醋酸甲泼尼龙 | 53-36-1

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 醋酸甲泼尼龙
• 中文别名: 6Alpha-甲基波尼松龙21-醋酸；甲基泼尼松龙醋酸酯；甲基强的龙醋酸盐；6A-甲基泼尼松龙醋酸酯；6a-甲基泼尼松龙醋酸酯
• 英文名称: methylprednisolone acetate
• 英文别名: [2-[(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
• CAS: 53-36-1
• 化学式: C₂₄H₃₂O₆
• mdl: MFCD00200356
• 分子量: 416.514
• InChiKey: PLBHSZGDDKCEHR-LFYFAGGJSA-N

物化性质

• 熔点：
  192-195°C
• 比旋光度：
  D20 +101° (dioxane)
• 沸点：
  454.82°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1156 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，微溶于丙酮和乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.708
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R63,R62
• 海关编码：
  32041200
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

理化性质

醋酸甲泼尼龙是一种白色或几乎白色的结晶性粉末，无气味且初尝无味随后带苦。它易溶于无水乙醇和氯仿，几乎不溶于水。

作用机制

醋酸甲泼尼龙是人工合成的糖皮质激素。该药物能够扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异受体结合形成复合物，随后进入细胞核并与DNA结合启动mRNA转录过程，进而合成多种酶蛋白。全身给药后，这些酶最终通过不同的作用机制发挥多种生理效应。

此外，糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，还参与碳水化合物、蛋白质和脂肪的代谢，并对心血管系统、骨骼和肌肉系统以及中枢神经系统也有一定作用。

应用

醋酸甲泼尼龙具有较强的抗炎效果，但其钠潴留作用较弱，与泼尼松相似。甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢，作用持久，适用于肌内注射或关节腔内注射。而甲泼尼龙琥珀酸钠则为水溶性制剂，既可进行肌内注射也可静脉滴注。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  醋酸甲泼尼龙 在 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 甲基强的松龙
  参考文献：
  名称：

  一种甲泼尼龙生产工艺及生产装置

  摘要：

  本发明公布了一种甲泼尼龙生产装置，包括依工序连接的反应釜、水析釜、离心过滤设备、浓缩釜、脱色釜、生物发酵罐、烘干设备，烘干设备包括外筒，干燥筒，内筒；外筒底面设有电机，电机旋转轴上设有排气扇叶、筒式叶轮、漩涡叶轮；排气扇叶设在干燥筒和外筒底面之间；筒式叶轮设在干燥筒和内筒之间；漩涡叶轮设在内筒底部；内筒顶面设置红外线加热管；内筒上端中心设置有进料口；外筒侧壁包括内层壁和外层壁；内层壁和外层壁之间形成环形的夹层腔；夹层腔上端出口处设置有环形挡板；挡板上设置有通气口；挡板上端设有可旋转的空气净化环。本发明能降低甲泼尼龙生产过程中的中间产物制备时间，实现甲泼尼龙的快速高质量生产。

  公开号：

  CN108912192B
• 作为产物：
  描述：

  17,21-dihydroxy-pregn-4-ene-3,11,20-trione 在 吡啶 、 盐酸 、 甲酸 、 selenium(IV) oxide 、 氯化亚砜 、 过氧化氢苯甲酰 、 乙醚 、 氯仿 、 对甲苯磺酸 、 溶剂黄146 、 丙酮 、 叔丁醇 、 苯 作用下， 生成 醋酸甲泼尼龙
  参考文献：
  名称：

  Alkylated Adrenal Hormones. The Synthesis of 6α-Methyl Cortical Steroids

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01514a055
• 作为试剂：
  描述：

  、 醋酸甲泼尼龙 在 ice 、 SO2 、 甲基磺酰氯 、 醋酸甲泼尼龙 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-((6s,10r,13s)-17-Hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-6,7,8,10,12,13,14,15,16,17-decahydro-3h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxoethyl acetate
  参考文献：
  名称：

  NON-HORMONAL STEROID MODULATORS OF NF-kB FOR TREATMENT OF DISEASE

  摘要：

  本发明涉及化合物和方法，可用于治疗神经肌肉疾病，如肌萎缩症，并作为NF-κB的抑制剂，用于治疗或预防肌肉消耗性疾病，包括肌萎缩症。

  公开号：

  US20140142078A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ DE SHP2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203404A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention relates to compounds of formula I. The compounds are inhibitors of the Src Homolgy-2 phosphatase (SHP2) and thus useful in the treatment of Noonan Syndrome, Leopard Syndrome and cancer.

  本发明涉及式I的化合物。这些化合物是Src同源-2磷酸酶（SHP2）的抑制剂，因此在努南综合征、豹纹综合征和癌症的治疗中有用。
• [EN] PLANT STEROIDS AND USES THEREOF<br/>[FR] STÉROÏDES VÉGÉTAUX ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DAVIDSON LOPEZ LLC

  公开号：WO2013040441A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention relates to a drug conjugate including a drug and a plant steroid. The drug conjugate may target the drug for intestinal cell delivery, and thus may be used to treat diseases, including intestinal diseases, or to affect intestinal metabolism. The invention therefore also relates to treating intestinal diseases and affecting intestinal metabolism with the drug conjugate.

  这项发明涉及一种药物结合物，包括药物和植物类固醇。该药物结合物可以将药物定位到肠细胞传递，因此可用于治疗疾病，包括肠道疾病，或影响肠道代谢。因此，该发明还涉及使用药物结合物治疗肠道疾病和影响肠道代谢。
• [EN] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES AS MKNK-1 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASES MKNK-1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014118135A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I) : in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2016050358A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Compounds of formula (I) are inhibitors of LMP7 and can be employed, inter alia, for the treatment of an autoimmue disorder or hematological malignancies.

  式(I)的化合物是LMP7的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病或血液恶性肿瘤，等等。
• [EN] CHEMOKING RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE CHIMIOKINES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2013010453A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Disclosed herein are chemokine receptor antagonists of formula (I) wherein G1, X1, X2, and X3 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

  本文揭示了化学受体拮抗剂的化学式(I)，其中G1、X1、X2和X3如规范中所定义。还描述了包含这种化合物的组合物；以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。