afforded N,N‘-di(p-toluenesulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrazines in good yields. The reaction most likely involves (i) monoalkynylation of the diamine derivative with 1-bromo-1-alkyne, and (ii) 6-endo-dig ring closure between the acetylenic bond and another sulfonylamine moiety of the diamine. When the starting 1,2-diamine derivative was replaced with N,N‘-di(p-toluenesulfonyl)-1,3-diamine or N-(p-tolu
N,N'-二(对
甲苯磺酰基)-1,2-二胺、1-
溴-1-炔、K3PO4 和催化量的 CuI 在热
DMF 中反应得到 N,N'-二(对
甲苯磺酰基) )-1,2,3,4-四氢
吡嗪收率良好。该反应很可能涉及 (i) 二胺衍
生物与 1-
溴-1-
炔烃的单炔基化,以及 (ii) 炔键与二胺的另一个
磺胺部分之间的 6-endo-dig 闭环。当起始 1,2-二胺衍
生物被 N,N'-二(对
甲苯磺酰基)-1,3-二胺或 N-(对
甲苯磺酰基)-2-
氨基-1-
乙醇代替时,相应的七-产生了元二氮杂环或六元 N,O-杂环。此外,可以使用 1,1-dibromo-1-alkene 代替 1-bromo-1-alkyne。