sodium;(2R)-2-[(2R,5S,6R)-6-[(2S,3S,4S,6R)-6-[(3S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-3-[(2R,5R,6S)-5-ethyl-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]-15-hydroxy-3,10,12-trimethyl-4,6,8-trioxadispiro[4.1.57.35]pentadec-13-en-9-yl]-3-hydroxy-4-methyl-5-oxooctan-2-yl]-5-methyloxan-2-yl]butanoate;hydrate | 55721-31-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药 - 抗原虫药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: sodium;(2R)-2-[(2R,5S,6R)-6-[(2S,3S,4S,6R)-6-[(3S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-3-[(2R,5R,6S)-5-ethyl-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]-15-hydroxy-3,10,12-trimethyl-4,6,8-trioxadispiro[4.1.57.35]pentadec-13-en-9-yl]-3-hydroxy-4-methyl-5-oxooctan-2-yl]-5-methyloxan-2-yl]butanoate;hydrate
• CAS: 55721-31-8
• 化学式: C42H71NaO12
• 分子量: 791.0
• InChiKey: GCVPRXBFNOZQIX-MMUBVBEESA-M

物化性质

• 熔点：
  140-142°
• 比旋光度：
  D25 -37° (c = 1 in ethanol)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.03
• 重原子数：
  55
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  165
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  12

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S45
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1

制备方法与用途

生物活性

Salinomycin钠盐（Salinomycin sodium），一种钾离子载体抗生素，是Wnt/β-catenin信号传导的有效抑制剂。它作用于Wnt/Fzd/LRP复合物，阻断Wnt诱导的LRP6磷酸化，导致LRP6蛋白降解，并选择性地抑制人肿瘤干细胞。

靶点

• Wnt/β-catenin

体外研究

Salinomycin（0.1-8 µM）以剂量依赖性方式抑制HUVECs的生长，4 µM和8 µM分别导致32.1%和59.2%的抑制。暴露于2 µM、4 µM和8 µM Salinomycin 48 h后，细胞数量呈现剂量依赖性减少，并且形态发生变化。Salinomycin（4 µM）治疗有效抑制HUVEC迁移和侵袭，并显著破坏HUVECs的类似毛细血管管状结构形成。Salinomycin以时间和剂量依赖性方式显著抑制HUVECs中磷酸化（p）-FAK表达，通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号通路抑制HUVEC成管作用。RSVL与Salinomycin联合使用协同抑制TNBC（MDA-MB-231）细胞的增殖。RSVL和Salinomycin有效减少TNBC细胞的伤口愈合、集落形成能力和肿瘤小球生成能力，通过显著上调Bax并与Bcl-2表达下降诱导细胞凋亡。Salinomycin（0, 2, 4, 8 和16 µM）以剂量和时间依赖性方式显著抑制A2780和SK-OV-3细胞系的增殖（IC_5024h: 13.8 µM，IC_5048h: 6.888 µM 和 IC_5072h: 4.382 µM 对A2780细胞系；IC_5024h: 12.7 µM，IC_5048h: 9.869 µM 和 IC_5072h: 5.022 µM 对SK-OV-3细胞系）。Salinomycin在EOC细胞中阻断Wnt/β-catenin途径。Salinomycin（2 µM）减少癌细胞增殖，抑制STAT3磷酸化和P38及β-catenin表达，并抑制结直肠癌细胞的上皮-间质转化。Salinomycin（1-5 µM）抑制结直肠癌细胞中的癌细胞增殖和STAT3信号通路。此外，Salinomycin激活Akt（Ser 473），下调HT-29和SW480中Hsp27（Ser 82）的磷酸化，并结合telomerase抑制剂时下调hTERT并减少telomerase活性。

体内研究

Salinomycin（5和10 mg/kg）显著抑制平均肿瘤体积和肿瘤重量。Salinomycin通过抑制HUVECs成管作用，以剂量依赖性方式在体外抑制毛细血管生成。大白鼠口服LD₅₀为70-100 mg/kg，小白鼠口服LD₅₀为50 mg/kg，鸡的LD₅₀为150 mg/kg。

化学性质

白色或淡黄色结晶性粉末，微有特异臭味，熔点140-142℃。易溶于丙酮、三氯甲烷、苯、乙酸乙酯和乙醚，几乎不溶于水。

用途

盐霉素钠是安全有效的抗球虫药，对大多数革兰阳性菌也有抑制作用，适用于鸡的球虫感染（柔嫩艾氏、毒害艾氏、巨型艾氏、堆形艾氏和哈氏球虫），推荐用量为50-60 g/t饲料，产蛋期禁用，停药期5天。马属动物忌用，使用后会导致死亡；禁止与泰妙菌素、竹桃霉素同时使用。

生产方法

由白色链霉菌（Streptomyces albus）发酵生产。