2-氯-6-甲氧基-4-甲基-喹啉 | 6340-55-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 2-氯-6-甲氧基-4-甲基-喹啉
• 中文别名: 2-氯-6-甲氧基-4-甲基喹啉；5-巯基-3-苯基-1,3,4-噻二唑-2(3H)硫酮钾盐
• 英文名称: 2-chloro-4-methyl-6-methoxyquinoline
• 英文别名: 2-chloro-6-methoxy-4-methyl-quinoline；2-Chloro-6-methoxy-4-methylquinoline
• CAS: 6340-55-2
• 化学式: C₁₁H₁₀ClNO
• mdl: MFCD00087558
• 分子量: 207.659
• InChiKey: VXGIQWGIRMJJDC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P280,P301+P312+P330,P305+P351+P338+P310,P501
• 危险品运输编号：
  1759
• 危险性描述：
  H302,H318
• 储存条件：
  存储条件：2-8℃，请密封并置于干燥处。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-6-甲氧基-4-甲基-喹啉 以81.2的产率得到2,5-dichloro-6-methoxy-4-methylquinoline hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of anti-malarial drugs

  摘要：

  本发明涉及新型中间体和制备奎宁类化合物的过程，该化合物可用作抗疟疾药物，并且涉及在该过程中有用的新型中间体。本发明涉及一种制备式（I）化合物的过程，其中R1为C1-6烷基；R2和R3分别为氢、卤素、三氟甲基或C1-6烷氧基；R4为C1-6烷基；R5为氢或C1-6烷基；R6为氨基，包括将式（II）化合物与式（III）化合物反应，其中R1、R4和R5如式（I）所定义，X为引导基。

  公开号：

  US06479660B1
• 作为产物：
  描述：

  乙酰基乙酰对甲氧基苯胺 在 ammonium hydroxide 、 五氯化磷 、 硫酸 、 三氯氧磷 作用下， 反应 3.5h， 生成 2-氯-6-甲氧基-4-甲基-喹啉
  参考文献：
  名称：

  取代的硫代半氨基喹啉/半氨基喹啉喹啉可能是抗疟药

  摘要：

  合成了几种2-芳基取代的硫代半氨基叠氮-4-甲基-6-甲氧基喹啉和2-芳基取代的半氨基叠氮4-甲基-6-甲氧基喹啉，并评价了它们在感染伯氏疟原虫的小鼠中的抗疟活性。发现其中两个取代的喹啉在500 mg./kg的剂量下具有50％的清除率。腹膜内给药5天。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570170612

文献信息

• Pyridine and related aza heterocycle derivatives as cardiovascular agents
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：EP0446604A3

  公开（公告）日：1992-02-19

  Novel pharmaceutical compounds and compositions having nitrogen containing ring systems which may be represented by the following structural formula: wherein R₁ or R₃ is a moiety of the formula: wherein R₆ is selected from either hydrogen or acetyl; R₇ is selected from 2, 3 or 4-pyridyl or 1-imidazolyl and Q is -(CH₂)n, where n is an integer from 1 to 5 and R₁ and R₂, R₂ and R₃, R₃ and R₄ or R₄ and R₅ taken together may be -CH=CH-CH=CH-. The compounds and compositions are useful as inhibitors of thromboxane synthetase and in the treatment of hypertension and arrythmia in mammals.

  具有含氮环系统的新型药物化合物和组合物，可以用以下结构式表示： 其中R₁或R₃是以下式的基团： 其中R₆从氢或乙酰中选择；R₇从2、3或4-吡啶基或1-咪唑基中选择，Q为-(CH₂)n，其中n是从1到5的整数，且R₁和R₂、R₂和R₃、R₃和R₄或R₄和R₅一起可能是-CH=CH-CH=CH-。这些化合物和组合物可用作血栓素合酶的抑制剂，并用于治疗哺乳动物的高血压和心律失常。
• [EN] MCHIR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU MCH1R
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004004726A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The present invention provides compounds of formula (I), wherein R1 represents a C1-4alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro or a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more fluoro; n represents 0 or 1; R2 represents a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more fluoro or a C1-4alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro; m represents 0 or 1; R3 represents H or a C1-4alkyl group; L1 represents an alkylene chain (CH2)r in which r represents 2 or 3 or L1 represents a cyclohexyl group wherein the two nitrogens bearing R3 and R4, respectively, are linked to the cyclohexyl group either via the 1,3 or the 1,4 positions of the cyclohexyl group or L1 represents a cyclopentyl group wherein the two nitrogens bearing R3 and R4, respectively, are linked to the cyclopentyl group via the 1,3 position of the cyclopentyl group and additionally when R5 represents 9, 10-methanoanthracen-9(10H)-yl the group -L1-N(R4)- together represents a piperidyl ring which is linked to L2 through the piperidinyl nitrogen and to N-R3 via the 4 position of the piperidyl ring with the proviso that when R5 represents 9, 10-methanoanthracen-9(10H)-yl then r is only 2; R4 represents H or a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more of the following: an aryl group or a heteroaryl group; L2 represents a bond or an alkylene chain (CH2)s in which s represents 1, 2 or 3 wherein the alkylene chain is optionally substituted by one or more of the following: a C1-4alkyl group, phenyl or heteroaryl; R5 represents aryl, a heterocyclic group or a C3-8cycloalkyl group which is optionally fused to a phenyl or to a heteroaryl group; as well as optical isomers and racemates thereof as well as pharmaceutically acceptable salts, thereof; with provisos, processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheier's disease and pain related disorders and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了以下式（I）的化合物，其中R1代表一个C1-4烷氧基团，该基团可以选择地被一个或多个氟或一个C1-4烷基基团选择性地取代；n代表0或1；R2代表一个C1-4烷基基团，该基团可以选择地被一个或多个氟或一个C1-4烷氧基团选择性地取代；m代表0或1；R3代表H或一个C1-4烷基基团；L1代表一个烷基链（CH2）r，其中r代表2或3，或者L1代表一个环己基团，其中分别带有R3和R4的两个氮原子通过环己基团的1,3位或1,4位连接到环己基团，或者L1代表一个环戊基团，其中分别带有R3和R4的两个氮原子通过环戊基团的1,3位连接到环戊基团，另外当R5代表9,10-甲基蒽-9(10H)-基时，-L1-N(R4)-群共同代表一个通过哌啶环与L2通过哌啶氮连接并通过哌啶环的4位与N-R3连接的哌啶环，但当R5代表9,10-甲基蒽-9(10H)-基时，r仅为2；R4代表H或一个C1-4烷基基团，该基团可以选择地被以下之一或多个取代：芳基或杂芳基；L2代表一个键或一个烷基链（CH2）s，其中s代表1,2或3，其中该烷基链可以选择地被以下之一或多个取代：一个C1-4烷基基团，苯基或杂芳基；R5代表芳基，一个杂环基团或一个C3-8环烷基基团，该基团可以选择地与苯基或杂芳基融合；以及它们的光学异构体和拉氏体，以及其药学上可接受的盐；具有特定条件，制备这种化合物的方法，它们在治疗肥胖症、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫、以及相关疾病，以及神经系统疾病如痴呆症、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、阿尔茨海默病和与疼痛相关的疾病的治疗中的用途，以及含有它们的药物组合物。
• [EN] THERAPEUTIC AGENTS I<br/>[FR] AGENTS THERAPEUTIQUES I
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005066132A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  Compounds of formula(I), processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease and pain related disorders, and pharmaceutical compositions containing them.

  化合物的化学式(I)，制备这种化合物的方法，它们在治疗肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫以及相关疾病，以及神经系统疾病如痴呆症、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、阿尔茨海默病和与疼痛相关的疾病中的应用，以及含有它们的药物组合物。
• Compounds for the treatment of pain
  申请人：——

  公开号：US20030176314A1

  公开（公告）日：2003-09-18

  This invention provides methods of treating pain, urinary incontinence and other abnormalities mediated by a NPFF receptor, which comprises administering to a subject a therapeutically effective amount of a chemical compound which acts at the NPFF1 receptor, the NPFF2 receptor, or at both the NPFF1 and NPFF2 receptors.

  这项发明提供了治疗疼痛、尿失禁和其他由NPFF受体介导的异常的方法，包括向受试者施用在NPFF1受体、NPFF2受体或同时在NPFF1和NPFF2受体上起作用的化学化合物的治疗有效量。
• Antithrombotic quinoxazolines
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US06200976B1

  公开（公告）日：2001-03-13

  Quinoxazolines having antithrombotic activity. Exemplary of those disclosed are: 4-{[6-(N-carboxymethyl-quinolin-8-yl-sulphonylamino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoxalin-3-yl]-methyl}-benzamidine, 4-{[6-(1-(N-cyclopentyl-carboxymethylcarbonylamino)-cyclo-propyl)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoxalin-3-yl]-methyl}-benzamidine, and 4-{[7-(N-carboxymethylaminocarbonyl-ethylamino)-4-methyl-quinolin-2-yl]-oxo}-benzamidine.

  奎诺沙唑啉具有抗血栓活性。其中一些示例包括：4-〔6-(N-羧甲基喹啉-8-基磺胺基)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基〕-甲基-苯甲酰胺，4-〔6-(1-(N-环戊基-羧甲基羰基氨基)-环丙基)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基〕-甲基-苯甲酰胺，以及4-〔7-(N-羧甲基氨基甲酰基乙基氨基)-4-甲基喹啉-2-基〕-氧代-苯甲酰胺。