甲磺酸达氟沙星 | 119478-55-6

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 甲磺酸达氟沙星
• 中文别名: 1-环丙基-6-氟-7-[(1S,4S)-5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐；甲达沙星；盐酸甲氧胺；1-环丙基-6-氟-7-[(1S,4S)-5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3
• 英文名称: Advocin
• 英文别名: danofloxacin mesylate；1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-[(1S,4S)-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid methanesulfonate salt；1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(1S,4S)-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;methanesulfonic acid
• CAS: 119478-55-6
• 化学式: CH₄O₃S*C₁₉H₂₀FN₃O₃
• mdl: MFCD00673687
• 分子量: 453.491
• InChiKey: APFDJSVKQNSTKF-FXMYHANSSA-N

物化性质

• 熔点：
  337-339°C
• 溶解度：
  可溶于水基（轻微、超声处理）、DMSO（轻微、超声处理）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.06
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

Danofloxacin (CP-76136-27) 是一种喹诺酮类抗菌剂，主要用于兽医用药，其MIC90值为0.28 μM。

体外研究

Danofloxacin 是一种氟喹诺酮类合成抗菌剂，主要通过抑制细菌DNA促旋酶发挥作用。这种作用对于保持细菌细胞中适当的DNA空间排列是必要的。在当代欧洲和北美区域，Danofloxacin 对重要家畜呼吸道病原体如 Pasteurella haemolytica、Pasteurella multocida 和 Haemophilus somnus 的最小抑菌浓度（MIC90）为 0.125 微克/毫升。

体内研究

在体内老鼠保护试验中，Danofloxacin 对 P. multocida、E. coli 和 S. choleraesuis 的半数保护剂量 (PD50) 分别为 0.38 毫克/千克、0.8 毫克/千克和 2.42 毫克/千克。

化学性质

Danofloxacin 是一种第三代喹诺酮类抗菌药，呈白色至淡黄色结晶性粉末，无臭且味苦。该品在水中易溶，在甲醇中微溶，并几乎不溶于氯仿。它没有挥发刺激性气味；在水中的溶解度（25℃）为 10% (g/mL)，pH 值范围为 3.5～4.5，其水溶液颜色为无色或微黄绿色。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲磺酸达氟沙星 在 CdS nanoparticles grown on the surface of magnetic fly ash cenospheres 作用下， 反应 1.0h， 生成 二氧化碳 、 水
  参考文献：
  名称：

  A novel CdS photocatalyst based on magnetic fly ash cenospheres as the carrier: performance and mechanism

  摘要：

  易于回收的CdS光催化剂载入磁性飞灰中空微球中制备而成，并详细讨论了自由基在丹诺沙星甲磺酸盐光催化降解中的作用。

  DOI：

  10.1039/c4ra06593j

文献信息

• [EN] A NOVEL THERAPY FOR ERYTHROPOIETIC PROTOPORPHYRIA (EPP) AND X-LINKED PROTOPORPHYRIA (XLP)<br/>[FR] NOUVELLE THÉRAPIE POUR LA PROTOPORPHYRIE ÉRYTHROPOÏÉTIQUE (EPP) ET LA PROTOPORPHYRIE LIÉE AU CHROMOSOME X (XLP)
  申请人：UNIV PITTSBURGH COMMONWEALTH SYS HIGHER EDUCATION

  公开号：WO2020236901A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  Disclosed are novel compositions and methods of using the same for the treatment of Erythropoiefic protoporphyria (EPP) and X-linked protoporphyria (XLP). Disclosed are methods and compositions related to treating Erythropoietic protoporphyria and X-linked protoporphyria. Also described are therapeutic agents that can inhibit ABCG2. For example, provided herein are therapeutic agents defined by Formula I.

  揭示了用于治疗红细胞生成前卟啉病（EPP）和X连锁前卟啉病（XLP）的新型组合物和使用方法。揭示了与治疗红细胞生成前卟啉病和X连锁前卟啉病相关的方法和组合物。还描述了可以抑制ABCG2的治疗剂。例如，本文提供了由式I定义的治疗剂。
• [EN] LONG-ACTING KETOPROFEN COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS DE KÉTOPROFÈNE À ACTION PROLONGÉE
  申请人：ZOETIS LLC

  公开号：WO2015095045A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The invention describes a long-acting veterinary composition comprising at least one ketoprofen ester prodrug. The composition also comprises at least one veterinary acceptable triglyceride, and optionally, at least one preservative, and optionally, at least one additional veterinary acceptable excipient. The invention also describes a method of treating an animal for fever, pain, and/or inflammation by administering the long-acting composition comprising at least one ketoprofen ester prodrug to the animal in need thereof.

  该发明描述了一种长效兽医组合物，其中包括至少一种酮洛芬酯前药。该组合物还包括至少一种兽医可接受的甘油三酯，可选地，至少一种防腐剂，以及可选地，至少一种其他兽医可接受的赋形剂。该发明还描述了一种通过向需要治疗发热、疼痛和/或炎症的动物投与至少一种酮洛芬酯前药的长效组合物来治疗动物的方法。
• [EN] INHIBITORS OF BACTERIAL DNA GYRASE WITH EFFICACY AGAINST GRAM-NEGATIVE BACTERIA<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ADN GYRASE BACTÉRIEN, EFFICACES CONTRE LES BACTÉRIES GRAM-NÉGATIF
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2015175704A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention provides N-benzyl-3-sulfonamidopyrrolidines and related compounds, as well as pharmaceutical compositions and sanitizing compositions containing the same. The compounds and compositions are useful as antibiotic agents. Methods for making and using the compounds and compositions are also described. The present application describes compounds that arc useful, for example, as antibiotic inhibitors of bacterial DNA gyrase. The present application also describes methods of making and using these compounds.

  本发明提供了N-苄基-3-磺酰胺吡咯烷及其相关化合物，以及含有这些化合物的制药组合物和消毒组合物。这些化合物和组合物可用作抗生素剂。本发明还描述了制备和使用这些化合物和组合物的方法。本申请描述的化合物可用作细菌DNA酶抑制剂，例如抗生素。本申请还描述了制备和使用这些化合物的方法。
• Sol-gel polymer composites and uses thereof
  申请人：Zoetis Services LLC

  公开号：US10064870B2

  公开（公告）日：2018-09-04

  The present disclosure relates generally to sol-gel polymer composites that comprise chitosan, a hydrophilic polymer, a gelation agent, and optional additional ingredients in a suitable medium. Advantageously, the sol-gel polymer composite can form a durable seal or strong solid in response to one or more physiological stimulus. The disclosure further relates to medical and veterinary uses of the composite, particularly, methods and delivery systems for reducing or preventing the incidence of a mammary disorder in a dairy animal. More particularly, the disclosure includes methods and sol-gel polymer composite compositions for creating a physical barrier on the teat surface or in the teat canal or cistern of a non-human animal for prophylactic treatment of mammary disorders such as mastitis wherein the sol-gel polymer creates a seal in response to one or more physiological stimulus.

  本公开内容一般涉及溶胶-凝胶聚合物复合材料，该复合材料由壳聚糖、亲水性聚合物、凝胶剂和适当介质中的可选附加成分组成。有利的是，溶胶-凝胶聚合物复合材料可以在一种或多种生理刺激下形成持久的密封或坚固的固体。本公开进一步涉及该复合材料的医疗和兽医用途，特别是减少或预防乳用动物乳腺疾病发生的方法和给药系统。更具体地说，本公开包括在非人类动物的乳头表面或乳头管或贮水池中形成物理屏障的方法和溶胶-凝胶聚合物复合组合物，用于乳腺炎等乳腺疾病的预防性治疗，其中溶胶-凝胶聚合物在一种或多种生理刺激下形成密封。
• Inhibitors of bacterial DNA gyrase with efficacy against gram-negative bacteria
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：US10253039B2

  公开（公告）日：2019-04-09

  The present invention provides N-benzyl-3-sulfonamidopyrrolidines and related compounds, as well as pharmaceutical compositions and sanitizing compositions containing the same. The compounds and compositions are useful as antibiotic agents. Methods for making and using the compounds and compositions are also described.

  本发明提供了 N-苄基-3-磺酰胺吡咯烷及相关化合物，以及含有这些化合物的药物组合物和消毒组合物。这些化合物和组合物可用作抗生素制剂。此外，还描述了制造和使用这些化合物及组合物的方法。