2-(5-(2-(aminomethyl)-4-fluorophenoxy)-1H-indazol-1-yl)ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(5-(2-(aminomethyl)-4-fluorophenoxy)-1H-indazol-1-yl)ethanol
• 英文别名: 2-[5-[2-(aminomethyl)-4-fluorophenoxy]indazol-1-yl]ethanol
• 化学式: C₁₆H₁₆FN₃O₂
• 分子量: 301.32
• InChiKey: VEHJTXCVBUDVCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-(2-(aminomethyl)-4-fluorophenoxy)-1H-indazol-1-yl)ethanol 、 苯基(3-(叔-丁基)-1-(P-甲苯基)-1H-吡唑-5-基)氨基甲酯 反应 5.0h， 以to form 1-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea的产率得到1-(3-(tertbutyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-((1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl)oxy)benzyl)urea
  参考文献：
  名称：

  Crystalline forms of 1-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea hydrochloride

  摘要：

  本文提供了1-(3-½^t?r/-丁基-1-p-甲基苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-氧基)苄基)尿素的氯化氢盐，以及1-(3-½^丁基-1^-甲基苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-氧基)苄基)尿素氯化氢盐的晶体形式，制备所述晶体形式的方法，含有1-(3-r

  公开号：

  US09278936B2
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氟苯腈 在 氨 、 氢气 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 copper(II) oxide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 二甲基亚砜 为溶剂， 80.0~120.0 ℃ 、1.38 MPa 条件下， 反应 24.75h， 生成 2-(5-(2-(aminomethyl)-4-fluorophenoxy)-1H-indazol-1-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INTERMEDIATES FOR USE IN THE PREPARATION OF INDAZOLE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  [FR] INTERMÉDIAIRES UTILISABLES POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS INDAZOLE ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

  摘要：

  本文提供了制备化合物式(I)的新型工艺，用于将所述化合物作为中间体应用于合成吲哚唑衍生物的新型工艺，并描述了本文所述工艺制备的吲哚唑中间体和衍生物。

  公开号：

  WO2014134313A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-(5-(2-(aminomethyl)-4-fluorophenoxy)-1H-indazol-1-yl)ethanol 、 苯基(3-(叔-丁基)-1-(P-甲苯基)-1H-吡唑-5-基)氨基甲酯 在 ice 、 2-(5-(2-(aminomethyl)-4-fluorophenoxy)-1H-indazol-1-yl)ethanol 、 醋酸异丙酯 、 水 、 sodium hydroxide 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以to yield 110.8 g (86.6%)的产率得到1-(3-(tertbutyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-((1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl)oxy)benzyl)urea
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  公式II的化合物及其盐在制备公式I的化合物及其药用可接受的盐和前药方面有用。

  公开号：

  US20110124878A1

文献信息

• [EN] CRYSTALLINE FORMS OF 1- (3 -TERT-BUTYL- 1 - P-TOLYL- 1H- PYRAZOL- 5 -YL) -3- (5-FLUORO-2- (1- ( 2 - HYDROXYETHYL) - INDAZOL- 5 -YLOXY) BENZYL) UREA HYDROCHLORIDE<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES DE CHLORHYDRATE D'URÉE 1-(3-TERT-BUTYL-1-P-TOLYL-1H- PYRAZOL-5-YL)-3-(5-FLUORO-2-(1-(2-HYDROXYÉTHYL)-INDAZOL-5-YLOXY)BENZYLE)
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2013130573A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  Provided herein is a hydrogen chloride salt of l -(3-/t?r/-butyl-l-p-tolyl-lH-pyrazol-5- yl)-3-(5-fluoro-2-(l-(2-hydroxyethyl)-l H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea, crystalline forms of l-(3-½^butyl- l ^-tolyl-lH-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-( l-(2-hydroxyethyl)-lH-indazol-5- yloxy)benzyl)urea hydrochloride, processes for the preparation of said crystalline forms, pharmaceutical compositions containing a crystalline form of l-(3-r

  本发明提供了一种氢氯酸盐，其为l-(3-叔丁基-4-甲基苯基)-1H-吡唑并[5,6-b]苯并[1,2-d]氮杂-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑并[5,6-b]苯并[1,2-d]氮杂-5-基)氧基)苄基)脲的晶体形式，以及l-(3-叔丁基-4-甲基苯基)-1H-吡唑并[5,6-b]苯并[1,2-d]氮杂-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑并[5,6-b]苯并[1,2-d]氮杂-5-基)氧基)苄基)脲氢氯酸盐B的晶体形式的制备方法，含有l-(3-叔丁基-4-甲基苯基)-1H-吡唑并[5,6-b]苯并[1,2-d]氮杂-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑并[5,6-b]苯并[1,2-d]氮杂-5-基)氧基)苄基)脲氢氯酸盐B晶体形式的制剂，以及通过该方法制备的制剂，以及将该制剂用于治疗各种疾病和疾患的用途。
• Kinase Inhibitors And Methods Of Use Thereof
  申请人：Groneberg Robert

  公开号：US20090023795A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The compound of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are useful in the treatment and prevention of various disorders mediated by kinases.

  式(I)化合物及其药用可接受的盐和前药在治疗和预防由激酶介导的各种疾病中非常有用。
• Pyrazole urea derivatives used as kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US08202899B2

  公开（公告）日：2012-06-19

  Compounds of Formula (I) where R1 and R2 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in the treatment and prevention of various disorders mediated by kinases.

  式(I)中R1和R2所定义的化合物及其药学上可接受的盐，可用于治疗和预防由激酶介导的各种疾病。
• Kinase inhibitors and methods of use thereof
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US08039639B2

  公开（公告）日：2011-10-18

  A compound of Formula II and salts thereof are useful in the preparation of a compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof.

  公式II的化合物及其盐在制备公式I的化合物及其药学上可接受的盐和前药方面是有用的。
• CRYSTALLINE FORMS OF 1-(3-TERT-BUTYL-1-P-TOLYL-1H-PYRAZOL-5-YL)-3-(5-FLUORO-2-(1-(2-HYDROXYETHYL)-INDAZOL-5-YLOXY)BENZYL)UREA HYDROCHLORIDE
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20150030673A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Provided herein is a hydrogen chloride salt of 1-(3-/t?r/-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea, crystalline forms of 1-(3-½̂butyl-1̂-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea hydrochloride, processes for the preparation of said crystalline forms, pharmaceutical compositions containing a crystalline form of 1-(3-r

  本文提供了1-(3-½̂丁基-1-甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-氧基)苄基)尿素的氯化氢盐，1-(3-½̂丁基-1-甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-氧基)苄基)尿素氯化氢盐的晶体形态，制备该晶体形态的方法，含有1-(3-r氯化氢盐B型晶体形态的制剂，制备该制剂的方法，由该方法制备的制剂，以及在治疗各种疾病和疾患中使用该制剂。