磺胺异噁唑 | 127-69-5

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 磺胺异噁唑
• 中文别名: 磺胺异恶唑；N1-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)磺胺；磺胺二甲异唑；4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)苯磺酰胺；磺胺二甲异噁唑；磺胺甲基异恶唑；净尿磺；菌得清；磺胺二甲异恶唑；琥珀酰磺胺噻唑；SIZ
• 英文名称: sulfisoxazole
• 英文别名: sulphisoxazole；sulfaisoxazole；4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 127-69-5
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O₃S
• mdl: MFCD00003150
• 分子量: 267.309
• InChiKey: NHUHCSRWZMLRLA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  195°C
• 沸点：
  482.2±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.3486 (rough estimate)
• 溶解度：
  完全溶于丙酮，50mg/ml
• 最大波长(λmax)：
  271nm(MeOH)(lit.)
• 物理描述：
  Sulfisoxazole is an odorless white to yellowish crystalline powder. Slightly bitter taste. Acid to litmus. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Colorless prisms
• 气味：
  Odorless
• 味道：
  Bitter
• 蒸汽压力：
  5.08X10-8 mm Hg at 25 °C (est)
• 水溶性：
  -2.91
• 稳定性/保质期：
  IN AIR SENSITIVE TO LIGHT; UNSTABLE IN ALKALINE SOLN
• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of sulfoxides and nitroxides.
• 解离常数：
  pKa1 = 1.5 /amino group/; pKa2 = 5.0 /R1SO2NHR2 moiety/
• 碰撞截面：
  159.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

N1-乙酰磺胺异噁唑通过消化道中的消化酶代谢为磺胺异噁唑，并以磺胺异噁唑的形式被吸收。这种酶切裂假定为吸收较慢和达到较低的血药峰浓度，这比等量口服磺胺异噁唑的给药后的浓度要低。随着乙酰磺胺异噁唑的持续给药，血药浓度接近磺胺异噁唑的浓度。/乙酰磺胺异噁唑/

N1-acetyl sulfisoxazole is metabolized to sulfisoxazole by digestive enzymes in the gastrointestinal tract and is absorbed as sulfisoxazole. This enzymatic splitting is presumed to be responsible for slower absorption and lower peak blood concentrations than are attained following administration of an equal oral dose of sulfisoxazole. With continued administration of acetyl sulfisoxazole, blood concentrations approximate those of sulfisoxazole. /Acetyl-sulfisoxazole/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

尽管肝脏是主要的代谢场所，磺胺类药物也可能在其他身体组织中代谢。大多数磺胺类药物主要通过N4-乙酰化代谢。乙酰化的程度，随时间变化，从磺胺甲噁唑的不到5%到磺胺嘧啶的可达40%。N4-乙酰化代谢物不具有抗菌活性，它们对血浆白蛋白的亲和力大于非乙酰化药物，通常比母体磺胺类药物的溶解性更差，特别是在酸性尿液中。与乙酰衍生物一样，葡萄糖醛酸衍生物也不具有抗菌活性；然而，葡萄糖醛酸衍生物是水溶性的，在血浆结合能力上似乎类似于非乙酰化磺胺类药物，并且尚未与不良反应相关联。/磺胺类药物/

Although the liver is the major site of metabolism, sulfonamides may also be metabolized in other body tissues. Most sulfonamides are metabolized mainly by N4-acetylation. The degree of acetylation, which is a function of time, varies from less than 5% for sulfamethizole to up to 40% for sulfadiazine. The N4-acetyl metabolites, which do not possess antibacterial activity, have greater affinity for plasma albumin than does the nonacetylated drug and are usually less soluble than the parent sulfonamide, particularly in acidic urine. Like acetyl derivatives, glucuronide derivatives do not possess antibacterial activity; however, glucuronide derivatives are water soluble, appear to resemble the nonacetylated sulfonamide in plasma binding capacity, and have not been associated with adverse effects. /Sulfonamides/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

磺胺甲恶唑的尿液代谢物包括乙酰磺胺甲恶唑、磺胺甲恶唑-N-葡萄糖醛酸苷、磺胺甲恶唑-N-磺酸和磺胺苯脒。

Identified urinary metabolites of sulfafurazole are acetylsulphisoxazole, sulphisoxazole-N-glucuronide, sulphisoxazole-N-sulphonate and sulphanilamide.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在人體中，它以未改變的磺胺异噁唑（56%）、N(4)-乙酰衍生物（18%）、N(4)-葡萄糖苷酸（3.4%）、N(4)-硫酸盐（1.0%）以及可能是磺胺异噁唑的N(2)-葡萄糖苷酸的另一种葡萄糖苷酸形式被排泄在尿液中。

In man it is excreted in urine as unchanged sulfisoxazole (56%), N(4)-acetyl derivative (18%), N(4)-glucuronide (3.4%), N(4)-sulfate (1.0%) & a second glucuronide which is probably N(2)-glucuronide of sulfisoxazole.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在大鼠口服药物后，药物从肠道腔通过肝脏的初次通过期间，对磺胺异噁唑N1-乙酰化合物的可饱和代谢进行了研究。在静脉注射磺胺异噁唑乙酰化物或口服相同剂量水平的磺胺异噁唑后，从尿液中回收的药物总量的N4-结合物部分变得明显。

Saturable metabolism of sulfisoxazole N1-acetyl in the rat during the initial pass of the drug from the intestinal lumen through the liver following oral administration of the drug (saturable first-pass metabolism) was investigated. The fraction of the total amount of drug recovered from the urine as the N4-conjugate fraction was apparent following the intravenous administration of sulfisoxazole acetyl or the oral administration of sulfisoxazole at the same dose levels.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

人类致癌性证据不足。动物致癌性证据不足。总体评估：第3组：该物质对人类致癌性无法分类。

Inadequate evidence of carcinogenicity in humans. Inadequate evidence of carcinogenicity in animals. OVERALL EVALUATION: Group 3: The agent is not classifiable as to its carcinogenicity to humans.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：磺胺哒唑

IARC Carcinogenic Agent:Sulfafurazole

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：第3组：无法归类其对人类致癌性

IARC Carcinogenic Classes:Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专著：第24卷：(1980年)一些药物

IARC Monographs:Volume 24: (1980) Some Pharmaceutical Drugs

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间的使用总结：对于健康、足月婴儿，在新生儿期之后使用磺胺异噁唑似乎是可以接受的。在积累更多数据之前，对于黄疸、疾病、压力或早产婴儿，应考虑使用其他药物，因为存在胆红素位移和核黄疸的风险。在母乳喂养缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）的婴儿时应避免使用磺胺异噁唑。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，未找到相关已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，未找到相关已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:With healthy, fullterm infants it appears acceptable to use sulfisoxazole during breastfeeding after the newborn period. Until further data are accumulated, alternate agents should probably be used in jaundiced, ill, stressed or premature infants, because of the risk of bilirubin displacement and kernicterus. Sulfisoxazole should be avoided while breastfeeding a glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficient infant. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

吸收、分配和排泄

• 消除途径

口服磺胺异噁唑后，尿液排泄的平均回收率在48小时内为97%，其中52%为完整药物，其余为N4-乙酰化代谢物。它还分泌入人乳中。

The mean urinary excretion recovery following oral administration of sulfisoxazole is 97% within 48 hours, of which 52% is intact drug, with the remaining as the N4-acetylated metabolite. It is excreted in human milk.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

服用硫酸氧嘧啶后，药物会迅速且完全吸收；小肠是吸收的主要部位，但部分药物也会在胃中被吸收。磺胺类药物在血液中以自由态、结合态（乙酰化及其他可能形式）和蛋白结合态存在。被认为是治疗上有效形式的是“自由”药物。大约85%的硫酸氧嘧啶剂量与血浆蛋白结合，主要是与白蛋白结合；未结合部分中有65%至72%是非乙酰化形式。

Following oral administration, sulfisoxazole is rapidly and completely absorbed; the small intestine is the major site of absorption, but some of the drug is absorbed from the stomach. Sulfonamides are present in the blood as free, conjugated (acetylated and possibly other forms) and protein-bound forms. The amount present as "free" drug is considered to be the therapeutically active form. Approximately 85% of a dose of sulfisoxazole is bound to plasma proteins, primarily to albumin; 65% to 72% of the unbound portion is in the nonacetylated form.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

单次给予健康成人志愿者2克磺胺异噁唑后，完整磺胺异噁唑的最大血浆浓度范围为127至211微克/毫升（平均值为169微克/毫升），血浆浓度峰值时间范围为1至4小时（平均值为2.5小时）...在健康志愿者中多次口服500毫克/每日四次/给药后，完整磺胺异噁唑的平均稳态血浆浓度范围为49.9至88.8微克/毫升（平均值为63.4微克/毫升）。

Maximum plasma concentrations of intact sulfisoxazole following a single 2-g oral dose of sulfisoxazole to healthy adult volunteers ranged from 127 to 211 ug/mL (mean, 169 ug/mL) and the time of peak plasma concentration ranged from 1 to 4 hours (mean, 2.5 hours). ... After multiple-dose oral administration of 500 mg /four times a day/ to healthy volunteers, the average steady-state plasma concentrations of intact sulfisoxazole ranged from 49.9 to 88.8 ug/mL (mean, 63.4 ug/mL).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在健康志愿者单次服用4克乙酰磺胺异噁唑后，小儿悬浮液中磺胺异噁唑的最大血药浓度范围为122至282微克/毫升（平均值为181微克/毫升），在给药后2至6小时内出现。/乙酰磺胺异噁唑/

Following a single 4-g dose of acetyl sulfisoxazole to healthy volunteers, maximum plasma concentrations of sulfisoxazole ranged from 122 to 282 ug/mL (mean, 181 ug/mL) for the pediatric suspension and occurred between 2 and 6 hours postadministration. /Acetyl-sulfisoxazole/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

磺胺类药物在相同剂量下，血药浓度可能会有很大差异。在接受较高推荐剂量磺胺类药物或治疗严重感染的患者中，应当测量其血药浓度。对于大多数感染来说，游离磺胺类药物的血药浓度在50至150微克/毫升可能被认为是治疗有效的，而对于严重感染，120至150微克/毫升的血药浓度则是最佳的。磺胺类药物的最高血药浓度不应超过200微克/毫升，因为超过这个浓度，不良反应的发生频率会更高。

Wide variation in blood levels may result following identical doses of a sulfonamide. Blood levels should be measured in patients receiving sulfonamides at the higher recommended doses or being treated for serious infections. Free sulfonamide blood levels of 50 to 150 ug/mL may be considered therapeutically effective for most infections, with blood levels of 120 to 150 ug/mL being optimal for serious infections. The maximum sulfonamide level should not exceed 200 ug/mL, since adverse reactions occur more frequently above this concentration.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  WO9100000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  | 2-8°C |

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 磺胺异噁唑
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)benzenesulfonamide
N1-(3,4-Dimethyl-5-isoxazolyl)sulfanilamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)benzenesulfonamide
别名
N1-(3,4-Dimethyl-5-isoxazolyl)sulfanilamide
: C11H13N3O3S
分子式
: 267.3 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Sulfafurazol
-
CAS 号 127-69-5
EC-编号 204-858-9

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 197 - 199 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 10,000 mg/kg
吸入: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
3 - Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans (Sulfafurazol)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: WO9100000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质

磺胺二甲异唑又名磺胺异恶唑，是一种无臭的白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于盐酸和碱性溶液中。在空气中稳定。

医药用途

磺胺异恶唑是较新型的有效抗菌药物，主要用于治疗尿路感染，亦可用于流行性脊髓膜炎、菌痢以及慢性胆囊炎、慢性前列腺炎、化脓性扁桃体炎等。

制备方法

将N-(3,4-二甲基异恶唑-5-基)-4-硝基苯磺酰胺（0.71克，2.40毫摩尔）溶解在醋酸（AcOH）: 丙酮（CH₃CN，体积比1:1）混合物中。将反应混合物冷却至0度，并在10分钟内分批次加入锌粉（1.5克）。所得的混合物在室温下搅拌反应3小时后过滤，除去不溶性杂质，然后在真空条件下浓缩滤液。通过硅胶柱色谱法（0-10% 甲醇在乙酸乙酯中，体积比）分离纯化即可得到目标产物——磺胺二甲异唑。

生物活性

Sulfisoxazole (NU-445) 是一种磺胺类抗菌药，具有一个恶唑取代基。它还表现出良好的内皮素受体拮抗作用（ETA和ETB受体的IC₅₀分别为0.60微摩尔和22微摩尔）。

体外研究

磺胺二甲异唑作为一种磺胺类抗菌剂，被用于治疗多种感染，包括但不限于尿路感染、流行性脊髓膜炎、菌痢等。它属于磺胺抗生素这一药物类别，并通过抑制细菌生长发挥药效。

用途

• 磺胺类药物，用于治疗由细菌引起的感染。
• 尿路感染
• 流行性脊髓膜炎
• 菌痢
• 慢性胆囊炎
• 慢性前列腺炎
• 化脓性扁桃体炎

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磺胺异噁唑 在 一水合肼 作用下， 生成 N¹-(3,4-Dimethyl-5-pyrazolyl)-sulfanilamid
  参考文献：
  名称：

  Ishikawa et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1954, vol. 74, p. 138,141

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-methyl-3-oxo-butyrimidic acid ethyl ester 在 盐酸 、 羟胺 作用下， 生成 磺胺异噁唑
  参考文献：
  名称：

  Okeda et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1956, vol. 76, p. 521,524

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDES USEFUL AS PROTEIN MODULATORS<br/>[FR] AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE PROTÉINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017175147A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  Disclosed are compounds having the formula (I-N), wherein q, r, s, A, B, C, RA1, RA2, RB1, RB2, RC1, RC2, R3, R4, R5, R6, R14, R15, R16, and R17, are as defined herein, or a tautomer thereof, or a salt, particularly a pharmaceutically acceptable salt, thereof.

  揭示了具有化学式（I-N）的化合物，其中q、r、s、A、B、C、RA1、RA2、RB1、RB2、RC1、RC2、R3、R4、R5、R6、R14、R15、R16和R17如本文所定义，或其互变异构体，或其盐，特别是其药用可接受盐。
• [EN] MODULATORS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENES (STING) USEFUL IN TREATING HIV<br/>[FR] MODULATEURS DE STIMULATEUR DES GÈNES (STING) D'INTERFÉRON UTILES DANS LE TRAITEMENT DU VIH
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019069269A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Disclosed are compounds having the formula: (I-N) wherein q, r, s, A, B, C, RA1, RA2, RB1, RB2, RC1, RC2, R3, R4, R5, R6, R14, R15, R16, and R17, are as defined herein, or a tautomer thereof, or a salt, particularly a pharmaceutically acceptable salt, thereof, along with combinations thereof, all of which are useful in HIV therapies.

  揭示了具有以下式的化合物：(I-N)其中q、r、s、A、B、C、RA1、RA2、RB1、RB2、RC1、RC2、R3、R4、R5、R6、R14、R15、R16和R17如本文所定义，或其互变异构体，或其盐，特别是其药用可接受盐，以及其组合物，所有这些在HIV疗法中是有用的。

表征谱图