长春西汀杂质 A | 42971-12-0

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 周围血管扩张药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - Eburnan型生物碱
• 中文名称: 长春西汀杂质 A
• 中文别名: 长春西汀杂质A；长春西汀杂质F
• 英文名称: ethyl eburnamenine-14-carboxylate
• 英文别名: Ethyl apovincaminate；(+/-)-Cavinton；vinpocetine；(+/-)-Apovincaminsaeureethylester；Ethyl-(+/-)-apovincaminate；ethyl (15R,19R)-15-ethyl-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18),16-pentaene-17-carboxylate
• CAS: 42971-12-0
• 化学式: C₂₂H₂₆N₂O₂
• 分子量: 350.461
• InChiKey: DDNCQMVWWZOMLN-RBBKRZOGSA-N

物化性质

• 熔点：
  148-151 °C
• 沸点：
  419.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  34.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  长春西汀杂质 A 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以79%的产率得到eburnamenine-14-ylmethanol
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of azecino[5,4-b]indoles and indolo[3,2-e][2]benzazonines via tandem transformation of hydrogenated indoloquinolizines and indolizines

  摘要：

  研究了部分氢化的吲哚融合喹啉和吲哚啉与活化炔烃在甲醇、乙腈和二氯甲烷中的反应。研究表明，反应伴随着桥接C-N键的断裂。合成了Azecino[5,4-b]-吲哚和indolo[3,2-e][2]苯氮杂烯衍生物。

  DOI：

  10.1007/s11172-012-0167-6
• 作为产物：
  描述：

  Wenkert's enamine perchlorate 在 lead(IV) acetate 、 sodium tetrahydroborate 、 二乙基异丙基胺 、 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 反应 28.33h， 生成 长春西汀杂质 A
  参考文献：
  名称：

  Danieli, Bruno; Lesma, Giordano; Palmisano, Giovanni, Gazzetta Chimica Italiana, 1981, vol. 111, # 7/8, p. 257 - 268

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Complexes of vinpocetine formed with cyclodextrins, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：TECNIMEDE-SOCIEDADE TECNICO-MEDICINAL, S.A.

  公开号：EP0689844A1

  公开（公告）日：1996-01-03

  The present invention relates to pharmaceutical compositions, useful in the treatment of cerebrovascular disorders, containing an inclusion complex of vinpocetine formed with any kind of cyclodextrin. More specifically, the present invention relates to an inclusion complex of vinpocetine formed with any kind of cyclodextrin, preferably α-cyclodextrin, β-cyclodextrin, γ-cyclodextrin and hydroxypropyl-β-cyclodextrin, a process for its preparation, a pharmaceutical composition containing said complex and a process for preparing said composition.

  本发明涉及可用于治疗脑血管疾病的药物组合物，该组合物含有与任何一种环糊精形成的长春西汀包合物。更具体地说，本发明涉及一种长春西丁与任何一种环糊精（最好是α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精和羟丙基-β-环糊精）形成的包合物、其制备工艺、含有所述包合物的药物组合物以及制备所述组合物的工艺。
• Phosphodiesterase inhibitor treatment
  申请人：Henkin Robert I.

  公开号：US10555940B2

  公开（公告）日：2020-02-11

  Methods and compositions are disclosed for the treatment of diseases or conditions produced by or associated with low cyclic nucleotide levels. The compositions comprise phosphodiesterase inhibitors and are formulated for intranasal and pulmonary administration.

  本发明公开了用于治疗由环核苷酸水平低引起或与之相关的疾病或病症的方法和组合物。这些组合物包含磷酸二酯酶抑制剂，配制成鼻内和肺部用药。
• Methods and compositions for diagnosing and treating loss and/or distortion of taste or smell
  申请人：Cyrano Therapeutics, Inc.

  公开号：US10598672B2

  公开（公告）日：2020-03-24

  Disclosed herein are methods for diagnosing a subject with loss and/or distortion of taste or smell, e.g., hyposmia, dysosmia, anosmia, phantosmia, hypogeusia, dysgeusia, phantogeusia, and/or ageusia. Also disclosed herein are methods and compositions for treating a subject for loss and/or distortion of taste or smell, e.g., hyposmia, dysosmia, anosmia, phantosmia, hypogeusia, dysgeusia, phantogeusia, and/or ageusia.

  本文公开了用于诊断味觉或嗅觉丧失和/或失真（如嗅觉减退、嗅觉障碍、无嗅觉、幻嗅觉、低嗅觉、失嗅觉、幻嗅觉和/或老嗅觉）的方法。本文还公开了用于治疗受试者味觉或嗅觉丧失和/或扭曲的方法和组合物，例如，味觉减退症、味觉失调症、无嗅症、幻觉症、味觉减退症、味觉失调症、幻觉症和/或老年性味觉失调症。
• Treatment of synucleinopathies
  申请人：Deutsches Zentrum für Neurodegenerative Erkrankungen e. V. (DZNE)

  公开号：US10918628B2

  公开（公告）日：2021-02-16

  A modulator of PDE1A and/or PDE1C can be used as a medicament, in particular in the prevention or treatment of synucleinopathies, such as multiple system atrophy, dementia with Lewy bodies, Parkinson's disease, pure autonomic failure, rapid eye movement sleep behavior disorder, inherited synucleinopathies caused by mutations or multiplications of the SNCA gene, or synucleinopathies caused by mutations in other genes including, but not limited to, GBA, LRRK2 and PARK2.

  PDE1A 和/或 PDE1C 的调节剂可用作药物，特别是用于预防或治疗突触核蛋白病，如多发性系统萎缩症、路易体痴呆症、帕金森病、纯自律神经衰竭、快速眼动睡眠行为障碍、由 SNCA 基因突变或增殖引起的遗传性突触核蛋白病，或由其他基因突变引起的突触核蛋白病，包括但不限于 GBA、LRRK2 和 PARK2。
• Optimized peptides for targeting human nerves and their use in image guided surgery, diagnostics and therapeutic delivery
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US11021517B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides methods for guiding preservation of human neurons or human nerves during surgery by administering a fluorescently-labeled peptide that specifically binds to the human neurons or human nerves. The invention further provides human neuron or nerve targeting molecules comprising fluorescently-labeled peptides that specifically bind to human neurons or human nerves and compositions thereof.

  本发明提供了在手术过程中通过施用能与人神经元或人神经特异性结合的荧光标记肽来指导保存人神经元或人神经的方法。本发明进一步提供了人类神经元或神经靶向分子，包括特异性结合人类神经元或人类神经的荧光标记肽及其组合物。