盐酸洛美沙星 | 98079-52-8

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 盐酸洛美沙星
• 中文别名: (+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸盐酸盐；(±)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸盐酸盐
• 英文名称: Lomefloxacin hydrochloride
• 英文别名: lomefloxacin；maxaquin；1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；3-Quinolinecarboxylic acid,1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-,monohydrochloride；1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydron;chloride
• CAS: 98079-52-8
• 化学式: C₁₇H₁₉F₂N₃O₃*ClH
• mdl: MFCD00214312
• 分子量: 387.814
• InChiKey: KXEBLAPZMOQCKO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  290-3000C
• 溶解度：
  1 M NaOH：可溶50mg/mL
• 碰撞截面：
  188.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下保持稳定，应避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.43
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.411
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• RTECS号：
  VB1997500
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  密封储存，应存放在阴凉干燥的库房中。

SDS

盐酸洛美沙星 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Lomefloxacin Hydrochloride
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口） 第4级
皮肤敏感性 第1级
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 警告
危险描述 吞咽有害。
可能导致皮肤过敏性反应
防范说明
[预防] 避免吸入。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
受污染的工作服不允许带出工作场所。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 盐酸洛美沙星
盐酸洛美沙星 修改号码：5

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模块 3. 成分/组成信息
百分比： >98.0%(LC)(T)
CAS编码： 98079-52-8
俗名： 1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-
quinolinecarboxylic Acid Hydrochloride
分子式：
C17H19F2N3O3·HCl

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。
盐酸洛美沙星 修改号码：5

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-浅黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氟化氢, 氯化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-mus LD50:1608 mg/kg
orl-rat LD50:1556 mg/kg
scu-rat LD50:1637 mg/kg
ivn-rat LD50:328 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: VB1997500

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):
盐酸洛美沙星 修改号码：5

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

适应症

盐酸洛美沙星是洛美沙星的盐酸盐形式，是一种杀菌氟喹诺酮类药物。它对革兰氏阴性和阳性细菌有活性。洛美沙星通过抑制DNA促旋酶（拓扑异构酶II）和拓扑异构酶IV来发挥作用，前者被认为是革兰氏阴性菌的主要靶点，后者则是革兰氏阳性菌的主攻目标。这种抑制作用导致细菌染色体链断裂、超螺旋和重新密封，从而抑制DNA复制和转录。

洛美沙星可用于治疗多种感染性疾病，包括呼吸道、泌尿系统、产科、妇科、关节、皮肤、口腔、耳、鼻、咽喉和眼部的感染。与其它喹诺酮类抗菌药物相比，它具有给药方便且无需调整茶碱剂量的优点。

消炎药

盐酸洛美沙星是一种广谱、作用持久、强效的喹诺酮类抗生素。它由日本北陆制药公司与群马制药公司联合研制成功，并于1985年首次上市。中国药科大学也早在国内进行了研发。这款药物对抗耐药金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢菌和大肠埃希菌的抑制作用是氧氟沙星的1～2倍，也是诺氟沙星的2～4倍。

研究显示，盐酸洛美沙星对革兰阳性菌的抗菌效力强于依诺沙星，与诺氟沙星相似；对革兰阴性菌的抗菌效力则弱于诺氟沙星和氧氟沙星，但体内抗感染效果优于上述药物。口服吸收良好，在给药1小时后血药浓度达到峰值，并在皮肤、肌肉、肝、肾、前列腺、扁桃体、唾液、泪液、痰液中的药物浓度高于血药浓度，其它组织中药物浓度与血药浓度相似。

盐酸洛美沙星用于治疗敏感菌株引起的慢性支气管炎急性发作、支气管扩张感染、急性气管炎、肺炎等呼吸系统疾病；急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿承感染急性发作、急性前列腺炎、单纯性淋病等泌尿系统感染以及腹腔、胆道、肠道等感染。此外，它也用于治疗伤寒、皮肤软组织细菌感染性疾病（如毛囊炎、脓包病、疖肿、外伤感染及湿疹继发感染、足癣继发感染）、副鼻窦炎、中耳炎和眼睑炎。

生物活性

盐酸洛美沙星是洛美沙星的盐酸盐形式，是一种喹诺酮类抗生素。

靶点

洛美沙星作为一种DNA促旋酶拮抗剂，主要用于治疗由革兰氏阳性菌和阴性菌引起的急性和慢性感染性疾病。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸洛美沙星 在 三乙胺 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 洛美沙星
  参考文献：
  名称：

  The Crystal Structure of dl-Lomenfloxacin Hydrate

  摘要：

  dl-lomenfloxacin 水合物是一种内盐，在 C2/c 空间群中结晶，晶胞参数 a = 22.897(10)，b = 8.682(1)，c = 18.365(2) Å，β = 93.633(9)°，V = 3,705(3) Å3，Z = 8。哌嗪环呈椅状构象，喹诺酮环基本上呈平面构象。哌嗪基环的 C 原子所定义的平面与喹诺酮环不共面。羧酸基显示出两个无序部分，并且与喹诺酮环不共面，它们之间的二面角为 113.8°。无序的羧酸基分成两部分，其平面与喹诺酮环平面的二面角分别为 24.5 和 21.6°。对标题化合物的红外光谱进行了测量和研究。通过 X 射线衍射确定了 dl-lomenfloxacin 水合物的晶体结构。对红外光谱进行了测量，结果与之前的研究有很大不同。

  DOI：

  10.1007/s10870-009-9531-2
• 作为产物：
  描述：

  lomefloxacin hydrochloride ethyl ester 在 硫酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以89%的产率得到盐酸洛美沙星
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸洛美沙星的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸洛美沙星的制备方法，它是以盐酸洛美沙星环合物为起始原料，经乙基化反应、水解反应、与2‑甲基哌嗪缩合反应、成盐得到盐酸洛美沙星成品；所述乙基化反应采用的乙基化试剂为溴乙烷，所述溴乙烷的加入方式为直接加入；所述乙基化反应温度进一步分为两段，先在80～90℃反应2h，再在100～105℃反应2h；所述水解反应是在冰醋酸和纯化水的存在下进行的。本发明的乙基化通过对反应温度进行调整，从而能够大大提高反应收率；本发明的水解反应用部分纯化水代替冰醋酸，这样不仅能够保证收率，而且大大降低了生产成本，减少了三废排放。

  公开号：

  CN110551099A

文献信息

• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• [EN] PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POLYMÈRES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2020210689A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, L2, M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds are also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、L2、M和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035360A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  化合物、使用方法和制备抑制补体因子D的方法，包括式（I）的药用盐或其组合物。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D的抑制剂减少了过度激活的补体。
• [EN] ALKYNE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ALCYNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035415A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。
• [EN] ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE, HÉTÉROARYLE, ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035409A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。