凝血酸 | 701-54-2

• 物质功能分类: 原料药 - 血液系统用药 - 止血药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 凝血酸
• 中文别名: 4-(氨基甲基)环己烷羧酸；氨甲环酸(4-胺甲基环己酸)；4-(氨甲基)环己甲酸；氨甲环酸
• 英文名称: 4-aminomethyl-cyclohexanecarboxylic acid
• 英文别名: tranexamic acid；4-(aminomethyl)cyclohexane-1-carboxylic acid；4-(azaniumylmethyl)cyclohexane-1-carboxylate
• CAS: 701-54-2
• 化学式: C₈H₁₅NO₂
• mdl: MFCD00064951
• 分子量: 157.213
• InChiKey: GYDJEQRTZSCIOI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  233 °C
• 沸点：
  300.2±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.095±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  轻微溶于水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

氨甲环酸代谢特征不佳，但似乎并不是药物消除的重要途径。根据处方信息，口服给药剂量的约1%和0.5%分别以二羧酸和乙酰化代谢物的形式被排泄。

Tranexamic acid metabolism is poorly characterized but does not appear to be a significant means of drug elimination. According to prescribing information, approximately 1% and 0.5% of an orally administered dose are excreted as a dicarboxylic acid and acetylated metabolite, respectively.

来源:DrugBank

毒理性

• 药物性肝损伤

氨甲环酸

Compound:tranexamic acid

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注释：无 DILI（药物性肝损伤）担忧

DILI Annotation:No-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：无匹配

Label Section:No match

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-批准的药物标签用于研究药物诱导的肝损伤，《药物发现今天》，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: 按照在人类中发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。《药物发现今天》2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

哺乳期使用总结：在母乳中出现的氨甲环酸的量似乎很低。尽管一个国际共识小组建议在哺乳期间不要使用氨甲环酸，但随后的一个对照研究发现在哺乳期间母亲每天服用高达4克氨甲环酸的剂量时，母乳喂养的婴儿没有出现不良结果。加拿大的一家中心报告说，在哺乳期患有出血性疾病的母亲中，通常会使用每天3克的氨甲环酸，直到出血停止。氨甲环酸在低收入国家用于遗传性血管性水肿，但在可以使用C1-INH的情况下不应使用。如果母亲需要氨甲环酸，这不是停止哺乳的理由；然而，在更多数据出现之前，建议对母乳喂养的婴儿进行医疗监督和随访。 对母乳喂养婴儿的影响：在哺乳期间服用氨甲环酸的21位母亲与服用阿莫西林的42位母亲进行了比较。在研究人群中，氨甲环酸的剂量在每天1.5克到4克之间，平均年龄为4.2个月，81%的母亲完全用母乳喂养她们的婴儿。对研究母亲婴儿的平均随访时间为35.7个月。在可能的药物副作用、神经发育或总体健康方面，研究组和对照组之间没有发现统计学上的显著差异。 一项随机、双盲、多中心的研究比较了产后出血妇女使用1克静脉注射氨甲环酸（n = 10,051）与安慰剂（n = 10,009）的情况。如果出血复发，可以在24小时内重复给药。在母乳喂养的婴儿中，两组之间在婴儿死亡方面没有差异，也没有报告任何血栓栓塞事件。每组中母乳喂养婴儿的数量没有报告。 对哺乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Amounts of tranexamic acid in breastmilk appear to be low. Although an international consensus panel recommended against using tranexamic acid during breastfeeding, a subsequent controlled study found no adverse outcomes among breastfed infants whose mothers took tranexamic acid in dosages up to 4 grams daily during breastfeeding. One center in Canada reports routine use of tranexamic acid 3 grams daily in nursing mothers with bleeding disorders until bleeding stops. Tranexamic acid is used for hereditary angioedema in low-income countries where first-line treatments are not available, but should not be used if C1-INH is available. If tranexamic acid is required by a mother, it is not a reason to discontinue breastfeeding; however, until more data become available, medical supervision and follow-up of the breastfed infant is recommended. ◉ Effects in Breastfed Infants:Twenty-one mothers who took tranexamic acid during breastfeeding were compared to 42 mothers who took amoxicillin during breastfeeding. In the study population, the tranexamic acid dosage ranged between 1.5 and 4 grams daily at an average of 4.2 months of age and 81% exclusively breastfed their infants. The average time of follow-up of the infants of study mothers was 35.7 months of age. No statistically significant difference were found between the study and control groups in possible drug side effects, neurological development or general health. A randomized, double-blind, multicenter study compared the use of a 1 gram dose of intravenous tranexamic acid (n = 10,051) to placebo (n = 10,009) in women with postpartum hemorrhage. The dose could be repeated in 24 hours if bleeding recurred. Among babies who were breastfed, no difference in infant deaths were seen between the two groups, nor were any thromboembolic events reported. The numbers of breastfed infants in each group were not reported. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后人血浆中氨甲环酸的生物利用度约为30%至50%，且不受食物摄入的影响。多次口服给药（每天三次，每次1300毫克，连续5天）后的Cmax（最高血药浓度）为16.41微克/毫升，Tmax（达到最高浓度的时间）为2.5小时。

The bioavailability of tranexamic acid after oral administration in humans is approximately 30 to 50% of the ingested dose and is not affected by food intake. The Cmax and Tmax following multiple oral doses (1300 mg three times daily x 5 days) were 16.41 mcg/mL and 2.5 h, respectively.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

urinary [ˌjʊərɪˈnɛri] adj. 尿液的；泌尿的 n. 小便；撒尿 excretion [ɪkˈskriːʃən] n. 排泄；排出物；分泌 elimination [ɪˌlɪmɪˈneɪʃən] n. 消除；排除；消灭 tranexamic [ˌtrænɛksəˈmɪk] adj. 氨甲环酸的 acid [ˈæsɪd] n. 酸；酸性物质 elimination [ɪˌlɪmɪˈneɪʃən] n. 消除；排除；消灭 with [wɪð] prep. 和；与；跟；同 >95% [greater than ninety-five percent] 大于95% of [ɒv] prep. 属于；关于；由…制成；因为 an [ən] art. 一；一个 administered [ədˈmɪnɪstəd] adj. 管理的；行政的 dose [dəʊs] n. 剂量；一剂；一服 excreted [ɪkˈskriːtɪd] v. 排泄；排出；分泌（excrete的过去分词） in [ɪn] prep. 在…里面；在…期间；进入；在…岁时 the [ðə] art. 定冠词；the urine [ˈjʊərɪn] n. 尿；小便 as [æz] adv. 作为；当作；像；如同 unchanged [ʌnˈtʃeɪndʒd] adj. 未改变的；无变化的 parent [ˈpeərənt] n. 父母；母亲；父亲 drug [drʌg] n. 药物；毒品；药剂 The [ðə] art. 定冠词；the rate [reɪt] n. 速率；价格；比率；等级 of [ɒv] prep. 属于；关于；由…制成；因为 excretion [ɪkˈskriːʃən] n. 排泄；排出物；分泌 is [ɪz] v. 是（be的第一、第三人称单数现在时） dependent [dɪˈpendənt] adj. 依赖的；依靠的；从属的；取决于…的 on [ɒn] prep. 在…上面；在…之上；关于；在…时候 the [ðə] art. 定冠词；the route [ruːt] n. 路线；路途；途径；方法 of [ɒv] prep. 属于；关于；由…制成；因为 administration [ədˌmɪnɪˈstreɪʃən] n. 管理；行政；施行；实施 - [ˈmɪnɪˈstreɪʃən] n. 管理；行政；施行；实施 approximately [əˈprɒksɪmətli] adv. 大约；近似地；近于 90% [ninety percent] 90% of [ɒv] prep. 属于；关于；由…制成；因为 an [ən] art. 一；一个 intravenously [ˌɪntrəˈviːnəsli] adv. 静脉注射地；通过静脉地 administered [ədˈmɪnɪstəd] adj. 管理的；行政的 dose [dəʊs] n. 剂量；一剂；一服 is [ɪz] v. 是（be的第一、第三人称单数现在时） excreted [ɪkˈskriːtɪd] v. 排泄；排出；分泌（excrete的过去分词） within [wɪˈðɪn] prep. 在…之内；不超过；在…期间 24 [twenty-four] num. 二十四 hours [ˈaʊəz] n. 小时；钟头；课时；工作时间 whereas [ˌweərˈæz]

Urinary excretion is the primary means of tranexamic acid elimination, with >95% of an administered dose excreted in the urine as unchanged parent drug. The rate of excretion is dependent on the route of administration - approximately 90% of an intravenously administered dose is excreted within 24 hours whereas only 39% of an orally administered dose is excreted within the same time frame.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

氨甲环酸的初期分布容积为0.18 L/kg，其稳态分布容积为0.39 L/kg。氨甲环酸可分布到脑脊液和眼房水中，其浓度大约为典型血浆浓度的1/10。氨甲环酸还能通过胎盘，在脐带血中的浓度与母体血浆浓度相当。

The initial volume of distribution of tranexamic acid is 0.18 L/kg and its steady-state volume of distribution is 0.39 L/kg. Tranexamic acid distributes into cerebrospinal fluid and the aqueous humor of the eye at concentrations approximately 1/10th of typical plasma concentrations. Tranexamic acid is also able to cross the placenta, found in cord blood at concentrations equivalent to maternal plasma concentrations.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

氨甲环酸的血浆清除率是110-116毫升/分钟。

The plasma clearance of tranexamic acid is 110-116 mL/min.

来源:DrugBank

安全信息

• 海关编码：
  2922499990
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319
• 储存条件：
  | 冰箱 |

SDS

1.1 产品标识符
: 4-(Aminomethyl)-cyclohexanECarboxylic acid
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
眼刺激 (类别2A)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C8H15NO2
分子式
: 157.21 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
4-(Aminomethyl)-cyclohexanECarboxylic acid
-
CAS 号 701-54-2

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 1.027
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 15,150 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: GU8399950

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

用途

4-(氨基甲基)环己烷羧酸是一种人工合成的赖氨酸衍生物，属于抗纤维蛋白溶解剂。

应用

4-(氨基甲基)环己烷羧酸除了能稳定纤维蛋白外，还能抑制蛋白质降解成血管活性肽，从而降低毛细血管通透性、增强其抗血管脆性。此外，氨甲环酸还能够通过抑制引起血管渗透性增加、变态反应及炎症的凝肽及其他活性肽的产生，达到抗变态反应和消炎的效果。同时，它还能促进纤维蛋白凝块中胶原合成，增加凝血块的强度和稳定性，减少出血。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  凝血酸 在 对甲苯磺酸 、 苯甲醇 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以96%的产率得到benzyl trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylate tosylate
  参考文献：
  名称：

  Methionine sulfone and S-substituted cysteine sulfone derivatives as

  摘要：

  本发明涉及抑制凝血酶或因子Xa的化合物。该化合物含有醛官能团和甲硫氨酸磺酸或S-取代的半胱氨酸磺酸残基。该化合物及其制药组合物可用于预防疑似患有异常血栓形成症状的哺乳动物的血栓形成。

  公开号：

  US05646165A1
• 作为产物：
  描述：

  Toluene-4-sulfonic acid; compound with 4-aminomethyl-cyclohexanecarboxylic acid 以95的产率得到凝血酸
  参考文献：
  名称：

  一种氨甲环酸的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种氨甲环酸的高效生产方法：以4-（乙酰氨甲基）苯甲酸为起始原料，进行氢化还原，氢化液过滤除去催化剂后，蒸馏至反应液固化，加热烘烤转型。加水溶解，酸调节反应液至中性，加入对甲苯磺酸成盐，过滤，再与弱碱性阴离子交换树脂进行树脂交换，洗脱液蒸馏至大量固体析出，加入适量乙醇结晶，冷却过滤，洗涤，干燥，得氨甲环酸。此法生产的氨甲环酸，其顺式体含量低于0.05%。质量完全符合国内外药典标准，且高于国内现有报道的产品质量。本发明生产路线具有步骤少、操作简单、收率高、节能、环保等优点。

  公开号：

  CN103172528B

文献信息

• [EN] WNT PATHWAY ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE LA VOIE WNT
  申请人：SIENA BIOTECH SPA

  公开号：WO2011042145A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention relates to known and novel compounds of formula (I) as herein described and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of formula (I) have inhibitory effect on the Wnt pathway and are therefore useful in the preparation of a medicament, in particular for the treatment of cancer.

  本发明涉及如下所述的已知和新颖的化合物（I）的公式及其药物组成。公式（I）的化合物对Wnt途径具有抑制作用，因此在制备药物方面特别适用于治疗癌症。
• 调节WNT信号通路的酰胺类化合物及其用途
  申请人：中国医学科学院药物研究所

  公开号：CN109867661B

  公开（公告）日：2022-07-19

  本发明属于医药技术领域，特别涉及调节WNT信号通路的酰胺类化合物及其用途。根据本发明的化合物具有通式I所示的结构：
• Fused purine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030176698A1

  公开（公告）日：2003-09-18

  A condensed purine derivative represented by Formula (I): 1 wherein X—Y—Z represents R 1 N—C═O or N═C—W, R 2 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group or the like, n represents an integer of from 0 to 3, V 1 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, V 2 represents a substituted lower alkyl group or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, and when V 1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, or a substituted or unsubstituted aryl group, and for example, X—Y—Z represents R 1a N—C═O and R 2 represents a substituted lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, a halogen atom, a lower alkylthio group, —NR 7 R 8 , —CO 2 H, a lower alkoxycarbonyl group, —COHal, —CONR 9 R 10 or —CHO, V 2 may represent a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, or a substituted or unsubstituted aryl group; or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  一个由公式(I)表示的浓缩嘌呤衍生物：1 其中，X—Y—Z代表R1N—C═O或N═C—W，R2代表氢原子、取代或未取代的低级烷基团、取代或未取代的芳烷基团、取代或未取代的芳基团、取代或未取代的芳香杂环团、取代或未取代的脂肪杂环团等，n代表从0到3的整数，V1代表氢原子、取代或未取代的低级烷基团、取代或未取代的芳烷基团、取代或未取代的芳基团或取代或未取代的芳香杂环团，V2代表取代的低级烷基团或取代或未取代的芳香杂环团，并且当V1代表氢原子、低级烷基团、取代或未取代的芳烷基团或取代或未取代的芳基团时，例如，X—Y—Z代表R1aN—C═O并且R2代表取代的低级烷基团、取代或未取代的芳烷基团、取代或未取代的脂肪杂环团、卤素原子、低级烷基亚硫酰基团、—NR7R8、—CO2H、低级烷氧羰基团、—COHal、—CONR9R10或—CHO，V2可以代表低级烷基团、取代或未取代的芳烷基团或取代或未取代的芳基团；或其药理可接受的盐。
• Simultaneous imaging of cardiac perfusion and a vitronectin receptor targeted imaging agent
  申请人：——

  公开号：US20020106325A1

  公开（公告）日：2002-08-08

  The present invention describes a method of concurrent imaging in a mammal comprising: a) administering to said mammal a vitronectin receptor targeted imaging agent and a perfusion imaging agent; and b) concurrently detecting the vitronectin target imaging agent bound at the vitronectin receptor and the perfusion imaging agent; and c) forming an image from the detection of said vitronectin receptor targeted imaging agent and said perfusion imaging agent.

  本发明描述了一种在哺乳动物中进行并行成像的方法，包括： a) 向所述哺乳动物施用一个靶向维龙蛋白受体的成像剂和一个灌注成像剂；以及 b) 同时检测维龙蛋白靶向成像剂与维龙蛋白受体结合以及灌注成像剂；以及 c) 从检测到的维龙蛋白受体靶向成像剂和灌注成像剂形成图像。
• FUNCTIONALIZED COPOLYMERS AND USE THEREOF
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES COMPANY

  公开号：US20210031152A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  An article that includes a functionalized copolymer and the use thereof, particularly in a process for binding biomaterials, such as in a process for separating aggregated proteins from monomeric proteins in a biological solution; wherein the article includes: a) a porous substrate; and b) a copolymer covalently attached to the porous substrate, the copolymer comprising a hydrocarbon backbone and a plurality of pendant groups attached to the hydrocarbon backbone, wherein 1) each of a first plurality of pendant groups comprises: (a) at least one acidic group or salt thereof; and (b) a spacer group that directly links the at least one acidic group or salt thereof to the hydrocarbon backbone by a chain of at least 6 catenated atoms; and 2) each of a second plurality of pendant groups comprises: (a) at least one acidic group or salt thereof; and (b) a spacer group that directly links the at least one acidic group or salt thereof to the hydrocarbon backbone by a chain of at least 6 catenated atoms; and wherein the first plurality of pendant groups are different than the second plurality of pendant groups; and wherein a mole ratio of the first plurality of pendant groups to the second plurality of pendant groups is in a range of 95:5 to 5:95.

  一篇包括功能化共聚物及其用途的文章，特别是在结合生物材料的过程中使用，例如在从生物溶液中分离聚集蛋白质和单体蛋白质的过程中；其中该文章包括：a) 多孔基底；和 b) 共价连接到多孔基底上的共聚物，该共聚物包括一个碳氢骨架和多个连接到碳氢骨架上的挂链基团，其中1) 第一多数挂链基团中的每一个包括：(a) 至少一个酸性基团或其盐；和 (b) 一个通过至少6个串联原子链直接将至少一个酸性基团或其盐连接到碳氢骨架的空间基团；和 2) 第二多数挂链基团中的每一个包括：(a) 至少一个酸性基团或其盐；和 (b) 一个通过至少6个串联原子链直接将至少一个酸性基团或其盐连接到碳氢骨架的空间基团；其中第一多数挂链基团不同于第二多数挂链基团；并且第一多数挂链基团与第二多数挂链基团的摩尔比在95:5到5:95的范围内。

表征谱图