08-13
    The present invention is directed to novel compounds of Formula's (I) - (VI), and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of and/or prophylaxis of respiratory diseases, including inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.
    本发明涉及式(I) - (VI)的新化合物,以及其药学上可接受的盐、药物组合物及其在治疗中的应用,例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和肌碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂,用于治疗和/或预防呼吸道疾病,包括炎症性和/或过敏性疾病,如慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、鼻炎(例如过敏性鼻炎)、特应性皮炎或屑病。
  • Novel Dipeptides incorporating selenoamino acids with enhanced bioavailability- Synthesis, pharmaceutical and cosmeceutical applications thereof
    申请人:Majeed Muhammed
    公开号:US20080026017A1
    公开(公告)日:2008-01-31
    Disclosed is a novel synthetic method for isomeric peptides through an appropriate linkage of L-selenomethionine or Se-Methyl-L-selenocysteine with L-glutamic acid. The novel synthetic method produces isomeric peptides of L-selenomethionine or Se-Methyl-L-selenocysteine that exhibit (i) enhanced water solubility; (ii) enhanced rate of dissolution in water; (iii) enhanced bioavailability; (iv) excellent vascular endothelial growth factor promoting activity; (v) excellent anti-5-alpha-reductase activity; (vi) capabilities to prevent/reduce “hair fall” and promote “hair growth”, thereby maintaining a perfect homeostasis for “hair care”. Cosmeceutical and pharmaceutical compositions comprising the isomeric peptides obtained through an appropriate linkage of L-selenomethionine or Se-Methyl-L-selenocysteine with L-glutamic acid are also disclosed. Other dipeptides with several other amino acids and uses thereof are also disclosed.
    揭示了一种新颖的合成方法,通过将L-硒代蛋氨酸或Se-甲基-L-酸与L-谷氨酸适当连接,制备L-硒代蛋氨酸或Se-甲基-L-酸的同分异构肽。这种新颖的合成方法产生的同分异构肽具有以下特点:(i)增强的溶性;(ii)在中溶解速度增强;(iii)增强的生物利用度;(iv)出色的血管内皮生长因子促进活性;(v)出色的抗5α-还原酶活性;(vi)具有预防/减少“脱发”和促进“头发生长”的能力,从而维持“头发护理”的完美稳态。还揭示了包括通过将L-硒代蛋氨酸或Se-甲基-L-酸与L-谷氨酸适当连接获得的同分异构肽的化妆品和药用组合物。还揭示了包括其他多种氨基酸的二肽及其用途。
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表征谱图

  • 氢谱
    1HNMR
  • 质谱
    MS
  • 碳谱
    13CNMR
  • 红外
    IR
  • 拉曼
    Raman
hnmr
mass
cnmr
ir
raman
  • 峰位数据
  • 峰位匹配
  • 表征信息
Shift(ppm)
Intensity
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Assign
Shift(ppm)
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测试频率
样品用量
溶剂
溶剂用量
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