(S)-5-bromo-2-aminoindan (1S)-(+)-10-camphorsulfonate salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: (S)-5-bromo-2-aminoindan (1S)-(+)-10-camphorsulfonate salt
• 英文别名: (S)-5-bromo-2-aminoindan (1R)-(-)-10-camphorsulfonate salt；(R)-5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine ((1S,4R)-7,7-dimethyl-2-oxobicyclo[2.2.1]heptan-1-yl)methanesulfonate；(2S)-5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine;[(1S,4R)-7,7-dimethyl-2-oxo-1-bicyclo[2.2.1]heptanyl]methanesulfonic acid
• 化学式: C₉H₁₀BrN*C₁₀H₁₆O₄S
• 分子量: 444.39
• InChiKey: KRMCYAONEGQNMQ-XEPIYPFNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.14
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-5-bromo-2-aminoindan (1S)-(+)-10-camphorsulfonate salt 在 sodium hydroxide 作用下， 以 醋酸异丙酯 、 水 为溶剂， 生成 (S)-5-bromo-2-aminoindan
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS WHICH POTENTIATE GLUTAMATE RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE
  [FR] COMPOSÉS POTENTIALISATEURS DE RÉCEPTEUR DE GLUTAMATE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI EN MÉDECINE

  摘要：

  本文披露了化合物公式(I)或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其增强谷氨酸受体的作用，并在医学上的应用：其中，R1是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4，可以相同也可以不同，是C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het为噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡嗪啉基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，每个基团可以由C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基中的一个或多个独立选择的基团取代。本文还披露了制备该化合物的方法以及其在医学上的应用，例如治疗精神分裂症。

  公开号：

  WO2006015828A1
• 作为产物：
  描述：

  D(+)-10-樟脑磺酸 、 5-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-胺溴化氢 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.22h， 以29.1%的产率得到(S)-5-bromo-2-aminoindan (1S)-(+)-10-camphorsulfonate salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'INDANE

  摘要：

  本发明涉及一种根据式I定义的邻二氢茚衍生物，其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及一种含有一种或多种所述邻二氢茚衍生物的制药组合物，以及它们在治疗中的应用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2010115952A1

文献信息

• INDANE DERIVATIVES AS AMPA RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Gillespie Jonathan

  公开号：US20110092539A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to a heterocyclic derivative according to formula (I); wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising said heterocyclic derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.

  本发明涉及公式（I）的杂环衍生物；其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及包含上述杂环衍生物的制药组合物，以及它们在治疗中的用途，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病的治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• US8536214B2
  申请人：——

  公开号：US8536214B2

  公开（公告）日：2013-09-17
• [EN] INDANE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDANE
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2010115952A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention relates to anindane derivative according to formula I wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said indane derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer' s disease.

  本发明涉及一种根据式I定义的邻二氢茚衍生物，其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及一种含有一种或多种所述邻二氢茚衍生物的制药组合物，以及它们在治疗中的应用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• [EN] COMPOUNDS WHICH POTENTIATE GLUTAMATE RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] COMPOSÉS POTENTIALISATEURS DE RÉCEPTEUR DE GLUTAMATE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI EN MÉDECINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006015828A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, are disclosed: wherein R1 is C1-6alkyl, haloC1-6 alkyl, C2-6alkenyl, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; R2 and R3, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4 alkylamino or diC1-4alkylamino; each R4, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4 alkoxy, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; p is 0, 1 or 2; n is 1 or 2; R5 and R6, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; and Het is thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyrrolyl, quinolyl, thiazolyl or furyl, each of which may be substituted by one or more groups independently selected from the list consisting of C1-6alkyl, C1-6alkoxy, acetyl, halogen, haloC1-6alkyl, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino and diC1-4alkylamino. Methods of preparation of the compounds, and uses thereof in medicine, for example treatment of schizophrenia, are also disclosed.

  本文披露了化合物公式(I)或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其增强谷氨酸受体的作用，并在医学上的应用：其中，R1是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4，可以相同也可以不同，是C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het为噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡嗪啉基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，每个基团可以由C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基中的一个或多个独立选择的基团取代。本文还披露了制备该化合物的方法以及其在医学上的应用，例如治疗精神分裂症。