甲氯西泮 | 58662-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 甲氯西泮
• 中文别名: 麦克泽喷；(S)-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-3-甲基-7-硝基-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
• 英文名称: Meclonazepam
• 英文别名: (3S)-5-(2-chlorophenyl)-3-methyl-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
• CAS: 58662-84-3
• 化学式: C₁₆H₁₂ClN₃O₃
• 分子量: 329.743
• InChiKey: LMUVYJCAFWGNSY-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲氯西泮 、 碘甲烷 以 甲醇 、 溶剂黄146 、 丙酮 为溶剂， 生成 (S)-5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-1,3-dimethyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Benzodiazepine derivatives and their pharmaceutical use

  摘要：

  本发明提供了新颖的药理活性物质，这些物质能够抑制胆固醇的肠道吸收，并因此可用于控制或预防动脉粥样硬化。这些活性物质是具有通式##STR1##的苯并二氮杂卓类化合物，其中R1是(C1-C4)烷基，R2是氢或甲基，R3和R4各自为卤素，R5是至少含有两个羟基的(C3-C9)烷基氨基、至少含有一个羟基的(C3-C6)环烷基氨基、葡萄糖氨基、半乳糖氨基、甘露糖氨基、单羟基-1-氮杂环丁基、单或二羟基-1-吡咯烷基或单、二或三羟基-1-哌啶基，以及这些化合物的易水解酯和醚，以及这些化合物的药学上可接受的盐。

  公开号：

  US04474777A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-benzyl-[1-[[2-(o-chlorobenzoyl)-4-nitrophenyl]carbamoyl]ethyl]carbamate 在 水 、 乙醚 、 ice 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 溶剂黄146 、 甲苯 、 碳酸氢钠 、 苯 作用下， 以 solution 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 16.83h， 以there is obtained (S)-5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-methyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one of melting point 200°-202°的产率得到甲氯西泮
  参考文献：
  名称：

  Benzodiazepine derivatives and their pharmaceutical use

  摘要：

  提供了新型的药物活性物质，可以抑制胆固醇的肠道吸收，因此可用于控制或预防动脉粥样硬化。这些活性物质是式（I）的苯二氮平类化合物：其中，R.sup.1是（C.sub.1-C.sub.4）烷基，R.sup.2是氢或甲基，R.sup.3和R.sup.4各自是卤素，R.sup.5是（C.sub.3-C.sub.9）烷基氨基，至少有两个羟基取代，（C.sub.3-C.sub.6）环烷基氨基，至少有一个羟基取代，葡萄糖氨基，半乳糖氨基，甘露糖氨基，单羟基-1-氮杂环丙基，单或双羟基-1-吡咯烷基或单、双或三羟基-1-哌啶基，以及这些化合物的容易水解的酯和醚，以及这些化合物的药学上可接受的盐。

  公开号：

  US04474777A1

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Benzodiazepine, ihre Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0084357A1

  公开（公告）日：1983-07-27

  Es werden neue pharmazeutische Wirkstoffe beschrieben, weiche die intestinale Resorption von Cholesterin hemmen und demnach bei der Bekämpfung bzw. Verhütung der Atherosklerose verwendet werden können. Diese Wirkstoffe, nämlich Benzodiazepine der allgemeinen Formel worin R' (C1-C4)-Alkyl, R2 Wasserstoff oder Methyl, R3 und R4 je Halogen und R5 durch mindestens zwei Hydroxygruppen substituiertes (C3-C9)-Alkylamino, durch mindestens eine Hydroxygruppe substituiertes (C3-C6)-Cycloalkylamino, Glucosamino, Galactosamino, Mannosamino, Monohydroxy-1-azetidinyl, Mono- oder Dihydroxy-1-pyrrolidinyl oder Mono-, Di- oder Trihydro- xy-1-piperidinyl bedeuten, leicht hydrolysierbare Ester und Aether davon, sowie pharmazeutisch annehmbare Salze von diesen Verbindungen, weisen nur eine geringe Toxizität auf und können in Form von pharmazeutischen Präparaten als Heilmittel verwendet werden.

  本文介绍了一些新的药物制剂，它们能抑制肠道对胆固醇的吸收，因此可用于防治动脉粥样硬化。这些活性成分，即通式如下的苯二氮卓类药物 其中 R'为(C1-C4)-烷基，R2 为氢或甲基，R3 和 R4 分别为卤素，R5 为至少被两个羟基取代的(C3-C9)-烷基氨基，至少被一个羟基取代的(C3-C6)-环烷基氨基，葡糖氨基，半乳糖氨基，甘露糖氨基，单羟基-1-氮杂环丁基、单羟基或二羟基-1-吡咯烷基或单羟基、二羟基或三羟基-xy-1-哌啶基，其易水解的酯和醚，以及这些化合物的药学上可接受的盐，仅表现出低毒性，可以药物制剂的形式用作治疗剂。
• Tetracyclische Imidazodiazepine
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0519307A2

  公开（公告）日：1992-12-23

  Die neuen Imidazodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel worin A zusammen mit den beiden mit a und β bezeichneten Kohlenstoffatomen eine der Gruppen

  通式中的新咪唑二氮杂卓衍生物，其中 A 与指定为 a 和 β 的两个碳原子形成基团之一
• CD38-BINDING CD31 PEPTIDES AND USES THEREOF
  申请人：ENCEFA

  公开号：EP3943505A1

  公开（公告）日：2022-01-26

  The present invention relates to peptides derived from CD31, specifically binding to CD38; and their use in the prevention and/or treatment of diseases.

  本发明涉及从 CD31 衍生的肽，特别是与 CD38 结合的肽；以及它们在预防和/或治疗疾病中的用途。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。