甲苯磺酸瑞马唑仑 | 1425904-79-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 甲苯磺酸瑞马唑仑
• 英文名称: remimazolam tosilate
• 英文别名: Remimazolam Tosylate；4-methylbenzenesulfonic acid;methyl 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-pyridin-2-yl-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]propanoate
• CAS: 1425904-79-5
• 化学式: C₇H₈O₃S*C₂₁H₁₉BrN₄O₂
• 分子量: 611.516
• InChiKey: UNLWPYSYFQLJSV-LMOVPXPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.43
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3S)-7-溴-2,3-二氢-2-氧代-5-(2-吡啶基)-1H-1,4-苯并二氮卓-3-丙酸甲酯 在 草酰氯 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 甲苯磺酸瑞马唑仑
  参考文献：
  名称：

  一种苯并二氮杂 衍生物的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种苯并二氮杂衍生物的制备方法。具体地，本发明涉及一种由起始原料式(V)所示化合物制备式(III)所示化合物、继续反应后制备式(II)所示化合物、最终得到式(I)所示苯并二氮杂衍生物、其可药用盐的制备方法和制备过程中的中间体及其制备方法。该方法缩短了反应步骤、提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产，具体制备方法如下所示：

  公开号：

  CN108264499B

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING 3-[(4S)-8-BROMO-1-METHYL-6-(2-PYRIDINYL)-4H-IMIDAZOL[1,2-A][1,4]BENZODIAZEPINE-4-YL]PROPIONIC ACID METHYL ESTER OR THE BENZENE SULFONATE SALT THEREOF, AND COMPOUNDS USEFUL IN THAT PROCESS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ESTER MÉTHYLIQUE DE L'ACIDE 3-[(4S)-8-BROMO-1-MÉTHYL-6-(2-PYRIDINYL)-4H-IMIDAZO[1,2-A][1,4]BENZODIAZÉPIN-4-YL]PROPIONIQUE OU DU SEL DE TYPE BENZÈNESULFONATE DE CELUI-CI ET COMPOSÉS UTILES DANS CE PROCÉDÉ
  申请人：PAION UK LTD

  公开号：WO2011032692A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The invention concerns a new process for preparing 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl]-propionic acid methyl ester 3-[(4S)-8-bromo-1 -methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl]propionic acid methyl ester benzene sulfonate (P) which comprises reacting 3-[(S)-7-bromo-2-((R and/or S)-2-hydroxy-propylamino)-5-pyridin-2- yl-3H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl]-propionic acid methyl ester of formula (EM) with an oxidizing agent and optionally treating the reaction product under acidic conditions, such as to produce the compound of formula (F) or the compound (P), and new compounds useful as starting material or as intermediate for performing that process.

  本发明涉及一种制备3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮平-4-基]-丙酸甲酯3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮平-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐（P）的新工艺，包括将式（EM）的3-[(S)-7-溴-2-[(R和/或S)-2-羟基-丙基氨基]-5-吡啶-2-基-3H-苯并[e][1,4]二氮平-3-基]-丙酸甲酯与氧化剂反应，并可在酸性条件下处理反应产物，以产生式（F）或化合物（P），以及用作执行该过程的起始物或中间体的新化合物。
• Short-acting benzodiazepines
  申请人：CeNes Limited

  公开号：US07473689B2

  公开（公告）日：2009-01-06

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical formulations containing the same, processes for preparing the same and their use therapy.

  本发明提供了一种式子为(I)的化合物：其中所有变量的定义如本文所述，包含该化合物的制药配方、制备该化合物的过程和其在治疗中的使用。