盐酸氯氮卓 | 438-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 盐酸氯氮卓
• 中文别名: 7-氯-N-甲基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺4-氧化物盐酸盐；盐酸利眠宁；氯氮草
• 英文名称: chlordiazepoxide hydrochloride
• 英文别名: 7-chloro-N-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-2-amine-4-oxide hydrochloride；chlorodiazepoxide hydrochloride；7-chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1, 4-benzodiazepine-4-oxide hydrochloride；7-chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-4-oxide hydrochloride
• CAS: 438-41-5
• 化学式: C₁₆H₁₄ClN₃O*ClH
• 分子量: 336.221
• InChiKey: DMLFJMQTNDSRFU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 稳定性/保质期：

  稳定存放，但不能与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.37
• 重原子数：
  22.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  50.46
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

制备方法与用途

制备方法

用于治疗焦虑、恐惧、失眠等疾病

用途简介

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸氯氮卓 在 水 作用下， 反应 960.0h， 生成 地莫西泮
  参考文献：
  名称：

  氯氮卓快速水解为地莫西泮可能会影响慢性渗透微泵研究的结果。

  摘要：

  背景 在长期研究中，经典的苯二氮卓类氯氮卓 (CDP) 通常是首选药物，因为与其他苯二氮卓类药物不同，它可溶于水。然而，已经描述了溶液中的快速 CDP 水解。这将降低慢性微型泵研究中的血浆水平并引入活性化合物的共释放。方法 因此，本研究旨在探索 CDP 在水溶液中随时间的推定水解并鉴定水解产物。此外，我们旨在表征水解产物的体外（3H-氟硝西泮结合和卵母细胞电生理学）和体内（应激诱导的高热范式）GABAA 受体效力。结果 溶液中的 CDP 水解为酮结构地莫西泮，使用质谱法证实。水解依赖于浓度（一级动力学）和温度。与地莫西泮相比，CDP 在体外（对含有 α1 亚基的 GABAA 受体的活性增加）和体内（应激诱导的体温过高）相比发挥了更大的效力，尽管 3H-氟硝西泮的结合具有可比性。结论 经典的苯二氮卓 CDP 在溶液中迅速水解为活性化合物地莫西泮，其对 GABAA 受体的活性降低。因此，应谨慎解释在水溶液中使用

  DOI：

  10.1007/s00213-009-1752-8
• 作为产物：
  描述：

  氯氮卓 在 盐酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 4.5h， 以85.6%的产率得到盐酸氯氮卓
  参考文献：
  名称：

  一种制备引湿性小的盐酸氯氮卓的方法

  摘要：

  本发明公开一种制备引湿性小的盐酸氯氮卓的方法，包括如下步骤：（1）依次加入氯氮卓和小分子直链脂肪酮，搅拌升温至反应温度。缓慢滴加氯化氢丙酮溶液。滴加完毕后，保温反应，趁热过滤。洗涤，滤干，干燥得到盐酸氯氮卓粗品；（2）将盐酸氯氮卓粗品加入小分子直链脂肪酮中，搅拌升温至反应温度。保温反应，趁热过滤。洗涤，滤干，干燥得到盐酸氯氮卓。与现有的制备方法比较，本方法具有反应条件温和，生产工艺简单，过程容易控制，反应收率高，使用单一溶剂，母液便于回收，成本大大降低，适于工业化生产的优点。本方法制备的盐酸氯氮卓具有引湿性小、纯度高、稳定性好的优点。

  公开号：

  CN105294582A

文献信息

• Compounds for the treatment of obesity
  申请人：——

  公开号：US20010039277A1

  公开（公告）日：2001-11-08

  NPY antagonists, methods of using such NPY antagonists and pharmaceutical compositions containing such NPY antagonists. The NPY antagonists are useful for the treatment of NPY mediated disease/conditions including obesity.

  NPY拮抗剂，使用此类NPY拮抗剂的方法以及含有此类NPY拮抗剂的药物组合物。这些NPY拮抗剂对于治疗由NPY介导的疾病/症状，包括肥胖症，是有用的。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING BETA AMYLOID SECRETION
  申请人：Smith Jonathan D.

  公开号：US20130158112A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  A pharmaceutical composition for inhibiting amyloid beta peptide in a subject includes a compound having the formula (I): where M is selected from a substituted or unsubstituted alkyl, halo, alkoxy, aryl, cyclic, or heterocyclic group; p is an integer from 0-3; X 1 is a 3-9 atoms in length linker connecting A and B; B is selected from a substituted or unsubstituted aryl, alkoxy or amine group; and a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical carrier.

  一种用于抑制受体内淀粉样蛋白β的药物组合物包括具有以下式(I)的化合物： 其中M从取代或未取代的烷基、卤素、烷氧基、芳基、环状或杂环基中选择； p是0-3之间的整数； X1是一个连接A和B的长度为3-9个原子的连接物； B从取代或未取代的芳基、烷氧基或胺基中选择；以及其药学上可接受的盐；和药用载体。
• MULTIFUNCTIONAL SMALL MOLECULES
  申请人：Baker, JR. James R.

  公开号：US20120259114A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention relates to dendrimer synthesis. Specifically, the present invention relates to triazine scaffolds capable of click chemistry for one-step synthesis of functionalized dendrimers, and methods of making and using the same.

  本发明涉及树枝状大分子的合成。具体而言，本发明涉及能够进行点击化学的 三嗪支架，用于一步法合成功能化树枝状大分子，以及制造和使用该支架的方法。
• [EN] PERFLUORINATED CYCLOPROPYL FUSED 1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE 1,3-OXAZIN-2-AMINE FUSIONNÉE AVEC DU CYCLOPROPYLE PERFLUORÉ UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014138484A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  PERFLUORINATED CYCLOPROPYL FUSED 1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE ABSTRACT OF THE DISCLOSURE The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: INSERT STRUCTURE HERE} I wherein variables A4, A5, A6, A8, each of Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and methods for preparing compounds of the invention.

  本发明提供了一类新的化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物具有一般的化学式I：在此插入结构} I，其中变量A4、A5、A6、A8，以及化学式I中的每个Ra、Rb、R1、R2、R3和R7，在本文中分别定义。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及用于治疗与A-beta斑块形成和沉积相关的疾病和/或症状的化合物和组合物的用途，这些疾病和症状是由BACE的生物活性引起的。这种由BACE介导的疾病包括阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。该发明还提供了化学式II和III的化合物，以及其亚式化合物、中间体和制备本发明化合物的方法。
• COMPOSITIONS OF COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：VM Oncology LLC

  公开号：US20150218132A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present disclosure relates to novel synthetic substituted heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same. The disclosure further concerns the use of such compounds in the treatment and/or prevention of certain types of cancers, pain, inflammation, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, Alzheimer's, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination.

  本公开涉及新型合成取代杂环化合物和含有这些化合物的药物组合物。该公开进一步涉及利用这些化合物治疗和/或预防某些类型的癌症、疼痛、炎症、再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、阿尔茨海默病、与失髓鞘形成或脱髓鞘有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍。