2-(2,6-diethyl-4 methylphenyl)malonic acid dimethyl ester | 243973-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 2-(2,6-diethyl-4 methylphenyl)malonic acid dimethyl ester
• 英文别名: (2,6-diethyl-4-methylphenyl)malonic acid dimethyl ester；dimethyl 2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)malonate；dimethyl 2,6-diethyl-4-methylphenylmalonate；2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)malonic acid dimethyl ester；Dimethyl 2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)propanedioate
• CAS: 243973-72-0
• 化学式: C₁₆H₂₂O₄
• 分子量: 278.348
• InChiKey: RPQJBUGKLCQPER-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  54-55 °C
• 沸点：
  338.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.064±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,6-diethyl-4 methylphenyl)malonic acid dimethyl ester 、 1,4,5-oxadiazepane dihydrochloride 在 三乙胺 作用下， 以 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 为溶剂， 以90%的产率得到1-氧-4,5-二氮杂环庚烷氢溴酸
  参考文献：
  名称：

  一种制备唑啉草酯的方法及其中间体

  摘要：

  公开号：

  CN108264517B
• 作为产物：
  描述：

  2,6-diethyl-4-methylbenzyl alcohol 在 氯化亚砜 、 硫酸 、 sodium hydride 、 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 2-(2,6-diethyl-4 methylphenyl)malonic acid dimethyl ester
  参考文献：
  名称：

  一种唑啉草酯关键中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种唑啉草酯关键中间体的制备方法，其包括如下步骤：步骤一：利用2，6‑二乙基‑4‑甲基溴苯为原料先与镁条在四氢呋喃溶剂中制备格式试剂再与N,N‑二甲基甲酰胺反应，后处理加稀酸中和得到2,6‑二乙基‑4‑甲基苯甲醛，再与硼氢化钾在乙醇中进行还原，还原产物用氯化亚砜作用得到2,6‑二乙基‑4‑甲基苄基氯。本发明设计了一条全新的该化合物合成路线，避免了贵重金属催化剂的使用引起的成本昂贵的问题，在原料的选取和采用中杜绝了使用丙二腈高毒原料，提高了生产的安全性，有利于环保，各步反应条件温和收率稳定，安全性能高，有利于进行工业化生产。

  公开号：

  CN109096106A

文献信息

• 一种中间体化合物2,6-二乙基-4-甲基苯丙二酸酯的制备方法
  申请人：江苏丰山集团股份有限公司

  公开号：CN110218153A

  公开（公告）日：2019-09-10

  一种中间体化合物2,6‑二乙基‑4‑甲基苯丙二酸酯的制备方法，以2,6‑二乙基‑4‑甲基苯胺为原料，经重氮化、碘化得到2,6‑二乙基‑4‑甲基碘苯，然后以CuI和L‑脯氨酸为催化剂体系，使2,6‑二乙基‑4‑甲基碘苯与丙二酸二酯发生偶联反应，反应温度40‑60℃，得到2,6‑二乙基‑4‑甲基苯丙二酸酯，该方法反应条件温和，原料来源广泛，合成路线短，所用的催化剂价格便宜，两步反应总收率达到70％以上，目标产物纯度98％以上，制备方法工艺简单，生产成本较低，对反应设备要求低，可有效降低能耗，具有较高的工业化生产价值。
• 一种2,6-二乙基-4甲基苯基丙二酸二酯的制备方法及应用
  申请人：利尔化学股份有限公司

  公开号：CN113321583A

  公开（公告）日：2021-08-31

  本发明属于唑啉草酯中间体合成的技术领域，具体的提供了一种2,6‑二乙基‑4甲基苯基丙二酸二酯的制备方法，具体地是在有机溶剂参与下，以2,6‑二乙基‑4甲基苯丙二腈为原料，与无机酸、水和醇共同反应制备得到2,6‑二乙基‑4甲基苯基丙二酸二酯。该反应试剂原料廉价易得，选择性好副反应少，产品收率高，反应条件温和易于控制，工艺操作简单易于工业化，是一条全新合成路线，其中生成硫酸铵固体可作为氮肥使用，产生三废很少。
• Process for the preparation of herbicidal derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040198797A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  A process for the preparation of compounds of formula I 1 wherein R 0 is, each independently of any other, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, cyano-C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 haloalkenyl, cyano-C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 haloalkynyl, cyano-C 2 -C 6 alkynyl, hydroxy, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, nitro, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 1 -C 6 alkylcarbonylamino, C 1 -C 6 alkylsulfonylamino, C 1 -C 6 alkylaminosulfonyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, cyano, carboxyl, phenyl or an aromatic ring that contains 1 or 2 hetero atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, wherein the latter two aromatic rings may be substituted by C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkoxy, halogen, cyano or by nitro; or R 0 , together with the adjacent substituents R 1 , R 2 and R 3 , forms a saturated or unsaturated C 3 -C 6 hydrocarbon bridge that may be interrupted by 1 or 2 hetero atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur and/or may be substituted by C 1 -C 4 alkyl; R 1 , R 2 and R 3 are each independently of the others hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 2 -C 6 haloalkenyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 alkenyl, cyano-C 2 -C 6 alkenyl, nitro-C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 haloalkynyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-C 2 -C 6 -alkynyl, cyano-C 2 -C 6 alkynyl, nitro-C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 halocycloalkyl, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylthio-C 1 -C 6 alkyl, cyano, C 1 -C 4 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, hydroxy, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 6 alkenyloxy, C 3 -C 6 alkynyloxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 3 -C 6 -haloalkenyloxy, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkoxy, mercapto, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, nitro, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino or phenoxy in which the phenyl ring may be substituted by C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 -alkoxy, C 1 -C 3 haloalkoxy, halogen, cyano or by nitro; R 2 also may be phenyl, naphthyl or a 5- or 6-membered aromatic ring that may contain 1 or 2 hetero atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, wherein the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by halogen, C 3 -C 8 cycloalkyl, hydroxy, mercapto, amino, cyano, nitro or by formyl; and/or the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy-C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, mono-C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 1 -C 6 alkylcarbonylamino, C 1 -C 6 alkylcarbonyl-(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkenyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 2 -C 6 -alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkenyloxy, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl, C 2 -C 6 alkenylthio, C 2 -C 6 alkenylsulfinyl, C 2 -C 6 alkenylsulfonyl, mono- or di-(C 2 -C 6 alkenyl)amino, C 1 -C 6 alkyl(C 3 -C 6 alkenyl)-amino, C 2 -C 6 alkenylcarbonylamino, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 alkynyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 4 -C 6 alkynyloxy, C 2 -C 6 alkynylcarbonyl, C 2 -C 6 alkynylthio, C 2 -C 6 alkynylsulfinyl, C 2 -C 6 alkynylsulfonyl, mono- or di-(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 1 -C 6 alkyl(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 2 -C 6 alkynylcarbonylamino or by C 2 -C 6 alkynylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino; and/or the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by halo-substituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, hydroxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, mono-C 1 -C 6 alkylamino, di(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 1 -C 6 alkylcarbonylamino, C 1 -C 6 alkylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkenyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkenyloxy, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl, C 2 -C 6 alkenylthio, C 2 -C 6 alkenylsulfinyl, C 2 -C 6 alkenylsulfonyl, mono- or di-(C 2 -C 6 alkenyl)amino, C 1 -C 6 alkyl-(C 3 -C 6 alkenyl)amino, C 2 -C 6 alkenylcarbonylamino, C 2 -C 6 alkenylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 alkynyloxy, hydroxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 3 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy-C 4 -C 6 alkynyloxy, C 2 -C 6 alkynylcarbonyl, C 2 -C 6 alkynylthio, C 2 -C 6 alkynylsulfinyl, C 2 -C 6 alkynylsulfonyl, mono- or di-(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 1 -C 6 alkyl(C 3 -C 6 alkynyl)amino, C 2 -C 6 alkynylcarbonylamino or C 2 -C 6 alkynylcarbonyl(C 1 -C 6 alkyl)amino; and/or the phenyl ring, the naphthyl ring system and the 5- or 6-membered aromatic ring may be substituted by a radical of the formula COOR 50 , CONR 51 , SO 2 NR 53 R 54 or SO 2 OR 55 wherein R 50 , R 51 , R 52 , R 53 , R 54 and R 55 are each independently of the others C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 3 -C 6 alkynyl or halo-, hydroxy-, alkoxy-, mercapto-, amino-, cyano-, nitro-, alkylthio-, alkylsulfinyl- or alkylsulfonyl-substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 3 -C 6 alkynyl; n is 0, 1 or 2; and R 4 , R 5 and G are each as defined in claim 1, which process comprises reacting a compound of formula II 2 wherein R 0 , R 1 , R 2 , R 3 and n are as defined hereinbefore; R 6 is R 8 R 9 N—; R 7 is R 10 R 11 N— or R 12 O—; and R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and R 12 are each independently of the others hydrogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 alkenyl or benzyl, wherein the phenyl ring of the benzyl group may be substituted by C 1 -C 4 alkyl, halogen, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 alkoxy or by nitro, in an inert organic solvent, optionally in the presence of a base, with a compound of formula IV, IVa or IVb 3 wherein R 4 and R 5 are as defined hereinbefore and H.Hal is a hydrogen halide, and optionally converting the resulting compound of formula I wherein G is a metal ion equivalent or an ammonium cation, by salt conversion into the corresponding salt of formula I wherein G is a sulfonium or phosphonium cation, or by treatment with a Brönsted acid into the corresponding compound of formula I wherein G is hydrogen, and ‘in situ’ conversion of compounds of formula I with an electrophile of formula XII or XIId G 0 -L  (XII) or R 32 —N═C═X 3 (XIId), wherein G 0 , R 32 and X 3 are as defined hereinbefore except that R 32 is not hydrogen, and L is a leaving group, optionally in the presence of an acid-binding agent or a catalyst, to the compounds of formula Ia 4 wherein R 0 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and n are as defined for formula I; G 0 is a group —C(O)—R 30 , —C(X 1 )—X 2 —R 31 , —C(X 3 )—N(R 32 )—R 33 , —SO 2 —R 34 or —P(X 4 )(R 35 )—R 36 ; and X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 30 , R 31 , R 32 , R 33 , R 34 , R 35 and R 36 are as defined hereinbefore.

  一种制备公式I1化合物的方法，其中R0独立于其他基团，可以是卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、氰基-C1-C6烷基、C2-C6卤代烯基、氰基-C2-C6烯基、C2-C6卤代炔基、氰基-C2-C6炔基、羟基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰胺基、C1-C6烷基氨基磺酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷氧羰基、氰基、羧基、苯基或含有1或2个异原子（选择自氮、氧和硫的群）的芳环，其中后两个芳环可以被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代；或者R0与相邻的基团R1、R2和R3一起形成饱和或不饱和的C3-C6碳氢桥，该桥可以被选择自氮、氧和硫的群中的1或2个异原子所打断和/或可以被C1-C4烷基取代；R1、R2和R3各自独立于其他基团，可以是氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基-C2-C6烯基、氰基-C2-C6烯基、硝基-C2-C6烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧羰基-C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基-C2-C6炔基、氰基-C2-C6炔基、硝基-C2-C6炔基、C3-C6卤代环烷基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6硫基-C1-C6烷基、氰基、C1-C4烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基、C1-C10烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6卤代烯氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基或苯氧基，其中苯环可以被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代；R2还可以是苯基、萘基或一个5-或6-成员的芳环，该芳环可以含有选择自氮、氧和硫的群中的1或2个异原子，其中苯环、萘环系统和5-或6-成员的芳环可以被卤素、C3-C8环烷基、羟基、巯基、氨基、氰基、硝基或甲酰基取代；和/或苯环、萘环系统和5-或6-成员的芳环可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、单烷基-C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烯基、C3-C6烯氧基、羟基-C3-C6烯基、C1-C6烷氧基-C2-C6烯基、C1-C6烷氧基-C3-C6烯氧基、C2-C6烯基羰基、C2-C6烯基硫基、C2-C6烯基亚磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、单烯基或二烯基(C2-C6烯基)氨基、C1-C6烷基-(C3-C6烯基)氨基、C2-C6烯基羰基氨基、C2-C6烯基羰基-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、羟基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C3-C6炔基、C1-C6烷氧基-C4-C6炔氧基、C2-C6炔基羰基、C2-C6炔基硫基、C2-C6炔基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、单炔基或二炔基(C3-C6炔基)氨基、C1-C6烷基-(C3-C6炔基)氨基、C2-C6炔基羰基氨基或C2-C6炔基羰基-(C1-C6烷基)氨基取代；和/或苯环、萘环系统和5-或6-成员的芳环可以被公式COOR50、CONR51、SO2NR53R54或SO2OR55的基团取代，其中R50、R51、R52、R53、R54和R55各自独立于其他基团，可以是C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C6炔基，或卤素、羟基、烷氧基、巯基、氨基、氰基、硝基、烷基硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C6炔基；n为0、1或2；R4、R5和G如权利要求1所定义；该方法包括将公式II2化合物与公式IV、IVa或IVb3化合物在惰性有机溶剂中反应，其中R0、R1、R2、R3和n如上所述；R6为R8R9N—；R7为R10R11N—或R12O—；R8、R9、R10、R11和R12各自独立于其他基团，可以是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6烯基或苄基，其中苄基的苯环可以被C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或硝基取代，可选地在碱的存在下；并且可选地将公式I化合物转化为公式I中G为金属离子当量或铵阳离子的相应盐，通过盐转化为公式I中G为磺酸盐或膦酸盐阳离子，或通过与布朗斯特酸处理将其转化为公式I中G为氢的相应化合物，并且通过在酸性媒介或催化剂的存在下‘原位’将公式I化合物与公式XII或XIId的电子亲和剂进行转化，其中G0、R32和X3如上所述，除了R32不是氢，L是一个离去基团，可选地在存在酸性结合剂或催化剂的情况下，将其转化为公式Ia4化合物，其中R0、R1、R2、R3、R4、R5和n如公式I所定义；G0是一个基团，可以是—C(O)—R30、—C(X1)—X2—R31、—C(X3)—N(R32)—R33、—SO2—R34或—P(X4)(R35)—R36；X1、X2、X3、X4、R30、R31、R32、R33、R34、R35和R36如上所述。
• Kilogram synthesis of pinoxaden
  作者：Shun Jiang、Zhiwei Zhao、Lingfeng Yin、Han Wang、Yongjun Mao

  DOI：10.1002/jhet.4572

  日期：2023.2

  optimized kilogram-scale synthetic route for pinoxaden was successfully developed. The key intermediate dimethyl 2-(2,6-diethyl-4-methylphenyl)malonate (19) was prepared from 2,6-diethyl-4-methylaniline through diazotization reaction, Suzuki cross-coupling reaction, and alcoholysis reaction in 59% yield over three steps in 97.3% purity. 1,4,5-Oxadiazepane dihydrobromide (11) was obtained from diethylene

  成功开发了一条优化的千克级合成路线。关键中间体2-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)丙二酸二甲酯( 19 )以2,6-二乙基-4-甲基苯胺为原料，通过重氮化反应、Suzuki交叉偶联反应和醇解反应制备，产率为59%经过三个步骤，纯度达到 97.3%。以二甘醇为原料，经酯化、环化、脱保护、成盐三步制得1,4,5-氧二氮卓二氢溴酸盐( 11 )，收率64%。Pinoxaden 通过将19与11氨解，然后用新戊酰氯酰化，经过两步以 99.9% 的纯度获得 64% 的产率。开发了中间体和最终产品的纯化方法。
• METHOD FOR PREPARING 2-(CYCLOHEXENYLENE) MALONIC ACID DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Oriental (Luzhou) Agrochemicals. Co., Ltd.

  公开号：EP3564208A1

  公开（公告）日：2019-11-06

  Disclosed are a method for preparing 2-(cyclohexenylidene) malonic acid derivatives and uses thereof. In this method, an olefin and a 2-substituted malonic acid derivative are used as starting materials to prepare the 2-(cyclohexenylidene) malonic acid derivative in the presence of a catalyst through cyclization reaction. This method has the following advantages: (1) the method can be very efficiently used for the synthesis of highly sterically-hindered 2-(2,6-disubstituted cyclohexenylidene) malonic acid derivatives; (2) the reaction yield is high, the reaction conditions are mild, and the wastes are less, favorable for industrial production. More importantly, the present invention extends the further use of 2-(cyclohexenylidene)malonic acid derivatives in organic synthesis, especially in the synthesis of 2-aryl malonic acid derivatives and their corresponding drugs such as Pinoxaden.

  本发明公开了一种制备 2-(环己烯亚基)丙二酸衍生物的方法及其用途。在该方法中，以烯烃和 2-取代丙二酸衍生物为起始原料，在催化剂存在下通过环化反应制备 2-（环己烯亚基）丙二酸衍生物。该方法具有以下优点：(1)该方法可以非常高效地用于合成高立体阻碍的 2-(2,6-二取代环己烯亚基)丙二酸衍生物；(2)反应收率高，反应条件温和，废弃物少，有利于工业化生产。更重要的是，本发明拓展了 2-(环己烯亚基)丙二酸衍生物在有机合成中的进一步用途，特别是在合成 2-芳基丙二酸衍生物及其相应药物（如 Pinoxaden）中的用途。