代谢
Nordiazepam已知的人类代谢物包括Oxazepam。
来源:NORMAN Suspect List Exchange
毒理性
苯二氮卓类药物非特异性地与苯二氮卓受体BNZ1结合,介导睡眠,以及与BNZ2结合,影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调和记忆。由于认为苯二氮卓受体与γ-氨基丁酸-A(GABAA)受体相偶联,这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的效果。抑制性神经递质GABA与该位点的结合打开了氯通道,导致细胞膜超极化,防止细胞进一步兴奋。
来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)
毒理性
对人类无致癌性(未列入国际癌症研究机构IARC清单)。
来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)
毒理性
一般支持性措施应予以实施,包括静脉输液,并保持气道通畅。低血压可以通过使用norepinephrine(去甲肾上腺素)或metaraminol(甲拉明)来对抗。透析的价值有限。Flumazenil(安易醒)是一种竞争性的苯二氮卓受体拮抗剂,可以用作苯二氮卓类药物过量的解毒剂。特别是,flumazenil非常有效地逆转与苯二氮卓类药物相关的中枢神经系统抑制,但对逆转呼吸抑制的效果较差。然而,其使用存在争议,因为它有许多禁忌症。长期服用苯二氮卓类药物的患者、服用降低癫痫发作阈值的物质的患者,或心动过速或有癫痫病史的患者禁用。一般来说,医疗观察和支持性护理是治疗苯二氮卓类药物过量的主要手段。尽管苯二氮卓类药物可以被活性炭吸收,但在纯苯二氮卓类药物过量中,使用活性炭进行胃部净化并无益处,因为不良反应的风险通常超过该程序可能带来的任何潜在益处。只有在苯二氮卓类药物与其他可能从净化中受益的药物联合服用时,才建议使用。胃灌洗(胃抽吸)或全肠灌洗也不推荐使用。
来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)