10-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-5-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydro-[1,4]dioxane[2,3-f]quinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 10-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-5-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydro-[1,4]dioxane[2,3-f]quinoline
• 英文别名: 3-fluoro-4-((5-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydro[1,4]dioxino[2,3-f]quinolin-10-yl)oxy)aniline；3-fluoro-4-((5-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydro-[1,4]dioxano[2,3-f ]quinolin-10-yl)oxy)aniline；3-Fluoro-4-[[5-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-f]quinolin-10-yl]oxy]aniline；3-fluoro-4-[[5-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-f]quinolin-10-yl]oxy]aniline
• 化学式: C₂₄H₂₆FN₃O₅
• 分子量: 455.486
• InChiKey: AXFYYSMGDAADRI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  88.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-5-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydro-[1,4]dioxane[2,3-f]quinoline 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2024094016A1

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基儿茶酚 在 aluminum (III) chloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢溴酸 、 氢气 、 硝酸 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 sodium t-butanolate 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 硝基甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 75.5h， 生成 10-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-5-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydro-[1,4]dioxane[2,3-f]quinoline
  参考文献：
  名称：

  芳环连二噁烷并喹唑啉或喹啉类化合物、组合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及作为TRK、c‑MET、AXL、MER和/或VEGFR2等激酶的抑制剂的一类新化合物、组合物及其应用。具体地，本发明提供了一类具有强力抑制TRK、c‑MET、AXL、MER和/或VEGFR2等激酶的活性的化合物(如式(1)所示)或其异构体、溶剂化物、水合物、在药学上可接受的盐、前药，及包含所述化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或药物组合物在制备药物中的应用，该药物用于治疗自身免疫疾病或癌症。

  公开号：

  CN111196814B

文献信息

• DIOXAZOLINE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USES THEREOF
  申请人：Beijing Scitech-MQ Pharmaceuticals Limited

  公开号：EP3750893A1

  公开（公告）日：2020-12-16

  The present invention relates to a dioxazoline compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides a preparation method of the compound of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as uses thereof as a drug, wherein the drug acting as a tyrosine kinase (i.e. VEGFR-2 and c-MET) inhibitor is used for treating disorders related to tyrosine kinase.

  本发明涉及一种式（I）的二噁唑啉化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐的制备方法，以及其作为药物的用途，其中作为酪氨酸激酶（即 VEGFR-2 和 c-MET）抑制剂的药物用于治疗与酪氨酸激酶有关的疾病。
• AROMATIC RING-LINKED DIOXANE-QUINAZOLINE OR -QUINOLINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND USE THEREOF
  申请人：Beijing Scitech-MQ Pharmaceuticals Limited

  公开号：EP3865487A1

  公开（公告）日：2021-08-18

  Disclosed are a class of compounds as inhibitors of kinases such as TRK, c-MET, AXL, MER and/or VEGFR2, compositions and use thereof. In particular, disclosed are a class of compounds (as shown in formula (1)) or isomers, solvates, hydrates, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof having strong inhibition activities for kinases such as TRK, c-MET, AXL, MER and/or VEGFR2, and pharmaceutical compositions comprising said compounds. Also disclosed is use of the compounds or pharmaceutical compositions in the preparation of a medicament for treating autoimmune diseases or cancers.

  公开了一类作为激酶（如 TRK、c-MET、AXL、MER 和/或 VEGFR2）抑制剂的化合物及其组合物和用途。特别是，公开了一类对激酶如 TRK、c-MET、AXL、MER 和/或 VEGFR2 具有强抑制活性的化合物（如式（1）所示）或其异构体、溶解物、水合物、药学上可接受的盐和原药，以及包含所述化合物的药物组合物。还公开了这些化合物或药物组合物在制备治疗自身免疫性疾病或癌症的药物中的用途。
• [EN] DIOXAZOLINE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE DIOXAZOLINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SES APPLICATIONS<br/>[ZH] 二噁烷并喹啉类化合物及其制备方法与应用
  申请人：BEIJING SCITECH MQ PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2019154133A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  本发明公开了具有式（I）的二噁烷并喹啉类化合物或其可药用盐。本发明还提供了一种式（I）所述化合物及其可药用盐的制备和作为药物的应用，所述药物作为酪氨酸激酶（例如VEGFR-2和c-MET）抑制剂用于治疗与酪氨酸激酶相关的疾病。
• DIOXINOQUINOLINE COMPOUNDS, PREPARATION METHOD AND USES THEREOF
  申请人：BEIJING SCITECH-MQ PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20200399285A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to a dioxinoquinoline compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides a preparation method of the compound of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as uses thereof as a drug, wherein the drug acting as a tyrosine kinase (i.e. VEGFR-2 and c-MET) inhibitor is used for treating disorders related to tyrosine kinase.
• AROMATIC RING-LINKED DIOXINO-QUINAZOLINE OR DIOXINO-QUINOLINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND USE THEREOF
  申请人：BEIJING SCITECH-MQ PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20220002308A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  Disclosed are a class of compounds as inhibitors of kinases such as TRK, c-MET, AXL, MER and/or VEGFR2, compositions and use thereof. In particular, disclosed are a class of compounds (as shown in formula (1)) or isomers, solvates, hydrates, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof having strong inhibition activities for kinases such as TRK, c-MET, AXL, MER and/or VEGFR2, and pharmaceutical compositions comprising said compounds. Also disclosed is use of the compounds or pharmaceutical compositions in the preparation of a medicament for treating autoimmune diseases or cancers.