木瓜蛋白酶 | 108333-82-0

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 天然来源抗感染药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: 木瓜蛋白酶
• 中文别名: 木瓜酶；木瓜胶液；番木瓜酶；木瓜朊酶；番瓜酵素
• 英文名称: carnosine
• 英文别名: Carnosin；2-(3-azaniumylpropanoylamino)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoate
• CAS: 108333-82-0；9001-73-4
• 化学式: C₉H₁₄N₄O₃
• mdl: MFCD01457370
• 分子量: 226.235
• InChiKey: CQOVPNPJLQNMDC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 闪点：
  29 °C
• 溶解度：
  H2O：可溶1.2mg/mL
• 物理描述：
  Solid; [Merck Index] Powder; [Sigma-Aldrich MSDS]
• 稳定性/保质期：
  1. 常温常压下不稳定。 2. 避免潮湿、高温及高热环境。 3. 对温度、pH值以及导致蛋白质变性的各种因素都极为敏感，很容易因外界条件的变化而改变其构象和性质。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

ADMET

毒理性

• 副作用

哮喘 - 由吸入刺激性或过敏原引起的可逆性支气管收缩（细支气管狭窄）。

Asthma - Reversible bronchoconstriction (narrowing of bronchioles) initiated by the inhalation of irritating or allergenic agents.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 副作用

哮喘 - 由吸入刺激性或过敏原物质引发的 可逆性支气管收缩（细支气管狭窄）。

Asthma - Reversible bronchoconstriction (narrowing of bronchioles) initiated by the inhalation of irritating or allergenic agents.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

安全信息

• TSCA：
  Yes

制备方法与用途

木瓜蛋白酶 基本信息 概述

木瓜蛋白酶（Papain），又称木瓜酶，是一种利用未成熟的番木瓜果实中的乳汁提炼而成的纯天然生物酶制品。它具有多种用途和特性，在医药、食品工业及化妆品添加剂等领域均有广泛的应用。

化学性质

• 颜色与形态：白色至浅棕黄色无定形粉末或液体。
• 溶解性：溶于水和甘油，几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚等有机溶剂。
• 主要成分：
  • 木瓜蛋白酶（分子量21000）
  • 木瓜凝乳蛋白酶（分子量36000）
  • 溶菌酶（分子量25000）

主要作用

• 对蛋白质有极强的加水分解能力。
• 最适作用温度为65℃，最适pH值为5.0～7.0，在中性或偏碱性时亦有效。
• 耐热性强，可在50～60 ℃下使用；90℃不完全失活。

用途 医药领域

• 用于治疗水肿、炎症以及驱虫（线虫）等疾病：口服每次1～2单位。
• 清洁创面、助长新生肉芽，促进排脓排液，加速伤口愈合。
• 轻度皮肤炎和局部出血疼痛反应。

食品工业与化妆品添加剂

• 用于肉类嫩化及啤酒澄清剂。
• 生化研究：多肽合成、生产抗体的Fab片段。
• 细胞裂解、氨基酸（leucine, or glycine）的裂解等应用。

生产方法 干木瓜乳液制备

1. 干木瓜乳液 (硅藻土；沙子；0.04mol·L^-1半胱氨酸) → 抽提，过滤 → 粗提取液。
2. 上清液除杂 （NaOH; pH9）→ 除pH9不溶物 → 上清液。
3. 沉淀与离心 → 粗提取液 (NH₄)₂S0₄ → 沉淀；离心 → 沉淀 （0.02mol·L^-1半胱氨酸; pH7）→ 溶解。
4. 盐沉淀与溶解 → NaCl(固体） → 沉淀；离心 → 沉淀 (0.02mol·L^-1半胱氨酸; pH6.5) → 溶解。
5. 冷冻、重结晶 → 冷冻；离心 → 结晶^H₂O; NaCl → 重结晶。

粗制品制备

由木瓜（Carica papaya）的未成熟果实，经提取乳液、凝固、沉降、干燥而成粗制品。一般工业上以粗制品的应用为主。

注意事项

• 过敏反应：反复使用可引起过敏反应。
• 禁忌症：严重肝肾病患者慎用；血凝机能不全及全身感染病人忌用；忌同抗凝剂配伍。

通过了解木瓜蛋白酶的特性及其广泛用途，有助于在不同领域中更好地利用这一天然生物酶。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  木瓜蛋白酶 在 4-二甲氨基吡啶 、 氯化亚砜 、 四丁基氟化铵 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.67h， 生成 methyl 2-(3-(13-((R)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-yl)tridecanamido)propanamido)-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  Vitamin E Conjugates, and Their Uses as Antioxidants and Prodrug Delivery Vehicles

  摘要：

  本发明涉及一种可用作抗氧化剂或作为前药传递载体的生育酚共轭物。这些共轭物是两亲性的，并且倾向于定位在水域和脂质域之间的界面上。本发明的一个原型实施例是α-生育酚-连接剂-肌肽共轭物，已被指定为VECAR。

  公开号：

  US20130210702A1
• 作为产物：
  描述：

  在 ammonium hydroxide 作用下， 60.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 8.0h， 以86%的产率得到木瓜蛋白酶
  参考文献：
  名称：

  一种肌肽的合成方法

  摘要：

  本发明属于有机合成领域，公开了一种肌肽的合成方法，包括以下步骤：S1、使组氨酸与3‑氯丙酰氯反应得到化合物A；S2、使化合物A氨化；本发明通过有机溶剂‑水两相反应解决了组氨酸在有机溶剂中难以溶解的问题，同时避免了3‑氯丙酰氯在水中分解，合成路线更短，所用试剂、原料成本低廉，反应条件温和，综合收率高。

  公开号：

  CN112876417B

文献信息

• [EN] CONJUGATES FOR TREATING DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016148674A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present disclosure relates to pyrrolobenzodiazepine (PBD) prodrugs and conjugates thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions of the conjugates described herein, methods of making and methods of using the same.

  本公开涉及吡咯苯并二氮杂环（PBD）前药及其结合物。本公开还涉及所述结合物的药物组合物，制备方法和使用方法。
• Flavonoid derivative
  申请人：Buchholz Herwig

  公开号：US20070134172A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The invention relates to a novel flavonoid derivative, to an extract comprising the flavonoid derivative, to the cosmetic and pharmaceutical use thereof, to preparations comprising the flavonoid derivative or extract, and to a process for the preparation of the flavonoid derivative or extract.

  这项发明涉及一种新型黄酮衍生物，一种包含该黄酮衍生物的提取物，以及其在化妆品和药用方面的使用，包括含有该黄酮衍生物或提取物的制剂，以及一种制备该黄酮衍生物或提取物的方法。
• [EN] TUBULYSIN ANALOGS AND METHODS<br/>[FR] ANALOGUES DE TUBULYSINE ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2017031209A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The present disclosure relates to tubulysin derivatives and methods for making the same. The disclosure also relates to the use of such tubulysin derivatives in the preparation of drug conjugates of tubulysins.

  本公开涉及吗曲霉素衍生物及其制备方法。该公开还涉及将这些曲霉素衍生物用于制备曲霉素药物结合物的用途。
• Glycation Cross-link Breakers to Increase Resistance to Enzymatic Degradation
  申请人：NEW YORK SOCIETY FOR THE RUPTURED AND CRIPPLED MAINTAINING THE HOSPITAL FOR SPECIAL SURGERY

  公开号：US20130310539A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention relates to a method to treat a grafts, implant, scaffold, and constructs, including allografts, xenografts, autografts, and prosthetics comprising collagen, with an inhibitor of collagen cross-links and/or advanced glycation endproducts (AGE), in order to alleviate the mechanical weakness induced by the cross-links The invention also provides for kits for use in the operating theater during autograft, allograft or xenograft procedures, or for preparing allograft, xenografts or prosthetics that have not been already treated prior to packaging. The kit comprises a first agent or agents that inhibit collagen cross-links and/or advanced glycation endproducts, instructions for use, optionally a wash or rinse agent, and a device for containing the graft and first agent.

  本发明涉及一种处理移植物、植入物、支架和构造的方法，包括同种异体移植物、异种移植物、自体移植物和含有胶原蛋白的假体，使用胶原蛋白交联和/或晚期糖基化终末产物（AGE）的抑制剂，以减轻由交联引起的机械性弱点。本发明还提供了用于自体移植物、同种异体移植物或异种移植物手术过程中手术室使用的试剂盒，以及用于制备在包装前尚未处理的同种异体移植物、异种移植物或假体的试剂盒。该试剂盒包括一种或多种抑制胶原蛋白交联和/或晚期糖基化终末产物的第一剂，使用说明，可选的洗涤或冲洗剂，以及用于容纳移植物和第一剂的装置。
• METHODS AND MATERIALS FOR ASSESSING AND TREATING OBESITY
  申请人：Mayo Foundation for Medical Education and Research

  公开号：US20210072259A1

  公开（公告）日：2021-03-11

  This document relates to methods and materials for assessing and/or treating obese mammals (e.g., obese humans). For example, methods and materials for using one or more interventions (e.g., one or more pharmacological interventions) to treat obesity and/or obesity-related comorbidities in a mammal (e.g., a human) identified as being likely to respond to a particular intervention (e.g., a pharmacological intervention) are provided.

  这份文件涉及评估和/或治疗肥胖哺乳动物（例如，肥胖人类）的方法和材料。例如，提供了使用一个或多个干预措施（例如，一个或多个药物干预措施）治疗哺乳动物（例如，人类）的肥胖和/或与肥胖相关的合并症的方法和材料，这些哺乳动物被确定为可能对特定干预措施（例如，药物干预措施）做出反应。