5-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-胺溴化氢 | 321352-52-7

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 5-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-胺溴化氢
• 中文别名: 2-氨基-5-溴茚满氢溴酸盐；5-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-胺氢溴酸盐
• 英文名称: 5-bromo-2-aminoindane hydrobromide
• 英文别名: 2-amino-5-bromoindan hydrobromide；(+/-)-5-bromo-2-aminoindan hydrobromide；(5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amine hydrobromide；5-bromoindan-2-ylamine hydrobromide；2-ammo-5-bromo-2,3-dihydro-1H-indene hydrobromide；5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine hydrobromide；5-bromo-2,3-dihydro-7H-inden-2-amine hydrobromide；5-bromoindan-2-amine hydrobromide；5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine;hydrobromide
• CAS: 321352-52-7
• 化学式: BrH*C₉H₁₀BrN
• 分子量: 293.001
• InChiKey: WVNGAALXGMXZJI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >290℃ (methanol ethyl ether )

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.84
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  27.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2921499090
• 储存条件：
  室温且干燥环境下使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-胺溴化氢 在 N-甲基吗啉 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (R)-benzyl 5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANE DERIVATIVES AS AMPA RECEPTOR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE L'INDANE COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS AMPA

  摘要：

  本发明涉及按照式(I)的杂环衍生物；其中变量如规范中定义的，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及包括所述杂环衍生物的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病的治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2009147167A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基茚满盐酸盐 在 溴 、 氢溴酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以65 %的产率得到5-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-胺溴化氢
  参考文献：
  名称：

  AMPA 受体的新型变构调节剂：通过放射性配体-受体结合分析合成和研究其功能活性

  摘要：

  三种新型 AMPA 受体调节剂（1,11-二甲基-3,6,9-三氮杂三环[7.3.1.13,11]十四烷-4,8,12-三酮的衍生物）的合成方法和所有合成步骤均已开发出来进行了优化。该化合物的结构包含与靶受体结合所需的三环笼和茚满片段。使用[3H]PAM-43作为参考配体，通过放射性配体-受体结合分析研究了它们的生理活性，[3H]PAM-43是AMPA受体的高效正变构调节剂。放射性配体结合研究的结果表明，两种合成的化合物与正变构调节剂 PAM-43（至少在 AMPA 受体上）相同的靶点结合具有高效能。我们认为[3H]PAM-43的Glu依赖性特异性结合位点或包含该位点的受体可能是新化合物的靶标之一。我们还认为，增强的放射性配体结合可能表明化合物 11b 和 11c 在 PAM-43 与靶标的结合方面存在协同效应。同时，这些化合物可能不会直接与PAM-43竞争其特异性结合位点，而是与该生物靶

  DOI：

  10.3390/ijms241210293

文献信息

• Carboxamides useful as inhinitors of microsomal triglyceride transfer protein and of apolipoprotein b secretion
  申请人：——

  公开号：US20030109700A1

  公开（公告）日：2003-06-12

  1 Compounds of formula (1) wherein R 2 —C, R 3 —C, R 4 —C or R 5 —C may be replaced by N; and wherein n is 1, 2 or 3; R 1 is aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl)-lower alkoxy; R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halo, trifluoromethyl or cyano; R 6 is (i) or (ii) m is 1, 2 or 3; R 7 is hydrogen, lower alkyl (aryl or heteroaryl)-lower alkyl, lower alkoxy, (aryl or heteroaryl)-lower alkoxy, hydroxy, oxo, lower alkylenedioxy or lower alkanoyloxy; W is O, S or NR 8 ; R 8 is —COR a , (iii), —COOR d , —SO 2 R e , hydrogen, optionally substituted lower alkyl, aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl)-lower alkyl; R a , R d and R e , are independently optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, adamantyl, aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl)-lower alkyl; R b and R c are independently hydrogen, cycloalkyl, optionally substituted lower alkyl, aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl) lower alkyl; or R b and R c together represent lower alkylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and enantiomers thereof; which are useful as inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and of apolipoprotein B (apoB) secretion.

  式（1）的化合物中，其中R2—C，R3—C，R4—C或R5—C可以被N取代；其中n为1、2或3；R1为芳基，杂环芳基或（芳基或杂环芳基）-较低烷氧基；R2、R3、R4和R5独立地为氢、较低烷基、较低烷氧基、卤素、三氟甲基或氰基；R6为（i）或（ii）m为1、2或3；R7为氢、较低烷基（芳基或杂环芳基）-较低烷基、较低烷氧基、（芳基或杂环芳基）-较低烷氧基、羟基、氧代、较低烷二氧基或较低烷酰氧基；W为O、S或NR8；R8为—CORa、（iii）、—COORd、—SO2Re、氢、可选择取代的较低烷基、芳基、杂环芳基或（芳基或杂环芳基）-较低烷基；Ra、Rd和Re独立地为可选择取代的较低烷基、环烷基、脱氢脂肪基、芳基、杂环芳基或（芳基或杂环芳基）-较低烷基；Rb和Rc独立地为氢、环烷基、可选择取代的较低烷基、芳基、杂环芳基或（芳基或杂环芳基）较低烷基；或Rb和Rc一起代表较低烷基；以及其药学上可接受的盐；以及其对映体；它们可用作微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）和载脂蛋白B（apoB）分泌的抑制剂。
• Amino-benzocycloalkane derivatives
  申请人：Novartis AG

  公开号：US06197798B1

  公开（公告）日：2001-03-06

  Compounds of the formula I wherein R2—C, R3—C, R4—C or R5—C may be replaced by N; and wherein n is 1, 2 or 3; R1 is aryl, cycloalkyl or heterocyclyl; R2, R3, R4 and R5 are independently hydrogen, optionally substituted alkyl, halo, amino, substituted amino, trifluoromethyl, cyano, carboxyl, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, (alkyl, aryl or aralkyl)-thio, (alkyl, aryl or aralkyl)-oxy, acyloxy, (alkyl, aryl or aralkyl)-aminocarbonyloxy; or any two of R2, R3, R4 and R5 at adjacent positions are alkylenedioxy; R6 is hydrogen, optionally substituted alkyl, amino, substituted amino, acylamino, wherein Ra is hydrogen or optionally substituted alkyl, Rb and Rc are independently hydrogen, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclyl; or Rb and Rc together represent lower alkylene or lower alkylene interrupted by O, S, or N—(H, alkyl or aralkyl); Rd is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclyl; and Re is optionally substituted alkyl, aryl, heterocyclyl, cycloalkyl, amino or substituted amino; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and enantiomers thereof; which are useful as inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and of apolipoprotein B (ApoB) secretion.

  根据您的要求，以下是公式I化合物的中文翻译： 化合物具有公式I，其中R2—C、R3—C、R4—C或R5—C可以被N取代；并且其中n为1、2或3；R1为芳基、环烷基或杂环基；R2、R3、R4和R5独立地为氢、可选地取代的烷基、卤素、氨基、取代氨基、三氟甲基、氰基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、(烷基、芳基或芳烷基)硫基、(烷基、芳基或芳烷基)氧基、酰氧基、(烷基、芳基或芳烷基)氨基甲氧基；或者R2、R3、R4和R5中任意两个相邻位置的为烷基亚甲基二氧基；R6为氢、可选地取代的烷基、氨基、取代氨基、酰氨基，其中Ra为氢或可选地取代的烷基，Rb和Rc独立地为氢、可选地取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基；或者Rb和Rc共同代表低碳烯基或由O、S或N—(H、烷基或芳烷基)打断的低碳烯基；Rd为可选地取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基；Re为可选地取代的烷基、芳基、杂环基、环烷基、氨基或取代氨基；以及药用可接受的盐；以及它们的对映体；这些化合物可用作微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）和载脂蛋白B（ApoB）分泌的抑制剂。
• [EN] DIARYL ETHER DERIVATIVES AS NOTCH SPARING GAMMA SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ÉTHER DIARYLIQUE COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE N'AGISSANT PAS SUR LA VOIE NOTCH
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011046774A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The invention encompasses a novel class of diaryl ether derivatives which inhibit the processing of APP by the putative ϒ-secretase while sparing Notch signaling pathway, and thus are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal issues. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  这项发明涵盖了一类新颖的二芳基醚衍生物，可以抑制假定的ϒ-分泌酶对APP的加工，同时保留Notch信号通路，因此在治疗或预防阿尔茨海默病时非常有用，而不会导致Notch抑制介导的胃肠问题的发展。药物组合物和使用方法也包括在内。
• 作为阿片样物质受体的拮抗剂或反向激动剂的 新型化合物
  申请人：史密丝克莱恩比彻姆公司

  公开号：CN102516115B

  公开（公告）日：2016-05-11

  本发明涉及作为阿片样物质受体的拮抗剂或反向激动剂的新型化合物。本发明提供作为一种或多种阿片样物质受体上的拮抗剂或反向激动剂的新型化合物、含有该新化合物的药物组合物及它们的制备方法。
• METHOD OF TREATMENT USING NOVEL ANTAGONISTS OR INVERSE AGONISTS AT OPIOID RECEPTORS
  申请人：IGNAR DIANE MICHELE

  公开号：US20100113512A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  A method of treatment using pharmaceutical compositions containing novel antagonists or inverse agonists at opioid receptors for the treatment of binge eating disorder, anorexia nervosa, bulimia nervosa, excess drug or alcohol use, or eating disorder not otherwise specified.

  使用含有新型阿片受体拮抗剂或反向激动剂的药物组合物治疗暴食症、厌食症、暴食症、过度药物或酒精使用或其他未明确指定的进食障碍的治疗方法。