4-(4-羟基苯基)哌啶 | 62614-84-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(4-羟基苯基)哌啶
• 中文别名: 对羟基苯基哌啶
• 英文名称: 4-(piperidin-4-yl)phenol
• 英文别名: 4-(4-hydroxyphenyl)piperidine；4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropiperidine；4-Piperidin-4-ylphenol
• CAS: 62614-84-0
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• mdl: MFCD08444690
• 分子量: 177.246
• InChiKey: ZDEWVCFSCQUKTE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  322.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.073±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-羟基苯基)哌啶 在 氢溴酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.83h， 生成 1-Boc-4-对羟基苯基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-B]PYRIDAZINES FOR USE IN THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
  [FR] [1,2,4] TRIAZOLO [4,3-B] PYRIDAZINES POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES

  摘要：

  本发明涉及式(I)（式(I)）化合物或其药用可接受的盐，其中R1，R2和n具有在先前的描述中定义的任何含义；它们的制备过程，包含它们的药物组合物以及它们作为抗增殖和/或细胞杀伤剂的使用。

  公开号：

  WO2016016618A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苄氧基溴苯 在 10percent Pd/C 盐酸 、 正丁基锂 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 正己烷 为溶剂， -78.0~25.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 26.67h， 生成 4-(4-羟基苯基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  N-取代的4-（4-羟苯基）哌啶，4-（4-羟苄基）哌啶和（+/-）-3-（4-羟苯基）吡咯烷的合成：1A / 2B NMDA受体亚型的选择性拮抗剂。

  摘要：

  NMDA受体（NR1A / 2B）的1A / 2B亚型的拮抗剂通常是小分子，由在杂环氮上带有ω-苯基烷基取代基的4-苄基或4-苯基哌啶组成。这些拮抗剂中有许多，例如艾芬地尔（ifenprodil）（1），在ω-苯基上带有4-羟基取代基。在该研究中，该4-羟基取代基的位置从ω-苯基转移至位于哌啶环的4-位上的苄基或苯基。还制备了掺入吡咯烷代替哌啶的类似物。使用在非洲爪蟾卵母细胞中表达的克隆受体的电记录显示，使用N-（ω-苯基烷基）-取代的4-（4-羟基苯基）哌啶，4-（4-羟基苄基）哌啶可获得NR1A / 2B亚型的高效拮抗剂，和（+/-）-3-（4-羟基苯基）吡咯烷，例如21（IC（50）= 0.022 microM），33（IC（50）= 0.059 microM）和40（IC（50）= 0.017 microM ）， 分别。与NR1A / 2A或NR1A / 2C亚型相比，这些高效的拮抗剂在NR1A

  DOI：

  10.1021/jm990428c

文献信息

• CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160031908A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: or physiologically acceptable salt thereof.

  揭示了新颖的化合物以及治疗与异常白细胞召集和/或激活相关的疾病的方法。该方法包括向需要的受试者施用代表的化合物的有效量： 或其生理上可接受的盐。
• Selective NR2B Antagonists
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20150191452A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The disclosure generally relates to compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands of the NR2B receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system.

  该披露通常涉及到I式化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是NR2B受体的配体，可能对治疗中枢神经系统的各种疾病有用。
• Chemokine receptor anagonists and methods of use therefor
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20020169155A1

  公开（公告）日：2002-11-14

  Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: 1 or physiologically acceptable salt thereof.

  揭示了新颖的化合物以及一种治疗与异常白细胞召集和/或激活相关疾病的方法。该方法包括向需要的受试者施用化合物1或其生理上可接受的盐的有效量。
• CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREFOR
  申请人：——

  公开号：US20020119973A1

  公开（公告）日：2002-08-29

  Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: 1 and physiologically acceptable salts thereof. 2

  披露了新颖的化合物以及一种治疗与异常白细胞招募和/或激活相关疾病的方法。该方法包括向需要治疗的主体施用一种有效量的化合物，该化合物由以下结构表示： 1 以及它们的生理可接受的盐。 2
• Mannich base derivatives of 3-hydroxy-6- methyl-4H-pyran-4-one with antimicrobial activity
  作者：DEMET US、BARKIN BERK、ENİSE ECE GÜRDAL、NİHAN AYTEKİN、ZÜHTÜ TANIL KOCAGÖZ、BERRAK ÇAĞLAYAN、IŞIL KURNAZ、DİLEK DEMİR EROL

  DOI：10.3906/kim-0908-214

  日期：——

  A series of 3-hydroxy-6-methyl-2-[(substitutedpiperidine-1-yl) methyl]-4H-pyran-4-one structured compounds were synthesized by reacting 5-hydroxy-2-methyl-4H-pyran-4-one with suitable piperidine derivatives using Mannich reaction conditions. Antibacterial activities of the compounds for E. coli ATCC 25922, S. paratyphi ATCC BAA-1250, S. flexneri ATCC 12022, E. gergoviae ATCC 33426, and M. smegmatis ATCC 14468 were assessed in vitro by the broth dilution method for determination of minimum inhibitory concentration (MIC). In addition, their inhibitory effects over DNA gyrase enzyme were evaluated using a DNA gyrase supercoiling assay. All the synthesized compounds showed a MIC value of either 8 or 16 \mu g/mL for M. smegmatis, whereas minimum to moderate activity was achieved for the others. Those tested in the supercoiling assay had at best a very mild inhibition of the enzyme. This series deserves further attention for testing over Mycobacterium species and topoisomerase II inhibition to develop new lead drugs to treat non-tuberculous mycobacterial infections.

  通过在曼尼希反应条件下将5-羟基-2-甲基-4H-吡喃-4-酮与适宜的哌啶衍生物反应，合成了一系列具有3-羟基-6-甲基-2-[(取代哌啶-1-基)甲基]-4H-吡喃-4-酮结构的化合物。通过肉汤稀释法在体外评估了这些化合物对大肠杆菌ATCC 25922、沙门氏菌副伤寒亚种ATCC BAA-1250、福氏志贺菌ATCC 12022、杰戈维亚埃希氏菌ATCC 33426和耻垢分枝杆菌ATCC 14468的抗菌活性，以确定最小抑制浓度（MIC）。此外，还使用DNA促旋酶超螺旋测定法评估了它们对DNA促旋酶的抑制效果。所有合成的化合物对耻垢分枝杆菌的MIC值均为8或16 μg/mL，而对其他菌种则表现出最低至中等的活性。在超螺旋测定中测试的这些化合物对酶的最大抑制作用也是极其轻微的。这一系列化合物值得进一步关注，用于测试对分枝杆菌属物种和拓扑异构酶II的抑制作用，以开发治疗非结核性分枝杆菌感染的新型先导药物。