乙酰胺 | 60-35-5

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 解毒药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 甲亚胺酸及其衍生物
• 中文名称: 乙酰胺
• 中文别名: C2酰胺；乙酸胺；醋酰胺；醋酸胺；解氟灵
• 英文名称: acetamide
• CAS: 60-35-5
• 化学式: C₂H₅NO
• mdl: MFCD00008023
• 分子量: 59.0678
• InChiKey: DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  78-80 °C(lit.)
• 沸点：
  221 °C(lit.)
• 密度：
  1.159
• 闪点：
  220-222°C
• 溶解度：
  H2O:0.5 g/mL,Hazen≤50
• 介电常数：
  41.0（20℃）
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 1 ppm
• LogP：
  -1.26
• 物理描述：
  Acetamide appears as colorless crystals with a mousy odor (NTP, 1999). Low toxicity.
• 颜色/状态：
  Deliquescent hexagonal crystals
• 气味：
  Odorless when pure, but frequently has a mousy odor
• 味道：
  Pure acetamide has a bitter taste
• 蒸汽压力：
  0.0182 mm Hg at 25 °C /OECD Guideline 104 (Vapor Pressure Curve)/
• 水溶性：
  1.58
• 稳定性/保质期：

  1. 化学性质：乙酰胺在水溶液中加热时会发生水解，生成醋酸铵；与五氧化二磷一类的强脱水剂共热会生成乙腈；与甲胺盐酸盐反应生成N-甲基乙酰胺CH3CONHCH3；在乙酸溶液中，于40～50℃下与乙炔和羰基镍作用可生成N-乙酰基丙烯酰胺；与亚硝酸反应生成乙酸和氮气。

  2. 本品剧毒，可通过皮肤吸收并对眼、皮肤和黏膜产生强烈刺激。空气中最高允许浓度为20×10^-6。其毒性比二甲基甲酰胺更强。操作时必须穿戴好防护用品，若溅及皮肤应立即用大量清水冲洗。

  3. 乙酰胺存在于烟气中，纯品无臭，工业品则有类似鼠的气味。

• 分解：
  Hazardous decomposition products formed under fire conditions - Carbon oxides, nitrogen oxides (NOx).
• 粘度：
  2.182 centipose (91.1 °C); 1.461 centipose (111.8 °C); 1.056 centipose (131.7 °C)
• 燃烧热：
  Liquid: -1198.7 kJ/mole; Solid: -1184.6 kJ/mole
• 汽化热：
  56.1 kJ/mole
• 表面张力：
  38.96 dyne/cm (85 °C); 37.95 dyne/cm (95 °C); 36.96 dyne/cm (105 °C)
• 气味阈值：
  Recognition: 140-160 mg/cu m
• 解离常数：
  pKb = 14.51 at 25 °C
• 保留指数：
  719.8;764

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

代谢

醋酰胺...在人类尿液中以小量存在，是甲硝唑的代谢物。

Acetamide ... was found in small amt in human urine as metabolite of metronidazole.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

甲硝唑转化为乙酰胺的过程显然是由肠道菌群介导的。

Metabolism of metronidazole to acetamide was apparently mediated by intestinal flora.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

醋酰胺在大鼠和小鼠中是致癌的。为了澄清醋酰胺致癌的机制，我们研究了醋酰胺代谢物醋酸羟胺（AHA）对32P-5'-端标记的DNA片段的DNA损伤。在Cu(II)存在下，经酰胺酶处理的AHA引起了DNA损伤，并显示出与羟基胺相似的DNA切割模式。DNA损伤被过氧化氢酶和联吡啶抑制，这表明H2O2和Cu(I)参与了反应。硝基氧（NO）的特异性清除剂carboxy-PTIO部分抑制了DNA损伤。酰胺酶处理的AHA产生的8-氧代-7,8-二氢-2'-脱氧鸟苷（8-oxodG）的量与羟基胺产生的量相似。电子自旋共振光谱显示，在Cu(II)存在下，酰胺酶处理的AHA以及羟基胺都能产生NO。根据这些结果，可以推测AHA可能通过酰胺酶转化为羟基胺。这些结果表明，酰胺酶催化的羟基胺生成介导的金属介导DNA损伤在醋酰胺的致癌性中起着重要作用。

Acetamide is carcinogenic in rats and mice. To clarify the mechanism of carcinogenesis by acetamide, we investigated DNA damage by andacetamide metabolite, acetohydroxamic acid (AHA), using 32P-5'-end-labeled DNA fragments. AHA treated with amidase induced DNA damage in the presence of Cu(II) and displayed a similar DNA cleavage pattern of hydroxylamine. DNA damage was inhibited by both catalase and bathocuproine, suggesting that H2O2 and Cu(I) are involved. Carboxy-PTIO, a specific scavenger of nitric oxide (NO), partially inhibited DNA damage. The amount of 8-oxo-7,8-dihydro-2'-deoxyguanosine (8-oxodG) by amidase-treated AHA was similar to that by hydroxylamine. ESR spectrometry revealed that amidase-treated AHA as well as hydroxylamine generated NO in the presence of Cu(II). From these results, it has been suggested that AHA might be converted into hydroxylamine by amidase. These results suggest that metal-mediated DNA damage mediated by amidase-catalyzed hydroxylamine generation plays an important role in the carcinogenicity of acetamide.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

识别和使用：乙酰胺是一种固体。它被用作溶剂和稳定剂，加速胆红素估计，对抗单氟乙酰胺中毒的解毒剂，以及纸张的保湿剂。人类暴露和毒性：没有可用的数据。动物研究：当乙酰胺以5%的浓度在饮食中给予99只雄性大鼠时，每周有2只大鼠返回对照饮食，在大鼠治疗14-40周后发现了肝脏肿瘤，22/81只大鼠出现。乙酰胺处理的大鼠发展为肿瘤结节和肝细胞癌。发病率、发病速度和转移频率在雄性大鼠中高于雌性大鼠。与衍生物相比，乙酰胺在致畸性和胚胎毒性方面的毒性作用最小。乙酰胺在没有代谢激活的情况下，对叙利亚仓鼠胚胎细胞产生了形态转化。生态毒性研究：乙酰胺对Entosiphon sulcatum表现出选择性的损害作用。

IDENTIFICATION AND USE: Acetamide is a solid. It is used as a solvent and stabilizer, accelerator in the estimation of bilirubin, antidote against monofluoroacetamide poisoning, and humectant for paper. HUMAN EXPOSURE AND TOXICITY: There are no data available. ANIMAL STUDIES: When acetamide was administered at a concentration of 5% in the diet to 99 male rats, with 2 rats returned to a control diet each week, liver tumors were found after treatment for 14-40 weeks in 22/81 rats. Acetamide-treated rats developed neoplastic nodules and hepatocellular carcinomas. The incidence, speed of onset, and frequency of metastases were greater in males than in females. Acetamide had the least toxic effects in regards to teratogenicity and embryotoxicity, compared to its derivatives. Acetamide produced morphological transformation in Syrian hamster embryo cells without metabolic activation. ECOTOXICITY STUDIES: Acetamide exhibited a selective damaging action on Entosiphon sulcatum.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

癌症分类：C组 - 可能的人类致癌物。

Cancer classification: Group C - possible human carcinogen.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

评估：没有关于乙酰胺致癌性的相关流行病学数据。在实验动物中有足够的证据表明乙酰胺具有致癌性。总体评估：乙酰胺可能对人类具有致癌性（2B组）。

Evaluation: No epidemiological data relevant to the carcinogenicity of acetamide were available. There is sufficient evidence in experimental animals for the carcinogenicity of acetamide. Overall evaluation: Acetamide is possibly carcinogenic to humans (Group 2B).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：乙酰胺

IARC Carcinogenic Agent:Acetamide

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：2B组：可能对人类致癌

IARC Carcinogenic Classes:Group 2B: Possibly carcinogenic to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

吸收、分配和排泄

分布容积约为1毫升/克，总体清除率为0.27毫升/分钟，肾清除率为0.19毫升/分钟。大约64至72%的14C乙酰胺通过尿液排出，而在给药后最初的6小时内，仅有0.5至0.8%出现在呼出的空气中。因此，大约30%的给药剂量未被回收，这表明代谢后的乙酰胺进入了乙酸盐池。

The volume of distribution was about 1 mL/g, total body clearance was 0.27 mL/min and renal clearance was 0.19 mL/min. Approximately 64 72% of (14)C acetamide was excreted in the urine, while only 0.5 0.8% appeared in exhaled air during the first 6 hr after dosing. Thus, approximately 30% of the administered dose was not recovered and it was suggested that metabolized acetamide enters the acetate pool.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

小于0.07%的恢复尿液中放射活性在大鼠给予100或1000毫克/千克体重的(14)C乙酰胺后，通过高效液相色谱与N-羟基乙酰胺标准共同洗脱，并且在乙酰胺与大鼠肝脏微粒体和NADPH一起孵化或在大鼠肝细胞原代培养中，这种羟胺酸无法被检测到。(14)C乙酰胺在存在大鼠肝脏微粒体和NADPH或细胞质组分的情况下不与蛋白质共价结合，而肝细胞培养物中含有不可提取的放射性。这种结合被环己酰亚胺抑制的程度与(14)C乙酸盐掺入细胞蛋白的程度相同。

Less than 0.07% of the recovered urinary radioactivity in rats given 100 or 1000 mg/kg bw (14)C acetamide coeluted upon high performance liquid chromatography with an N-hydroxyacetamide standard and this hydroxamic acid could not be detected after incubation of acetamide with rat liver microsomes and NADPH or in primary cultures of rat hepatocytes. (14)C Acetamide does not bind covalently to proteins in the presence of rat liver microsomes and NADPH or cytosolic fraction, whereas hepatocyte cultures contained non extractable radioactivity. This association was inhibited by cycloheximide to the same extent as (14)C acetate incorporation into cellular proteins.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36/37
• 危险类别码：
  R40
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2924199090
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9/PG 3
• RTECS号：
  AB4025000
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H351
• 危险性防范说明：
  P281
• 储存条件：
  1. 密封干燥保存。 2. 本品采用铁桶包装，每桶重180kg。应存放于阴凉、通风、干燥处，避免阳光直射，并远离火源。搬运时请轻拿轻放，按照有毒物品的规定进行运输。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	乙酰胺
化学品英文名称：	Aeetamide；Acetic acid amide
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	60-35-5
分子式：	C 2 H 5 NO
分子量：	59.07

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：乙酰胺

有害物成分 含量 CAS No.

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入食入 经皮吸收
健康危害：	本品对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道有刺激作用。动物实验中有致癌作用，使用时应特别小心谨慎。
环境危害：
燃爆危险：	本品可燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用肥皂水及清水彻底冲洗。
眼睛接触：	立即翻开上下眼睑，用流动清水冲洗15分钟。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。就医。
食入：	误服者给饮足量温水，催吐，就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火、高热可燃。燃烧分解时，放出有毒的氮氧化物。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。
灭火方法及灭火剂：	消防人员须戴好防毒面具，在安全距离以外，在上风向灭火。灭火剂：雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
消防员的个体防护：
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘面具（全面罩），穿防毒服。用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。若大量泄漏，收集回收或运至废物处理场所处置。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴防尘面具（全面罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、还原剂、酸类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、还原剂、酸类等分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联MAC：未制订标准美国TLV-TWA：未制订标准美国
监测方法：
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	空气中浓度较高时，戴面具式呼吸器。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿防毒工作服。
手防护：	戴橡皮胶手套。
其他防护：	工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。

第九部分：理化特性

外观与性状：	无色、透明、针状结晶体，纯品无臭，工业品有鼠臭，易潮解。
pH：
熔点(℃)：	81
沸点(℃)：	222
相对密度(水=1)：	1．16(20℃)
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：	0．13(65℃)
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 2 H 5 NO
分子量：	59.07
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	溶于水，微溶于乙醚，溶于乙醇。
主要用途：	用作有机化合物的溶剂，也用于有机合成制吸湿剂、润湿剂、增塑剂、酒精变性剂等。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂、强还原剂、强酸、强碱。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	动物实验有致癌作用，大鼠经口0．36mg/kg，152周，致癌。 LD50：10300mg/kg(大鼠腹腔内)；10000mg／kg(小鼠腹腔内) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。焚烧炉排出的氮氧化物通过洗涤器除去。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：
运输注意事项：	起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、还原剂、酸类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。车辆运输完毕应进行彻底清扫。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	3
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

乙酰胺 简介

乙酰胺是一种无色透明针状结晶，具有老鼠分泌物般的气味。它溶于水、乙醇、三氯甲烷、吡啶和甘油，微溶于乙醚。

应用

在有酸或碱存在时，乙酰胺与水共沸生成氨和相应的酸。作为一种优良的有机溶剂，乙酰胺也可用于制备吸湿剂、润湿剂等。它可以通过乙酰氲、乙酐或乙酸乙酯和氨作用而合成。

有机氟解毒剂

乙酰胺又名解氟灵，是农药敌蚜胺（氟乙酰胺）中毒的解毒药，能够延长中毒潜伏期、减轻发病症状并制止发病。其解毒机制可能在于化学结构上与氟乙酰胺相似，竞争性地夺取某些酶如酰胺酶，使其不产生干扰机体三羧酸循环的氟乙胺，从而消除氟乙酰胺对机体的毒性。实验表明，肌内注射本品可使小白鼠对氟乙酰胺的LD50提高3倍。

化学性质

无色透明针状结晶。具有老鼠分泌物般的气味。溶于水、乙醇、三氯甲烷、吡啶和甘油，微溶于乙醚。

用途

主要用作有机溶剂，也可作为增塑剂和过氧化物的稳定剂，在化妆品生产中作抗酸剂，并用于制备安眠药、杀虫剂等。此外，它还可用作分析试剂、溶剂和增塑剂，也用于有机及染料的合成。

用途（续）

乙酰胺具有高的介电常数，是许多有机物和无机物的优良溶剂，在各种工业中广泛使用。在纤维工业中用作染料的溶剂和增溶剂，在合成氯霉素等抗菌素中用作溶剂。此外，乙酰胺还具有微弱的碱性，可用作清漆、炸药和化妆品的抗酸剂；具有吸湿性，可作染色的润湿剂；还可作为塑料的增塑剂。

用途（续）

氯化或溴化生成的N-卤代乙酰胺是有机合成的卤化试剂。乙酰胺也是制造药物和杀菌剂的原料，并且是有机氟杀虫农药——氟乙酰胺中毒的解毒药。其作用机理在于化学结构上与氟乙酰胺相似，能够竞争性地夺取某些酶如酰胺酶，使氟乙酰胺不产生氟乙酸，从而消除后者对三羧循环的毒性作用。

生产方法

冰醋酸通氨生成乙酸铵，再经热解脱水而得乙酰胺。结晶、分离后得到成品。原料消耗定额：乙酸（99%）1700kg/t，液氨（99%）750kg/t。

实验室合成可按以下步骤操作：

• 在5L烧瓶中放入3kg冰醋酸。
• 加入相当于400g氨的碳酸铵。
• 烧瓶上装高效分馏柱、冷凝器和接受器。
• 将反应混合物加热至缓缓沸腾，调节加热使蒸馏速度不超过180mg/h，顶温达110℃为止。得1400-1200g产品。
• 继续进行，共重1200-1250g，产率87%-90%。

乙酰胺常采用蒸馏与溶剂重结晶的方法进行精制。常用的溶剂有丙酮、苯、乙酸乙酯、乙酸甲酯、氯仿、二恶烷或苯与乙酸乙酯混合液。

分类

• 易燃液体
• 低毒
• 急性毒性：
  • 大鼠 LD50: 7000 毫克/公斤
  • 小鼠 LD50: 12900 毫克/公斤
• 可燃性危险特性：易燃；燃烧产生有毒氮氧化物气体
• 储运特性：库房通风低温干燥
• 灭火剂：干粉、泡沫、砂土、水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酰胺 在 sodium hydroxide 、 sodium bromite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 甲胺
  参考文献：
  名称：

  溴化钠：一种用于 HOFMANN 降解酰胺的新试剂

  摘要：

  在氢氧化钠水溶液中，在催化量的溴化钠存在下，通过酰胺与溴化钠的反应，以相当好的收率制备胺。还介绍了范围和限制。

  DOI：

  10.1246/cl.1984.713
• 作为产物：
  描述：

  丙醯胺酸 生成 乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  A Synthesis of α,β-Unsaturated Amides

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01187a504
• 作为试剂：
  描述：

  胡椒酸 在 乙酰胺 、 三氟化硼乙醚 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 xylene 为溶剂， 反应 21.5h， 生成 2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-4-phenyloxazole
  参考文献：
  名称：

  一种新的改进的合成恶唑的方法

  摘要：

  在本工作中，已经开发了新颖且方便的合成恶唑的方法。在作为催化剂的存在下，使用乙酰胺代替乙酸铵在沸腾的二甲苯中与苯甲酰基苯甲酸酯反应。根据这种新的合成路线，很容易以合理的高收率将九种恶唑化合物制成单一产物。根据实验结果，提出了该反应的合理机理。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(96)00552-2

文献信息

• Cyclic hydrocarbons with an aminoalkyl sidechain
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US04917826A1

  公开（公告）日：1990-04-17

  Provided are cyclic hydrocarbons of Formula I ##STR1## with an aminoalkyl sidechain that are useful for treating phospholipase A2 mediated conditions, diabetes, and obesity.

  提供的是具有氨基烷基侧链的化学式I的环烃，可用于治疗磷脂酶A2介导的疾病、糖尿病和肥胖症。
• 腈及其相应胺的制造方法
  申请人：中国石油化工股份有限公司

  公开号：CN104557610B

  公开（公告）日：2018-04-27

  本发明涉及一种腈的制造方法，与现有技术相比，具有氨源用量显著降低、环境压力小、能耗低、生产成本低、腈产物的纯度和收率高等特点，并且能够获得结构更为复杂的腈。本发明还涉及由该腈制造相应胺的方法。
• [EN] OXAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2010017079A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些噁唑衍生物，其可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• [EN] VIRAL POLYMERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE POLYMERASE VIRALE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2004065367A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula (I): wherein wherein A, B, R2, R3, L, M1, M2, M3, M4, Y1, Y0, Z and Sp are as defined in claim 1, or a salt thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

  化合物的异构体、对映体、非对映异构体或互变异构体，由式(I)所代表：其中A、B、R2、R3、L、M1、M2、M3、M4、Y1、Y0、Z和Sp如权利要求1中定义，或其盐，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。
• Copper-Mediated C–N Coupling of Arylsilanes with Nitrogen Nucleophiles
  作者：Johannes Morstein、Eric D. Kalkman、Chen Cheng、John F. Hartwig

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b02543

  日期：2016.10.21

  A method for the oxidative coupling of arylsilanes with nitrogen nucleophiles is reported. This method occurs with a broad range of heptamethyltrisiloxylarenes and nitrogen nucleophiles, proceeds with the arylsilane as limiting reagent, and does not require a fluoride activator with electron-poor arylsilanes. The combination of this method with C–H silylation generates arylamines from unactivated arenes

  报道了芳基硅烷与氮亲核试剂的氧化偶联的方法。该方法可与多种七甲基三甲硅烷氧基芳烃和氮亲核试剂一起使用，并以芳基硅烷作为限制试剂进行，并且不需要具有电子贫乏的芳基硅烷的氟化物活化剂。该方法与C–H甲硅烷基化相结合，可从未活化的芳烃中生成芳胺，其位点选择性受空间效应控制。通过这些步骤的组合，可以直接访问许多无法通过替代的C–H功能化方法访问的化合物，包括直接的C–H胺化或C–H硼化和胺化的组合。

表征谱图