4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶盐酸盐 | 193001-96-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶盐酸盐
• 英文名称: 4-(chloromethyl)-2-methoxypyridine hydrochloride
• 英文别名: 4-(chloromethyl)-2-methoxypyridine;hydrochloride
• CAS: 193001-96-6
• 化学式: C₇H₈ClNO*ClH
• 分子量: 194.061
• InChiKey: LCDWIGUXCXCNBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.25
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P501,P260,P234,P264,P280,P390,P303+P361+P353,P301+P330+P331,P363,P304+P340+P310,P305+P351+P338+P310,P406,P405
• 危险品运输编号：
  3261
• 危险性描述：
  H314,H290

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶盐酸盐 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 碘代三甲硅烷 、 双氧水 、 potassium acetate 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 4-[(4-Hydroxyphenyl)sulfonylmethyl]-1-propan-2-ylpyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SSAO INHIBITORS AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE SSAO ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  提供了一个化合物的公式(I')或(I)，其药用盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，该化合物调节SSAO的活性，一种包括化合物的药物组合物的公式(I')或(I)，以及一种治疗或预防SSAO在其中发挥作用的疾病的方法。

  公开号：

  WO2021083209A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基吡啶-4-甲醇 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以0.50 g的产率得到4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  该发明涉及以下结构的喹唑啉衍生物：[其中：Y1代表—O—、—S—、—CH2—、—SO—、—SO2—、—NR5CO—、—CONR6—、—SO2NR7—、—NR8SO2—或—NR9—（其中R5、R6、R8和R9分别独立代表氢、烷基或烷氧基烷基）；R1代表氢、羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基或烷基氨基。R2代表氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；m为1到5的整数；R3代表羟基、卤素、烷基、烷氧基、烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；R4代表一个或含有一个可选择取代的吡啶酮、苯基或芳香杂环基团的基团]及其盐；其制备方法以及含有I式化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。I式化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这在治疗包括癌症和类风湿关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。

  公开号：

  US06362336B1
• 作为试剂：
  描述：

  氯化亚砜 、 2-甲氧基吡啶-4-甲醇 、 4-(4-氯-2-氟苯基氨基)-7-羟基-6-甲氧基喹唑啉 、 potassium carbonate 在 甲苯 、 4-(氯甲基)-2-甲氧基吡啶盐酸盐 、 水 作用下， 以 甲苯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 以to give 4-(4-chloro-2-fluoroanilino)-7-((2-methoxy-4-pyridyl)methoxy)-6-methoxyquinazoline (140 mg, 25%)的产率得到4-(4-chloro-2-fluoroanilino)-7-((2-methoxy-4-pyridyl)methoxy)-6-methoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  本发明涉及式子为：的喹唑啉衍生物及其盐；制备它们的过程和含有式I化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其药学上可接受的盐具有抑制VEGF作用的特性，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。

  公开号：

  US06258951B1

文献信息

• NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20130252937A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 and m are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中基团R 1 ，R 2 和m如权利要求中所定义， 具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• Substituted quinazolines
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05962458A1

  公开（公告）日：1999-10-05

  The invention relates to quinazoline derivatives of the formula: ##STR1## \x9bwherein: Y.sup.1 represents --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --SO--, --SO.sub.2 --, --NR.sup.5 CO--, --CONR.sup.6 -, --SO.sub.2 NR.sup.7 -, --NR.sup.8 SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 - (wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 each independently represents hydrogen, alkyl or alkoxyalkyl); R.sup.1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino or alkylamino. R.sup.2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; m is an integer from 1 to 5; R.sup.3 represents hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; R.sup.4 represents a group which is or which contains an optionally substituted pyridone, phenyl or aromatic heterocyclic group! and salts thereof; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及以下式的喹唑啉衍生物：##STR1## 其中：Y.sup.1代表--O--，--S--，--CH.sub.2--，--SO--，--SO.sub.2--，--NR.sup.5 CO--，--CONR.sup.6-，--SO.sub.2 NR.sup.7-，--NR.sup.8 SO.sub.2--或--NR.sup.9-（其中R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8和R.sup.9分别独立地代表氢，烷基或烷氧基烷基）；R.sup.1代表氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷基硫基，氨基或烷基氨基。R.sup.2代表氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；m为1至5的整数；R.sup.3代表羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；R.sup.4代表一个含有或含有可选择替代的吡啶酮，苯基或芳香杂环基的基团！及其盐；它们的制备方法和含有式I化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。
• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• Compounds Useful as Immunomodulators
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20150291549A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present disclosure generally relates to compounds useful as immunomodulators. Provided herein are compounds, compositions comprising such compounds, and methods of their use. The disclosure further pertains to pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to the disclosure that are useful for the treatment of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开涉及一般用作免疫调节剂的化合物。提供的是包含这些化合物的化合物、组合物以及它们的使用方法。本公开还涉及包含至少一种根据本公开的化合物的药物组合物，用于治疗各种疾病，包括癌症和传染病。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1997022596A1

  公开（公告）日：1997-06-26

  (EN) The invention relates to quinazoline derivatives of formula (I) [wherein: Y1 represents -O-, -S-, -CH2-, -SO-, -SO2-, -NR5CO-, -CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- or -NR9- (wherein R5, R6, R7, R8 and R9 each independently represents hydrogen, alkyl or alkoxyalkyl); R1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino or alkylamino. R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; m is an integer from 1 to 5; R3 represents hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; R4 represents a group which is or which contains an optionally substituted pyridone, phenyl or aromatic heterocyclic group] and salts thereof; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.(FR) L'invention concerne des dérivés quinazoline de la formule (I), ainsi que des sels de ceux-ci. Dans cette formule, Y1 représente -O-, -S-, -CH2-, -SO-, -SO2-, -NR5CO-, -CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- ou -NR9- (où R5, R6, R7, R8 et R9 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle ou alcoxyalkyle); R1 représente hydrogène, hydroxy, halogéno, nitro, trifluorométhyle, cyano, alkyle, alcoxy, alkylthio, amino ou alkylamino; R2 représente hydrogène, hydroxy, halogéno, alkyle, alcoxy, trifluorométhyle, cyano, amino ou nitro; m représente un nombre entier compris entre 1 et 5; R3 représente hydroxy, halogéno, alkyle, alcoxy, alcanoyloxy, trifluorométhyle, cyano, amino ou nitro; R4 représente un groupe qui est ou contient un groupe pyridone, phényle ou hétérocyclique aromatique, éventuellement substitué. On décrit également des procédés de préparation de ces dérivés ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant, en tant que principe actif, un composé de la formule (I) ou un sel de celui-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Les composés de la formule (I) ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmacologique inhibent les effets du facteur de croissance endothélial vasculaire et ils sont précieux dans le traitement d'un certain nombre de maladies, notamment le cancer et la polyarthrite rhumatoïde.

  本发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物[其中：Y1代表-O-，-S-，-CH2-，-SO-，-SO2-，-NR5CO-，-CONR6-，-SO2NR7-，-NR8SO2-或-NR9-（其中R5，R6，R7，R8和R9各自独立地表示氢，烷基或烷氧基烷基）；R1表示氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷硫基，氨基或烷基氨基。R2表示氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基或硝基；m是1到5的整数；R3表示羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基或硝基；R4表示一个包含或不包含可选取代的吡啶酮，苯基或芳香杂环基的基团]及其盐；以及包含公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的制备方法和制药组合物。公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。