乙酰乌头碱 | 77181-26-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 提取物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 乙酰乌头碱
• 中文别名: 新乌宁痛；3-乙酰乌头碱
• 英文名称: [(2R,3R,5R,6S,7S,8R,13R,14R,16S,17S,18R)-8,14-diacetyloxy-11-ethyl-5,7-dihydroxy-6,16,18-trimethoxy-13-(methoxymethyl)-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-4-yl] benzoate
• CAS: 77181-26-1
• 化学式: C₃₆H₄₉NO₁₂
• 分子量: 687.8
• InChiKey: RIPYIJVYDYCPKW-ASGNKLEUSA-N

物化性质

• 熔点：
  196-197 °C
• 沸点：
  715.9±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  丙酮：可溶；氯仿：可溶；二氯甲烷：可溶； DMSO：可溶；乙酸乙酯：可溶

制备方法与用途

概述

乙酰乌头碱是一种化学物质,分子式是C36H49NO12。乙酰乌头碱镇痛是一种神经系统药物,作用远比吗啡和阿司匹林为强,其特别是起效较慢,但持续时间长久。性状为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。

图1 乙酰乌头碱片药物

物理化学性质

闪光点:715.9°Cat760mmHg
密度:1.36g/cm3
沸点:715.9°Cat760mmHg
溶解性:本品在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。
熔点: 本品的熔点(中国药典2000年版二部附录Ⅵ C)为193℃以上，熔融时同时分解。

药理作用

可提高疼痛阈,为非麻醉性镇痛药,镇痛作用强于吗啡、阿司匹林,起效缓 慢但维持时间较持久,且无耐受性和成瘾性。另外兼有解热、局部麻醉和消炎 作用,可减缓炎症早期的毛细血管渗透性的增高,对炎性水肿、渗出及炎症增殖 的肉芽组织增生均有抑制作用。

药代动力学

口服和肌内注射易吸收,在体内以胆囊分布最多,主要由肾脏排出。

适应证

用于各种中等疼痛、肩部周围炎、颈椎病、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰痛及扭伤、三叉神经痛、坐骨神经痛、带状疱疹、小手术后疼痛。

禁忌证

过敏体质者禁用。

注意事项

1.心脏病者慎用。
2.儿童、老年人或体弱者宜减量。妊娠妇女慎用。
3.须严格掌握剂量。

不良反应

偶见有轻度头晕、恶心、呕吐、心悸、荨麻疹、寒战、胸闷等,但均可自 行消失。对心脏病患者应严格掌握剂量,每天用药不宜超过2次,每次不超过 0.3mg。如遇严重不良反应应及时停药,可注射阿托品和高渗葡萄糖注射注射剂 。

用法用量

1.每次0.3mg,每天1~2次,餐后服用,两次用药间隔宜在6h以上,儿童、老年人或体弱者宜减量。
2.肌内注射:每次0.3mg,每天1~2次,2%利多卡因注射剂或注射用水稀释至2ml注射,连续10天为1个疗程;两个疗程宜间隔3~5天。

毒性和致畸性

小鼠ig 3-乙酰乌头碱的LD_(50)为3.09mg/kg,其他各种注射途径的LD_ (50)在0.40-0.70mg/kg间,约为ig的13-23％;大鼠LD_(50)为小鼠的53-74％。 在亚急性毒性实验中,3-乙酰乌头碱中毒剂量可致大鼠呼吸抑制而死亡,家兔除 有呼吸抑制外尚出现ECG的异常。组织病理学变化主要为心肌细胞变性,肝细胞 轻度损伤。阿托品加人工呼吸对3-乙酰乌头碱所致的大鼠和兔的呼吸抑制有较 好的对抗效果。致畸实验未见胎仔畸形。

参考资料

[1] 乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15]
[2] 3-乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15]
[3] 陈丽娟,唐希灿,王美瑛,孙伟康,刘明章.3-乙酰乌头碱的毒性和致畸性[J].中国药理学与毒理学杂志,1986,(第1期).

用途

用于含量测定/鉴定/药理实验等。

类别

有毒物质

毒性分级

剧毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50 2.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2.5 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 火场分解有毒氮氧化物气体

储运特性

库房低温, 通风, 干燥

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 砂土