夫西地酸钠 | 751-94-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 夫西地酸钠
• 中文别名: 梭连链孢酸钠盐；梭链孢酸钠；梭链孢酸钠盐
• CAS: 751-94-0
• 化学式: C31H48NaO6
• 分子量: 539.7
• InChiKey: ZUMDNSFJFSGPGY-JCJNLNMISA-N

物化性质

• 熔点：
  >200°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于水中

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.29
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2942000000
• RTECS号：
  LV5775000

制备方法与用途

窄谱抗生素——夫西地酸钠

概述 夫西地酸钠，又称为褐霉酸钠或梭链孢酸钠，是一种甾体骨架结构的窄谱抗生素。由丹麦利奥制药公司首次研发成功，商品名为立思丁。它具有较强的组织渗透力，在肝脏内代谢，并通过胆汁排泄，几乎不经过肾脏排出。夫西地酸钠主要通过抑制细菌蛋白质合成产生杀菌作用，对革兰阳性菌表现出良好的抗菌效果。此外，它还对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株敏感，且与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉耐药性。

药理作用 夫西地酸钠主要应用于治疗由各种敏感细菌（特别是葡萄球菌）引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎、反复感染的囊性纤维化、肺炎、脑膜炎、白喉、结核病以及皮肤和软组织感染。静脉给药适用于严重感染或耐药菌株感染，尤其是MRSA感染。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎效果显著。

药代动力学 夫西地酸钠主要作用于细菌的核糖体，通过抑制mRNA位移来阻断蛋白合成从而产生杀菌作用。口服后吸收良好，单剂0.5g口服2小时后的血药浓度为14～38mg/L，每日3次，第4日血药浓度可达21～71mg/L。药物无积蓄性，进食可影响其吸收。静脉滴注0.5g后2小时的血药浓度为40mg/L。该药物具有高脂溶性和良好的组织渗透能力，可透入房水、前列腺、滑囊液等有效部位，并能顺利透过胎盘屏障。夫西地酸钠主要在肝脏代谢，通过胆汁排出，几乎不经过肾脏排泄。

不良反应与注意事项 口服可能引起轻微胃肠道不适；静脉注射可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。大剂量静脉给药可能导致可逆性转氨酶升高及个别病人出现可逆黄疸现象。尽管罕见，但仍需注意过敏反应的可能性。对肝功能不全或胆道异常的患者，建议定期检查肝功能。

生物活性 Fusidate Sodium（立思丁）是fusidic acid的钠盐形式，用于局部治疗皮肤感染，具有抗菌作用，特别是针对革兰阳性菌和奈瑟球菌、结核杆菌。研究显示，Fusidin可通过抑制TNF-a分泌改善实验性自身免疫性心肌炎，并能减弱经streptozotocin处理后小鼠的免疫炎症糖尿病特征。

用途 夫西地酸钠主要用于治疗革兰阳性菌感染及奈瑟球菌、结核杆菌引起的感染。其抗菌谱广泛，对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株高度敏感，并且与其他临床使用的抗生素之间无交叉耐药性。通常用于皮肤骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎治疗。

包装 25公斤纸板桶。

文献信息

• MUCOSAL PREPARATION CONTAINING PHYSIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0845265A1

  公开（公告）日：1998-06-03

  A preparation for transmucosal administration admixed with at least absorption promotor and vasodilator in physiologically active peptide is provided. Absorption of the physiologically active peptide can be increased by combining the peptide with absorption promotor and a compound having vasodilating activity. Accordingly auto-administration can be performed by the patients without pain of injection. It is useful for long term administration of physiologically active peptide.

  本研究提供了一种用于经粘膜给药的制剂，其中至少掺入了生理活性肽的吸收促进剂和血管扩张剂。通过将生理活性肽与吸收促进剂和具有血管扩张活性的化合物结合，可增加生理活性肽的吸收。因此，患者可以在没有注射痛苦的情况下进行自动给药。这对长期服用具有生理活性的多肽非常有用。
• Particle size distribution of fusidic acid granules
  申请人：Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret Anonim Sirketi

  公开号：EP2382968A1

  公开（公告）日：2011-11-02

  The present invention relates to a tablet of fusidic acid or a salt thereof characterized in that said tablet s prepared form a mass of granules which have specific particle and granule size distribution.

  本发明涉及一种夫西地酸或其盐的片剂，其特征在于所述片剂是由大量颗粒制备而成，这些颗粒具有特定的粒度分布。
• COMPOSITION CONTAINING ANTIBIOTICS AND LYSOPHOSPHATIDYLCHOLINE FOR BOOSTING IMMUNITY OR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：Arimed Inc.

  公开号：EP2740479A2

  公开（公告）日：2014-06-11

  The present invention relates to: a pharmaceutical composition containing lysophosphatidylcholine or analogs thereof and antibiotics as active ingredients for boosting immunity or the treatment of bacterial infections; a method for boosting immunity or the treatment of bacterial infections, which comprises a step for administering the composition; and a kit containing the composition for boosting immunity or the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及：一种含有溶血磷脂酰胆碱或其类似物和抗生素作为活性成分的药物组合物，用于提高免疫力或治疗细菌感染；一种提高免疫力或治疗细菌感染的方法，其中包括施用该组合物的步骤；以及一种含有该组合物的试剂盒，用于提高免疫力或治疗细菌感染。
• Preparation for external use comprising an ionic liquid
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：EP1795188B1

  公开（公告）日：2010-03-31
• JPH0356419A
  申请人：——

  公开号：JPH0356419A

  公开（公告）日：1991-03-12