tert-butyl N-(2-indolin-3-ylethyl)carbamate | 907969-24-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-(2-indolin-3-ylethyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[2-(2,3-dihydro-1H-indol-3-yl)ethyl]carbamate
• CAS: 907969-24-8
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₂
• mdl: MFCD09934681
• 分子量: 262.352
• InChiKey: ZEQWYBCGYJDKQN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  395.8±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.062±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.533
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-(2-indolin-3-ylethyl)carbamate 在 2,6-二甲基吡啶 、 ammonium cerium (IV) nitrate 、 tris(triphenylphosphine)rhodium(l) chloride 、 偶氮二异丁腈 、 三正丁基氢锡 、 sodium acetate 、 N,O-双(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 戴斯-马丁氧化剂 、 三乙胺 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 、 lithium chloride 、 儿萘酚硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 、 二甲基亚砜 、 丙酮 、 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 59.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  吲哚生物碱阿斯佛兰丁D的全合成

  摘要：

  首次描述了rac-alsmaphorazine D的简明全合成。高效的合成策略具有四个关键的转变：1）对δ-内酰胺吲哚骨架进行催化的分子内氧化环化；2）六氢吡咯并[2,3-b]吡咯骨架的氧化环状氨基形成；3）跨环自由基环化，用于构建二氮杂双环[3.3.1]壬烷结构；和4）一锅去甲硅烷基化/双重差向异构反应，确认相对立体化学。

  DOI：

  10.1002/anie.201409827
• 作为产物：
  描述：

  色胺 在 sodium tetrahydroborate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl N-(2-indolin-3-ylethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED THIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS MNKS INHIBITORS
  [FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS THIAZOLOPYRIMIDINE FUSIONNÉS COMME INHIBITEURS DE MNSK

  摘要：

  本发明涉及公式I和H的化合物，或其药用盐或酯。该发明的进一步方面涉及药物组合物以及所述化合物在治疗未受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不当的细胞免疫反应、不当的细胞炎症反应或神经退行性疾病，更好地说是tau病变疾病，甚至更好地说是阿尔茨海默病的治疗用途。

  公开号：

  WO2017085484A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINONE DERIVATIVES AND USES THEREOF FOR TREATING A CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINONE ET LEURS UTILISATIONS POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER
  申请人：ENYO PHARMA

  公开号：WO2021198188A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present invention relates to a new class of quinazolinone derivatives of formula (I) and their uses for treating cancer. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I). (I)

  本发明涉及一种新的喹唑啉酮衍生物类别，其化学式为（I），以及它们用于治疗癌症的用途。该发明还涉及包含化合物（I）的药物组合物。
• Universal one-pot strategy for fabricating supported chiral organocatalysts via direct covalent immobilization upon hollow mesoporous polystyrene nanospheres
  作者：Jianing Zhang、Shan Li、Jie Liu、Xuebing Ma

  DOI：10.1016/j.apcata.2022.118976

  日期：2023.1

  hollow mesoporous organic polystyrene nanospheres (HMOPNs) via a one-pot tandem reaction. Owing to the steric confinement and fast mass transfer originating from their hollow interior, thin shell thickness and abundant mesopores, these supported chiral organocatalysts show excellent catalytic performances in the stereo-controlled steps of the synthesis of natural products and pharmaceuticals in good

  多相不对称有机催化受到两个问题的严重限制：昂贵的有机催化剂的多步耗能和耗时的共价固定，以及难以控制负载型有机催化剂的形态和多孔结构。在此，提出了一种通用策略，用于通过一锅串联反应将结构不同的手性有机催化剂直接共价固定在中空介孔有机聚苯乙烯纳米球 (HMOPN) 上。由于其空心内部、薄壳厚度和丰富的中孔所产生的空间限制和快速传质，这些负载型手性有机催化剂在天然产物和药物合成的立体控制步骤中表现出优异的催化性能，产率高（76-96%），对映选择性高（93-99% ee）。这种一锅法固定化策略为直接共价固定带有苯基/芳基部分的手性有机催化剂以制备具有良好长期性能的负载型手性有机催化剂铺平了道路，实现了手性分子的低成本生产。
• Fused thiazolopyrimidine derivatives as MNKS inhibitors
  申请人：LIFEARC

  公开号：US10669284B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  The present invention relates to compounds of formulae I and H, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Further aspects of the invention relate to pharmaceutical compositions and therapeutic uses of said compounds in the treatment of diseases of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival, inappropriate cellular immune responses, inappropriate cellular inflammatory responses, or neurodegenerative disorders, preferably tauopathies, even more preferably, Alzheimer's disease.

  本发明涉及式 I 和 H 的化合物或其药学上可接受的盐或酯。本发明的其他方面涉及所述化合物在治疗细胞生长、增殖和/或存活失控疾病、不适当的细胞免疫反应、不适当的细胞炎症反应或神经退行性疾病（优选牛磺酸病，更优选阿尔茨海默病）中的药物组合物和治疗用途。
• Fused thiazolopyrimidine derivatives as MNKs inhibitors
  申请人：LIFEARC

  公开号：US11136338B2

  公开（公告）日：2021-10-05

  The present invention relates to compounds of formulae I and H, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Further aspects of the invention relate to pharmaceutical compositions and therapeutic uses of said compounds in the treatment of diseases of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival, inappropriate cellular immune responses, inappropriate cellular inflammatory responses, or neurodegenerative disorders, preferably tauopathies, even more preferably. Alzheimer's disease.

  本发明涉及式 I 和 H 的化合物或其药学上可接受的盐或酯。本发明的其它方面涉及所述化合物在治疗细胞生长、增殖和/或存活失控疾病、不适当的细胞免疫反应、不适当的细胞炎症反应或神经退行性疾病（优选牛磺酸病，甚至更优选）中的药物组合物和治疗用途。阿尔茨海默病。
• FUSED THIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS MNKS INHIBITORS
  申请人：LifeArc

  公开号：EP3377501A1

  公开（公告）日：2018-09-26