吡啶-2-甲醛 | 1121-60-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 醛类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 吡啶-2-甲醛
• 中文别名: 2-醛基吡啶；2-吡啶甲醛；吡啶-2-醛
• 英文名称: pyridine-2-carbaldehyde
• 英文别名: 2-Pyridine carboxaldehyde；2-pyridinecarboxyaldehyde；Pyridine-2-carboxaldehyde；picolinaldehyde；2-formylpyridine；2-pyridinecarbaldehyde；pyridine-2-aldehyde；pyridine-2-carboxyaldehyde；2‐pyridinecarboxaldehyde；pyridine-2-formaldehyde；2-picolinaldehyde；2-pyridylaldehyde；picolinealdehyde；2-pyridyl carboxaldehyde；2-pyridine formaldehyde；2-pyridinecarboxadehyde；2-pyridine aldehyde；2-PCA；2-Pyridinecarboxaldehyde
• CAS: 1121-60-4
• 化学式: C₆H₅NO
• mdl: MFCD00006290
• 分子量: 107.112
• InChiKey: CSDSSGBPEUDDEE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -21--22°C
• 沸点：
  181 °C(lit.)
• 密度：
  1.126 g/mL at 25 °C(lit.)
• 闪点：
  130 °F
• LogP：
  0.714 at 20.5℃
• 保留指数：
  968
• 稳定性/保质期：

  常温常压下稳定，避免与氧化物、空气及光线直接接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

ADMET

毒理性

• 副作用

皮肤致敏剂 - 一种可以诱导皮肤产生过敏反应的制剂。

Skin Sensitizer - An agent that can induce an allergic reaction in the skin.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 毒性数据

LC50 (大鼠) = 800 毫克/立方米/4小时

LC50 (rat) = 800 mg/m3/4hr

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  N,T,Xn,F,Xi
• 安全说明：
  S26,S29,S36,S36/37/39,S45,S53,S61,S7
• 危险类别码：
  R23,R36/37/38,R43,R22,R10,R52,R51/53,R34,R46
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29333999
• 危险品运输编号：
  UN 1989 3/PG 3
• 危险类别：
  6.1
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P273,P272,P260,P270,P210,P271,P264,P280,P284,P302+P352,P370+P378,P391,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P333+P313,P301+P312+P330,P304+P340+P310,P403+P233,P403+P235,P405,P501
• 危险性描述：
  H330,H302,H315,H319,H317,H411,H227
• 储存条件：
  请将容器密封保存，并存放在阴凉干燥处。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2-吡啶甲醛
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Picolinaldehyde
Pyridine-2-aldehyde
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 4)
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 吸入 (类别 2)
急性毒性, 经皮 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 2)
严重眼睛损伤 (类别 1)
皮肤过敏 (类别 1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
急性水生毒性 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H227 可燃液体
H302 吞咽有害。
H313 接触皮肤可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H318 造成严重眼损伤。
H330 吸入致命。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H401 对水生生物有毒。
警告申明
预防措施
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P272 禁止将污染的工作服带出作业场所。
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
P284 戴呼吸防护装置。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P320 具体紧急处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P333 + P313 如出现皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
P370 + P378 在发生火灾时：用干砂，干粉或抗溶性泡沫扑灭。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 保持低温，存放于通风良好处。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Picolinaldehyde
别名
Pyridine-2-aldehyde
: C6H5NO
分子式
: 107.11 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Pyridine-2-carbaldehyde
-
化学文摘登记号(CAS 1121-60-4
No.) 214-333-6
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。 人员疏散到安全区域。
谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
充气保存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
飞溅保护
物料: 丁基橡胶
最小的层厚度 0.3 mm
溶剂渗透时间: 120 min
测试过的物质ButojECt® (KCL 897 / Z677647, 规格 M)
测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 液体
颜色: 棕色
b) 气味
特征的
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
6.0 - 7.0 在 111 g/l 在 20 °C
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: -21 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
181 °C - lit.
g) 闪点
77 °C
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
1.2 hPa 在 20 °C
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
1.126 g/cm3 在 25 °C
n) 水溶性
完全混溶
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.714
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强碱, 酸
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 585 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 4 h - 0.8 mg/l
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 中度的皮肤刺激 - 经济合作与发展组织的试验指南404
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 可对眼睛造成严重损伤。 - 经济合作与发展组织的试验指南405
呼吸道或皮肤过敏
可能引起皮肤过敏性反应。
无数据资料
生殖细胞致突变性
实验表明在人工培养的细菌细胞中有突变影响。
细胞突变性-体外试验 - Ames 试验（艾姆斯试验） - 鼠伤寒沙门氏菌 - 阳性
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能致死。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - 虹鳟 (红鳟鱼) - 1.3 mg/l - 96 h
无可观察效应浓度 - 虹鳟 (红鳟鱼) - 1.0 mg/l
方法: 经济合作和发展组织的试验指导书203
对水蚤和其他水生无脊 半数效应浓度（EC50） - 水蚤 - 6.9 mg/l - 48 h
椎动物的毒性 方法: 经济合作和发展组织的试验指导书202
无可观察效应浓度 - 大型蚤 (水蚤) - 1.8 mg/l
方法: 经济合作和发展组织的试验指导书202
12.2 持久性和降解性
生物降解能力 结果: 82 % - 生物降解
方法: 经济合作和发展组织的试验指导书301
12.3 潜在的生物累积性
不太可能生物蓄积。
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有毒。
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
此易爆炸产品可以在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2810 国际海运危规: 2810 国际空运危规: 2810
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC LIQUID, ORGANIC, N.O.S. (Pyridine-2-carbaldehyde)
国际海运危规: TOXIC LIQUID, ORGANIC, N.O.S. (Pyridine-2-carbaldehyde)
国际空运危规: Toxic liquid, organic, n.o.s. (Pyridine-2-carbaldehyde)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

用途

吡啶-2-甲醛被用于研究氯化铟催化的二羰基化合物、醛和脲/硫脲的三组分偶联，从而得到嘧啶酮和嘧啶硫酮。

性质

吡啶-2-甲醛是一种无色至浅黄色透明液体。它对水略微有害，因此不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统。未经许可，请勿将材料排放到环境中。

用途

吡啶-2-甲醛还用于合成有机磷酸酯类解毒药解磷定（PAM）和缓泻药比沙可啶（bisacodyl）的原料。

合成方法

4-溴甲苯（0.616 g，3.6 x 10⁻³ mol）、[PdCl₂(dppp)]（0.053 g，9 x 10⁻⁵ mol）和Na₂CO₃（0.381 g，3.6 x 10⁻³ mol），并加入DMF（5 mL）、均三甲苯（0.25 mL，1.8 x 10⁻³ mol）作为参比物和Et₃SiH（1.166 mL，7.2 x 10⁻³ mol）。密封反应器后，用CO吹扫几次，并将温度升高至90℃。向反应器中加入3巴的CO，在这些条件下搅拌反应18小时，然后冷却反应器。过滤反应物并通过GC-MS分析滤液以确定醛的转化率和产率。最终确认结构得到标题化合物吡啶-2-甲醛。


反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡啶-2-甲醛 在 potassium permanganate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-吡啶甲酸
  参考文献：
  名称：

  Electrophilicity and nucleophilicity of commonly used aldehydes

  摘要：

  目前用于确定醛类电亲和性(E)和核亲和性(N)的方法包括对KMNO4氧化和NaBH4还原醛类的动力学研究。对KMNO4促进的醛氧化反应的过渡态分析表明，其与实验结果具有非常好的相关性。通过两种反应的实验活化参数验证了实验方法的有效性。通过理论与实验关系的进一步证明，该方法为各种醛类提供了便捷获取E和N值的途径，并能直观评估醛类在不同反应中的化学反应性。

  DOI：

  10.1039/c4ob00555d
• 作为产物：
  描述：

  2-氰基吡啶 在 二异丁基氢化铝 、 水 、 sodium L-tartrate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.22h， 以56%的产率得到吡啶-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  流动化学在腈还原醛中的应用

  摘要：

  用氢化二异丁基铝（DIBAL-H）将腈还原为醛是有机化学中的重要转变。但是由于所形成的中间体的不稳定性，由于缺乏可重复性而限制了该反应的使用。在当前的文章中，我们公开了应用连续流技术对反应的改进。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2011.08.144
• 作为试剂：
  描述：

  4-甲基-2-戊醇 在 吡啶-2-甲醛 、 2-氨甲基吡啶 、 iron(II) trifluoromethanesulfonate acetonitrile disolvate 、 双氧水 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 以50%的产率得到4-甲基-2-戊酮
  参考文献：
  名称：

  廉价，及时可用的亚胺基铁络合物催化的 H 2 O 2醇氧化†

  摘要：

  我们之前曾报道过，亚氨基吡啶铁（II）配合物1可以原位容易定量获得，可以激活H 2 O 2。形成强大的氧化剂，能够进行脂肪族C–H键羟基化。在本研究中，我们将这种催化剂的应用范围扩大到将一系列醇氧化为相应的羰基化合物。脂族醇的氧化过程顺利进行，而苄醇的氧化则显示出挑战性。一些收集的证据表明，该氧化物种更倾向于芳环而不是醇部分。芳族环中电子密度的降低将氧化从芳族移向醇部分。出乎意料的是，环己醇相对于苄醇的优先氧化得以实现，显示出前所未有的选择性。

  DOI：

  10.1039/c6ob01984f

文献信息

• Access towards enantiopure α,α-difluoromethyl alcohols by means of sulfoxides as traceless chiral auxiliaries
  作者：Chloé Batisse、Armen Panossian、Gilles Hanquet、Frédéric R. Leroux

  DOI：10.1039/c8cc05571h

  日期：——

  A new methodology has been developed to access highly enantioenriched α,α-difluoromethyl alcohols by means of sulfoxides as traceless and chiral auxiliaries.

  已开发出一种新的方法，通过亚砜作为无痕手性辅助剂，可以获得高度对映富集的α,α-二氟甲基醇。
• Efficient asymmetric synthesis of aryl difluoromethyl sulfoxides and their use to access enantiopure α-difluoromethyl alcohols
  作者：Chloé Batisse、Maria F. Céspedes Dávila、Marco Castello、Amélia Messara、Bertrand Vivet、Gilbert Marciniak、Armen Panossian、Gilles Hanquet、Frédéric R. Leroux

  DOI：10.1016/j.tet.2019.04.037

  日期：2019.6

  scarcely described yet. We recently developed a new strategy, based on the use of an enantiopure difluoromethyl sulfoxide used as chiral and traceless auxiliary, for the synthesis of highly enantioenriched α-difluoromethyl alcohols. The first method developed in our laboratory aims to access highly stereoenriched α,α-difluoro-β-hydroxysulfoxides through the condensation of the enantiopure difluoromethyl

  -CHF 2在过去的几年中，对药物的研究显示出越来越高的兴趣。因此，它的引入是有机化学家当前的研究主题。有几组报道了二氟甲基化化合物的合成。然而，几乎没有描述过对二氟甲基的更具挑战性的对映选择性的引入。我们最近基于使用对映体纯的二氟甲基亚砜作为手性和无痕助剂，开发了一种新策略，用于合成高度对映体富集的α-二氟甲基醇。我们实验室开发的第一种方法旨在通过对映纯的二氟甲基亚砜在羰基衍生物上的缩合来获得高度立体富集的α，α-二氟-β-羟基亚砜。值得注意的是，高度非对映体和对映体富集的α，α-二氟-β-羟基亚砜也可以在非对映体选择性还原高度对映体富集的α，α-二氟-β-酮亚砜后得到。最后，在除去手性助剂并完全保留碳的立体富集之后，可以获得预期的二氟甲基取代的醇。
• Chiral 2-(2-hydroxyaryl)alcohols (HAROLs) with a 1,4-diol scaffold as a new family of ligands and organocatalysts
  作者：Ömer Dilek、Mustafa A. Tezeren、Tahir Tilki、Erkan Ertürk

  DOI：10.1016/j.tet.2017.11.054

  日期：2018.1

  Efficient and modular syntheses of chiral 2-(2-hydroxyaryl)alcohols (HAROLs), novel 1,4-diols carrying one phenolic and one alcohol hydroxyl group, have been developed which led to generation of a small library of structurally diverse HAROLs in enantiomerically pure form. Of the different HAROLs examined, a HAROL based on the indan backbone exhibited the highest activity and enantioselectivity in the

  高效和模块化的手性2-（2-羟基芳基）醇（HAROLs）的合成，带有一个酚和一个醇羟基的新型1,4-二醇已被开发出来，这导致在对映异构体中生成结构多样的HAROLS小文库纯形式。在考察的不同HAROL中，基于茚满骨架的HAROL在Ti（O i Pr）4（y高达97％， 88％ee）并在三田膦的促进下在Morita-Baylis-Hillman反应中作为氢键供体有机催化剂发挥作用。
• A “one-pot” multicomponent approach to polysubstituted 4-aminopyridines
  作者：Jiaan Shao、Wanwan Yu、Zhanying Shao、Yongping Yu

  DOI：10.1039/c2cc17850h

  日期：——

  A novel and facile domino reaction has been developed to synthesize a variety of polysubstituted 4-aminopyridines from α-azidovinylketones, aldehydes and methylamine derivatives in reasonably good yields under mild conditions. Additionally, a possible mechanism is proposed.

  一种新颖且简便的多米诺反应已被开发，用于在温和条件下以合理良好的产率合成多种多取代的4-氨基吡啶，原料为α-叠氮乙烯基酮、醛和甲胺衍生物。此外，还提出了一种可能的机理。
• [EN] ISOXAZOLE-THIAZOLE DERIVATIVES AS GABA A RECEPTOR INVERSE AGONISTS FOR USE IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ISOXAZOLE-THIAZOLE COMME AGONISTES INVERSES DU RÉCEPTEUR GABA A, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010127974A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention is concerned with isoxazole-thiazole derivatives of formula I, having affinity and selectivity for GABA A α5 receptor, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancer or for the therapeutic and/or prophylactic treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

  本发明涉及式I的异恶唑-噻唑衍生物，具有对GABA A α5受体的亲和力和选择性，其制备、含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或用于治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。

表征谱图