构建对映体富集的 β-内酰胺的合成方法非常有价值,因为它们在
生物活性化合物中普遍存在,尤其是在
青霉素和碳青霉烯类等抗生素中。β,γ-不饱和酰胺的分子内加氢酰胺化将为达到这一诱人的
化学空间提供一种便捷的方法,但由于与形成应变四元环相关的困难而产生的区域选择性问题,它仍然受到限制。在这里,我们描述了一种 NiH 催化策略,通过使用易于获得的烯基二
恶唑酮衍
生物来解决这一挑战。该反应通过由N激活引发的转置机制超越了传统的NiH操作模式,从而允许以优异的区域选择性形成近端C-N键,而不管取代基的电子特性如何。