3-氯苯甲酸 | 535-80-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 芳香酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 3-氯苯甲酸
• 中文别名: 间氯苯甲酸
• 英文名称: 3-chlorobenzoate
• 英文别名: 3-chlorobenzoic acid；m-Chlorobenzoic acid；3‐chlorobenzoic acid
• CAS: 535-80-8
• 化学式: C₇H₅ClO₂
• mdl: MFCD00002491
• 分子量: 156.569
• InChiKey: LULAYUGMBFYYEX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  153-157 °C (lit.)
• 沸点：
  274-276°C
• 密度：
  1.496
• 闪点：
  150 °C
• 溶解度：
  水中的溶解度0.45克/升
• 物理描述：
  Crystals or fluffy white powder. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  CRYSTALS
• 蒸汽压力：
  8.475X10-5 mm Hg at 25 °C (est).
• 解离常数：
  PKA 3.82
• 稳定性/保质期：
  按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

在兔体内产生M-氯苯甲酰基-β-D-葡萄糖醛酸；在假单胞菌中产生3-氯儿茶酚；在球衣菌中产生5-氯-1,2-二氢-1,2-二羟基苯甲酸。/来自表格/

YIELDS M-CHLOROBENZOYL-BETA-D-GLUCURONIC ACID IN RABBIT; YIELDS 3-CHLOROCATECHOL IN PSEUDOMONAS; YIELDS 5-CHLORO-1,2-DIHYDRO-1,2-DIHYDROXYBENZOIC ACID IN ALCALIGENES. /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在兔中产生M-氯马尿酸。/来自表格/

YIELDS M-CHLOROHIPPURIC ACID IN RABBIT. /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在500毫克葡萄糖的存在下，来自污水处理厂出水的细菌在7天内完全降解了100毫克M-氯苯甲酸/500毫升培养基。第一步代谢产物是3-氯邻苯二酚，它被转化为2-羟基-3-氯丁酸半醛，后者进一步分解。

IN PRESENCE OF 500 MG GLUCOSE, BACTERIA FROM SEWAGE TREATMENT PLANT EFFLUENT COMPLETELY DEGRADED 100 MG M-CHLOROBENZOIC ACID/500 ML MEDIUM DURING 7 DAYS. 1ST METAB WAS 3-CHLOROCATECHOL, WHICH WAS CONVERTED INTO 2-HYDROXY-3-CHLOROMUCONIC SEMIALDEHYDE, WHICH WAS IN TURN FURTHER DECOMP.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

质粒pJP4使其宿主细菌，菌株JMP134，能够降解并利用3-氯苯甲酸和2,4-二氯苯氧乙酸作为唯一的碳源和能源。通过转座子Tn5和Tn1771对pJ4进行诱变，使得能够定位参与这些分解途径的五种酶的基因。其中四个基因，tfdB、tfdC、tfdD和tfdE，分别编码2,4-二氯酚羟化酶、二氯儿茶酚1,2-双氧酶、氯丁酸环异构酶和氯二烯内酯水解酶。第五个基因，反式-氯二烯内酯异构酶，尽管可能编码一种反式-氯二烯内酯异构酶，但尚未分配功能。基因二氯儿茶酚1,2-双氧酶、氯丁酸环异构酶和氯二烯内酯水解酶的失活，这些基因编码二氯儿茶酚到氯马来酸的转化，阻止了宿主菌株JMP134降解3-氯苯甲酸和2,4-二氯苯氧乙酸，这表明这两种底物的途径利用了共同的酶来分解氯儿茶酚。对pJP4克隆的分解基因的研究表明，尽管2,4-二氯苯氧乙酸降解的所有关键步骤都由质粒编码，但将3-氯苯甲酸转化为氯儿茶酚的过程由染色体基因指定。

Plasmid pJP4 permits its host bacterium, strain JMP134, to degrade and utilize as sole sources of carbon and energy 3-chlorobenzoate and 2,4-dichlorophenoxyacetic acid. Mutagenesis of pJ4 by transposons Tn5 and Tn1771 enabled localization of five genes for enzymes involved in these catabolic pathways. Four of the genes, tfdB, tfdC, tfdD, and tfdE, encoded 2,4-dichlorophenol, hydroxylase, dichlorocatechol 1,2-dioxygenase, chloromuconate cycloisomerase, and chlorodienelactone hydrolase, respectively. No function has been assigned to the fifth gene, trans-chlorodiene lactone isomerase, although it may encode a trans-chlorodiene lactone isomerase. Inactivation of genes dichlorocatechol 1,2-dioxygenase, chloromuconate cycloisomerase, and chlorodienelactone hydrolase which encode the transformation of dichlorocatechol to chloromaleylacetic acid, prevented host strain JMP134 from degrading both 3-chlorobenzoate and 2,4-dichlorophenoxyacetic acid, which indicates that the pathways for these two substrates utilize common enzyme for the dissimilation of chlorocatechols. Studies with cloned catabolic genes from pJP4 indicated that whereas all essential steps in the degradation of 2,4-dichlorophenoxyacetic acid are plasmid encoded, the conversion of 3-chlorobenzoate to chlorocatechol is specified by chromosomal genes.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

M-CHLOROBENZOIC ACID 在姐妹染色单体交换试验或沙门氏菌伤寒杆菌组氨酸回复突变试验中均未表现出致突变性。

M-CHLOROBENZOIC ACID WAS NOT MUTAGENIC IN EITHER THE SISTER CHROMATID EXCHANGE OR SALMONELLA TYPHIMURIUM HISTIDINE REVERSION MUTAGENESIS ASSAYS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

猪肾D-氨基酸氧化酶通过与底物竞争性地被5位取代苯甲酸抑制。

HOG KIDNEY D-AMINO ACID OXIDASE WAS INHIBITED COMPETITIVELY WITH RESPECT TO THE SUBSTRATE BY 5 META SUBSTITUTED BENZOIC ACIDS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

香脂酸酯是L-氨基酸氧化酶的竞争性抑制剂。

AROMATIC CARBOXYLATES WERE COMPETITIVE INHIBITORS OF L-AMINO ACID OXIDASE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性值

LD50兔口服> 500 mg/kg

LD50 Rabbit oral > 500 mg/kg

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29163900
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  DG4975990
• 包装等级：
  Z01
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  储存于阴凉、干燥和通风良好的库房中，远离火种和热源，并防止阳光直射。包装需密封保存，并与酸类及食用化学品分开存放，严禁混储。仓库内应备有合适的材料以应对可能的泄漏情况。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	间氯苯甲酸；3-氯苯甲酸
化学品英文名称：	m-Chlorobenzoic acid
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	535-80-8
分子式：	C 7 H 5 ClO 2
分子量：	156.57

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：间氯苯甲酸；3-氯苯甲酸

有害物成分 含量 CAS No.

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入
健康危害：	本品对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道有刺激作用。
环境危害：	对环境有危害，对水体和大气可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用肥皂水及清水彻底冲洗。
眼睛接触：	立即翻开上下眼睑，用流动清水冲洗15分钟。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。呼吸困难时给输氧。呼吸停止时，立即进行人工呼吸。就医。
食入：	误服者给饮牛奶或蛋清。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇高热、明火或与氧化剂接触，有引起燃烧的危险。受高热分解，放出腐蚀性、刺激性的烟雾。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化氢。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火。
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，切断火源。应急处理人员戴自给式呼吸器，穿工作服。在确保安全情况下堵漏。用聚氯乙烯等合成膜覆盖或惰性液体润湿，避免扬尘，小心扫起，置于袋中转移至安全场所。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、酸类、碱类分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联 MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准
监测方法：
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	空气中浓度较高时，戴面具式呼吸器。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿防酸碱工作服。穿防毒物渗透工作服。
手防护：	戴橡皮胶手套。
其他防护：	工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。定期体检。

第九部分：理化特性

外观与性状：	白色粉末。
pH：
熔点(℃)：	157
沸点(℃)：
相对密度(水=1)：	1．50(25℃)
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 7 H 5 ClO 2
分子量：	156.57
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	不溶于水，溶于甲醇、乙醚。
主要用途：	用于有机合成和用作染料中间体。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂、强酸、强碱。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化氢。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：＞500mg／kg(兔经皮) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：
运输注意事项：	储存于阴凉、通风仓间内。远离火种、热源。防止阳光直射。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、碱类分开存放。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、酸类、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。车辆运输完毕应进行彻底清扫。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	4
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

3-氯苯甲酸是一种基本的化学构建块，常用于复杂结构的有机合成。在体外生物试验中，一种苯甲酸类似物显示出对黄曲霉、烟曲霉和土曲霉的抗真菌活性，这些真菌是人类曲霉病的病原体。

化学性质

3-氯苯甲酸为白色单斜结晶，熔点158℃，加热升华，相对密度1.496（25/4℃）。它易溶于醇和醚，并可溶于2850份冷水中。

用途

3-氯苯甲酸主要用于医药、染料的中间体。此外，它还用于有机合成，并用作染料中间体。

• 主要用于合成氯雷他定（Loratadine）、诺那他定和安非他酮（Amfebutamone）等药物。

生产方法

1. 由2-氨基-5-氯苯甲酸脱氨而得
   将172份2-氨基-5-氯苯甲酸加入到550份45%硫酸和600份异丙醇中，加热至80℃。滴加溶解于140份水中的100份亚硝酸钠溶液，反应6小时后，放出氮气，冷却并用水稀释，过滤得到成品，收率为89%。

2. 由间氯三氯甲苯水解而得
   将40份间氯三氯甲苯加入到3100份1%氢氧化钠水中，在97-99℃下反应1.5小时后得到产品，收率为98%。

3. 由苯甲酸经氯化而得
   0.1摩尔苯甲酸和0.1摩尔氯化银加入到含100毫升浓硫酸和15毫升水的混合液中。冷却下加入已溶解7.8克氯的135毫升氯化碳，搅拌3小时后主要得到间氯苯甲酸，并副产二氯苯甲酸。

4. 间氯甲苯氧化法
   间氯甲苯在含有Co（OAC）2和NaBr的乙酸中，在95℃下液相催化氧化得间氯苯甲酸，收率为95%-96%。

分类

• 类别：有毒物质
• 毒性分级：中毒
• 急性毒性：腹腔注射 - 大鼠 LD50：750毫克/公斤
• 可燃性危险特性：热分解排出有毒氯化物烟雾
• 储运特性：库房低温通风干燥
• 灭火剂：水、二氧化碳、泡沫、干粉

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  间氯苯甲酸甲酯	methyl 3-chlorobenzoate	2905-65-9	C8H7ClO2	170.595
  间氯过氧苯甲酸	3-chloro-benzenecarboperoxoic acid	937-14-4	C7H5ClO3	172.568
  3-氯苯甲酸乙酯	3-chloro-benzoic acid ethyl ester	1128-76-3	C9H9ClO2	184.622
  2,5-二氯苯甲酸	2,5-dichlorobenzoic acid	50-79-3	C7H4Cl2O2	191.014
  3-氯苯甲酸苄酯	3-chloro-benzoic acid benzyl ester	63987-52-0	C14H11ClO2	246.693
  ——	allyl 3-chlorobenzoate	89671-05-6	C10H9ClO2	196.633
  3-氯苯甲醛	3-Chlorobenzaldehyde	587-04-2	C7H5ClO	140.569
  3-氯苯甲醇	m-chlorobenzyl alcohol	873-63-2	C7H7ClO	142.585
  3-氯-苯甲酸 1,1'-酸酐	3-chlorobenzoic anhydride	30070-63-4	C14H8Cl2O3	295.122
  2,3-二氯苯甲酸	2,3-dichlorbenzoic acid	50-45-3	C7H4Cl2O2	191.014
• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  间氯苯甲酸甲酯	methyl 3-chlorobenzoate	2905-65-9	C8H7ClO2	170.595
  间氯过氧苯甲酸	3-chloro-benzenecarboperoxoic acid	937-14-4	C7H5ClO3	172.568
  3-氯苯甲酸乙酯	3-chloro-benzoic acid ethyl ester	1128-76-3	C9H9ClO2	184.622
  5-氯苯-1,3-二甲酸	5-Chlor-isophthalsaeure	2157-39-3	C8H5ClO4	200.578
  ——	3-Chlor-benzoesaeure-vinylester	15016-40-7	C9H7ClO2	182.606
  ——	(methylthio)methyl 3-chlorobenzoate	——	C9H9ClO2S	216.688
  3-氯苯甲酸苄酯	3-chloro-benzoic acid benzyl ester	63987-52-0	C14H11ClO2	246.693
  ——	allyl 3-chlorobenzoate	89671-05-6	C10H9ClO2	196.633
  4-溴-3-氯苯甲酸	4-bromo-3-chlorobenzoic acid	25118-59-6	C7H4BrClO2	235.465
  ——	cyanomethyl 3-chlorobenzoate	——	C9H6ClNO2	195.605

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氯苯甲酸 在 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3'-氯丙酮苯
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and evaluation of the anticonvulsant activity of a series of 2-amino-1-phenyl-1-propanols derived from the metabolites of the antidepressant bupropion

  摘要：

  A series of 2-amino-1-phenyl-1-propanols that are structurally related to known metabolites of bupropion,1 (Wellbutrin(R)) were synthesized and evaluated as potential anticonvulsants. The (R*,R*)-2-tert-butylamino-1-(3-trifluoromethylphenyl) propanol 20 had an ED(50) of 16.5 +/- 2.8 mg/kg ip in mice in the maximal electroshock screen and was chosen for further evaluation. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(96)00577-x
• 作为产物：
  描述：

  3-氯苯甲酸乙酯 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以100%的产率得到3-氯苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  锂阳离子在四氢呋喃水溶液中酯类水解反应中的效率

  摘要：

  在水/四氢呋喃 (THF) 两相系统中，观察到锂阳离子可加速酯类与氢氧化物（KOH、NaOH、LiOH）的水解。比较了使用各种氢氧化物水解取代苯甲酸酯和脂肪族酯的产率，并检查了添加锂盐的影响。此外，推测一定量的LiOH通过THF与锂阳离子的配位和水解酯甚至在THF层中溶解在THF中，如在相转移催化剂的反应中。 全尺寸图像

  DOI：

  10.1248/cpb.c21-00013
• 作为试剂：
  描述：

  2-甲基吲哚-3-甲醛 在 (2S)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷 、 4-二甲氨基吡啶 、 正丁基锂 、 二异丁基氢化铝 、 3-氯苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 正庚烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 23.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  2-羟基肉桂醛与二烯醛的对映选择性氨基催化双活化合成手性多环四氢咔唑

  摘要：

  已经开发了一种有效的氨基催化对映选择性双活化策略，它在级联过程中结合了几种不同的氨基催化模式，例如亚胺离子、乙烯基亚胺离子、三烯胺和二烯胺活化。通过使用这种策略，2-羟基肉桂醛分别通过 [4 + 2] 环加成和 oxa-Michael 反应引发的级联与各种二烯很好地配合，从而产生具有优异非对映选择性和对映选择性的手性多环四氢咔唑和色满衍生物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c02309

文献信息

• PROCESS FOR SYNTHESIS OF SYN AZIDO EPOXIDE AND ITS USE AS INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF AMPRENAVIR & SAQUINAVIR
  申请人：Council of Scientific & Industrial Research

  公开号：US20150011782A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  Disclosed herein is a novel route of synthesis of syn azide epoxide of formula 5, which is used as a common intermediate for asymmetric synthesis of HIV protease inhibitors such as Amprenavir, Fosamprenavir, Saquinavir and formal synthesis of Darunavir and Palinavir obtained by Cobalt-catalyzed hydrolytic kinetic resolution of racemic anti-(2SR,3SR)-3-azido-4-phenyl-1,2-epoxybutane (azido-epoxide).

  本文披露了一种合成公式5的syn叠氮环氧化物的新路线，该化合物被用作HIV蛋白酶抑制剂的不对称合成的常见中间体，如Amprenavir、Fosamprenavir、Saquinavir以及通过钴催化的拆分手性反式-(2SR,3SR)-3-叠氮-4-苯基-1,2-环氧丁烷(叠氮环氧化物)合成Darunavir和Palinavir。
• Co-Catalyzed Synthesis of <i>N</i>-Sulfonylcarboxamides from Carboxylic Acids and Sulfonyl Azides
  作者：Yue Fang、Zheng-Yang Gu、Shun-Yi Wang、Jin-Ming Yang、Shun-Jun Ji

  DOI：10.1021/acs.joc.8b01300

  日期：2018.8.17

  A Co-catalyzed effective synthesis of N-sulfonylcarboxamides from the reaction of carboxylic acids and organic azides in the presence of isocyanide has been developed. The protocol has the advantages of short time, low temperature, and being oxidant-free, which provides a new and simple approach for the synthesis of N-sulfonylcarboxamides in good to excellent yields with a broad substrate scope.

  已经开发了在异氰酸酯存在下由羧酸和有机叠氮化物的反应共催化有效合成N-磺酰基羧酰胺的方法。该方案具有时间短，温度低，无氧化剂的优点，为合成N-磺酰基甲酰胺提供了一种新的简单方法，具有良好的产率和良好的底物范围。
• N-ARYLAMIDINE-SUBSTITUTED TRIFLUOROETHYL SULFIDE DERIVATIVES AS ACARICIDES AND INSECTICIDES
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：US20140315898A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to novel N-arylamide-substituted trifluoroethyl sulfide derivatives of the formula (I) in which X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 1 , R 2 , R 3 , n have the meanings given in the description—to their use as acaricides and insecticides for controlling animal pests and to processes and intermediates for their preparation

  本发明涉及公式（I）中的新型N-芳酰胺取代三氟乙基硫醚衍生物，其中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、n的含义如描述所示—它们作为杀螨剂和杀虫剂用于控制动物害虫，并涉及其制备的过程和中间体。
• Fungicides for the control of take-all disease of plants
  申请人：Monsanto Company

  公开号：US05498630A1

  公开（公告）日：1996-03-12

  A method of controlling Take-All disease of plants by applying a fungicide of the formula ##STR1## wherein Z1 and Z2 are C and are part of an aromatic ring which is benzothiophene; and A is selected from --C(X)-amine wherein the amine is an unsubstituted, monosubstituted or disubstituted amino radical, --C(O)--SR.sub.3, --NH--C(X)R.sub.4, and --C(.dbd.NR.sub.3)--XR.sub.7 ; B is --W.sub.m --Q(R.sub.2).sub.3 or selected from O-tolyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, and 9-phenanthryl, each optionally substituted with halogen or R.sub.4 ; Q is C, Si, Ge, or Sn; W is --C(R.sub.3).sub.p H.sub.(2-p) --; or when Q is C, W is selected from --C(R.sub.3).sub.p H(.sub.2-p), --N(R.sub.3).sub.m H(.sub.1-m)--, --S(O)p--, and --O--; X is 0 or S; n is 0, 1, 2, or 3; m is 0 or 1; p is 0, 1, or 2; each R and R.sub.2 is independently defined herein; R.sub.3 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, or dialkylamino; and R.sub.7 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, haloalkyl, or phenyl, optionally substituted with halo, nitro, or R.sub.4 ; or an agronomic salt thereof.

  一种通过施用公式##STR1##的杀菌剂来控制植物全蚀病的方法，其中Z1和Z2为C，并且是苯并噻吩的芳香环的一部分；A从--C(X)-胺中选择，其中胺是未取代的、单取代的或双取代的氨基基团，--C(O)--SR.sub.3，--NH--C(X)R.sub.4和--C(.dbd.NR.sub.3)--XR.sub.7；B为--W.sub.m --Q(R.sub.2).sub.3或从O-甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基中选择，每个都可以选择性地用卤素或R.sub.4取代；Q为C、Si、Ge或Sn；W为--C(R.sub.3).sub.p H.sub.(2-p)--；或当Q为C时，W从--C(R.sub.3).sub.p H(.sub.2-p)，--N(R.sub.3).sub.m H(.sub.1-m)--，--S(O)p--和--O--中选择；X为0或S；n为0、1、2或3；m为0或1；p为0、1或2；每个R和R.sub.2在此独立定义；R.sub.3为C.sub.1 -C.sub.4烷基；R.sub.4为C.sub.1 -C.sub.4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基；R.sub.7为C.sub.1 -C.sub.4烷基、卤代烷基或苯基，可以选择性地用卤素、硝基或R.sub.4取代；或其农艺学盐。
• NOVEL CURCUMIN DERIVATIVE
  申请人：Sugimoto Hachiro

  公开号：US20110082295A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  To develop a highly safe measure to treat Alzheimer's disease using a secretase-inhibiting substance, there is provided a compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof: wherein A represents a phenyl group or the like, R 1 represents a chlorine atom, a bromine atom, or a nitro group or the like, R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 each represent a hydrogen atom or the like, and L represents CH 2 —CH 2 or CH═CH.

  为了开发一种高度安全的措施来治疗阿尔茨海默病，提供了一种由以下一般式（I）或其盐表示的化合物： 其中A代表苯基或类似物，R1代表氯原子、溴原子或硝基团等，R2、R3、R4和R5各自代表氢原子或类似物，L代表CH2—CH2或CH═CH。

表征谱图