4-溴-5,7-二氟喹啉 | 1189107-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-溴-5,7-二氟喹啉
• 英文名称: 4-bromo-5,7-difluoroquinoline
• CAS: 1189107-48-9
• 化学式: C₉H₄BrF₂N
• 分子量: 244.038
• InChiKey: IDCPJMXIWPFVIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-5,7-二氟喹啉 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (S)-tert-butyl (1-((3-cyano-5-(5,7-difluoroquinolin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)-2,4-dimethylpentan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS BIARYLE DE KINASE

  摘要：

  本公开通常涉及能够抑制AAK1（适配器相关激酶1）的化合物、包含该化合物的组合物以及抑制AAK1的方法。

  公开号：

  WO2015153720A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-5,7-二氟喹啉 在 三甲基溴硅烷 、 丙腈 作用下， 以73%的产率得到4-溴-5,7-二氟喹啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES À BASE DE BIARYLE

  摘要：

  本公开涉及式(I)的双芳基化合物，该化合物能够抑制AAK1（适配器相关激酶1），包含此类化合物的组合物以及它们用于治疗例如疼痛、阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症。

  公开号：

  WO2017059085A1

文献信息

• NEW BIS-AMIDO PYRIDINES
  申请人：REISER Ulrich

  公开号：US20150057286A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  This invention relates to bis-amido pyridines of general formula (I) their use as SMAC mimetics, pharmaceutical compositions containing them, and their use as a medicaments for the treatment and/or prevention of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The groups R 1 to R 4 have the meanings given in the claims and in the specification.

  这项发明涉及一般式（I）的双酰胺吡啶，其作为SMAC模拟物的用途，含有它们的药物组合物，以及它们作为治疗和/或预防由细胞过度或异常增殖引起的疾病及相关症状（如癌症）的药物的用途。R1至R4基团的含义如索赔和说明书中所述。
• [EN] NEW BIS-AMIDO PYRIDINES<br/>[FR] NOUVEAUX BIS-AMIDO PYRIDINES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015025018A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  This invention relates to bis-amidopyridinesof general formula (I) their use as SMAC mimetics, pharmaceutical compositions containing them, and their use as a medicaments for the treatment and/or prevention of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The groups R1 to R4 have the meanings given in the claims and in the specification.

  这项发明涉及一般式（I）的双酰胺吡啶类化合物，它们作为SMAC模拟物的用途，含有它们的药物组合物，以及它们作为治疗和/或预防由细胞过度或异常增殖引起的疾病及相关症状（如癌症）的药物的用途。基团R1到R4的含义如权利要求和说明书中所述。
• [EN] BENZIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2014160873A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, and X are described herein.

  这个应用涉及可能作为溴结构域含蛋白质的抑制剂或以其他方式调节其活性的化合物，包括溴结构域含蛋白质4（BRD4），以及含有这些化合物的组合物和配方，以及使用和制备这些化合物的方法。化合物包括式（I）中描述的化合物，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3和X如本文所述。
• BENZIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20140296246A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R 1a , R 1b , R 2a , R 2b , R 3 , and X are described herein.

  本申请涉及一种化合物，它可以作为溴域含有蛋白质（包括溴域含有蛋白质4（BRD4））的抑制剂或调节剂，以及包含这种化合物的组合物和配方，以及使用和制备这种化合物的方法。该化合物包括公式（I）中所描述的R1a，R1b，R2a，R2b，R3和X的化合物。
• Biaryl kinase inhibitors
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10155760B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.

  本公开内容一般涉及可抑制 AAK1（适配体相关激酶 1）的化合物、包含此类化合物的组合物以及抑制 AAK1 的方法。