凝血酶受体激活肽6 | 141136-83-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 凝血酶受体激活肽6
• 英文名称: Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn
• 英文别名: (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 141136-83-6
• 化学式: C₃₄H₅₆N₁₀O₉
• 分子量: 748.9
• InChiKey: HAGOWCONESKMDW-FRSCJGFNSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于0.1%的TFA
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，则不会分解，且没有已知的危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.8
• 重原子数：
  53
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  337
• 氢给体数：
  11
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

TRAP-6（PAR-1 激动剂肽）是一种选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。

靶点

• PAR1

体外研究

• TRAP-6（0.01-10 μM）可触发异源表达 PAR1 的非洲爪蟾卵母细胞中的钙动员。
• TRAP-6（0.01-10 μM，30 分钟）激活人血小板。
• TRAP-6（100 μM）不会引起兔或大鼠的血小板变形、聚集、释放颗粒内容物或形成血栓素。

体内研究

• TRAP-6 (1 mg/kg, 静脉注射) 在未麻醉的大鼠中产生血压双相反应。

文献信息

• Tape preparation of WT1 peptide cancer vaccine for transdermal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10195258B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The present invention provides a cancer vaccine tape preparation for inducing cellular immunity, comprising: a support, an adhesive layer comprising an adhesive disposed on one side of the support, wherein the adhesive layer carries a combination of: (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a first cellular immunity induction promoter. The tape preparation can provides high efficacy.

  本发明提供了一种用于诱导细胞免疫的癌症疫苗带制剂，包括 一个支架 由粘合剂组成的粘合剂层，粘合剂层设置在支撑物的一侧，其中粘合剂层携带以下物质的组合 (i) WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及 (ii) 第一细胞免疫诱导启动子。这种胶带制剂具有很高的功效。
• WT1 peptide cancer vaccine composition for mucosal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10206985B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  The present invention provides a cancer vaccine composition for mucosal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.

  本发明提供了一种用于粘膜给药以诱导细胞免疫的癌症疫苗组合物，该组合物包含(i)WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及(ii)细胞免疫诱导促进剂。该组合物能有效诱导受试者产生抗癌细胞免疫。
• WT1 peptide cancer vaccine composition for transdermal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10449144B2

  公开（公告）日：2019-10-22

  The present invention provides a cancer vaccine composition for transdermal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.

  本发明提供了一种用于透皮给药的诱导细胞免疫的癌症疫苗组合物，该组合物包含(i) WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及(ii) 细胞免疫诱导促进剂。该组合物能有效诱导受试者产生抗癌细胞免疫。
• WT1 PEPTIDE CANCER VACCINE COMPOSITION FOR TRANSDERMAL ADMINISTRATION
  申请人：OSAKA UNIVERSITY

  公开号：US20140220055A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention provides a cancer vaccine composition for transdermal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.
• WT1 PEPTIDE CANCER VACCINE COMPOSITION FOR MUCOSAL ADMINISTRATION
  申请人：OSAKA UNIVERSITY

  公开号：US20140220059A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention provides a cancer vaccine composition for mucosal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.