Ketanserin tartrate hydrate | 83846-83-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Ketanserin tartrate hydrate
• 英文别名: 2,3-dihydroxybutanedioic acid;3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-quinazoline-2,4-dione;hydrate
• CAS: 83846-83-7
• 化学式: C26H30FN3O10
• 分子量: 563.5
• InChiKey: KJJRKCWDAHTVRL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  183～186℃
• 溶解度：
  乙醇：3.3mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.52
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  12

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T
• 危险类别码：
  R25
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  VA1411195
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P301+P310
• 危险性描述：
  H301

制备方法与用途

规格

• 酒石酸酮色林片剂：20mg/片，40mg/片。
• 注射液：5mg/1ml，10mg/2ml，25mg/5ml。

用法用量

酒石酸酮色林口服，每次20mg，每日两次。一个月后如疗效不满意，可增至40mg/次，每日两次，剂量超过40mg时，降压作用不再增强。肝功能不全时，每次剂量勿超过20mg。

• 静脉注射剂量为10mg，最大剂量为30mg，以每分钟3mg的速度注射。
• 也可静脉滴注，滴速2-6mg/h。

不良反应

头晕、疲乏、浮肿，口干、体重增加及Q-Tc延长（易发生于低血钾时）。

药理作用

1. 酒石酸酮色林治疗妊娠高血压综合症和先兆子痫

   • 尽管酮色林是以抗高血压药问世，而临床对其治疗原发性高血压的报道却很少，但对酮色林用于妊娠高血压综合症、先兆子痫及HELLP综合征的预防和治疗的临床观察报道较多。
   • 多数报道认为酮色林对妊娠高血压综合征、先兆子痫及HELLP综合征有一定的预防和治疗作用。酮色林组显著降低舒张压，收缩压虽亦下降但无显著影响，而且这种差异从给药第7天即可监测到。
   • 酒石酸酮色林对于先兆子痫的疗效优于氢氯噻嗪。
   • 临床病例观察显示，2例高龄产妇在初次怀孕时未使用酮色林均出现溶血、血小板减少、子痫等高危因素，再次妊娠时给予了口服酮色林和阿司匹林抗凝药则平安度过孕期。这提示酮色林对妊娠高血压及先兆子痫有预防作用。
   • 然而，人们对酮色林在预防和治疗妊娠高血压的同时是否会对胎儿的发育产生不利影响也表示关注。

2. 冠状动脉球囊血管成形术中的应用

   • 冠状动脉球囊血管成形术是治疗由于管状动脉狭窄引起的心肌缺血的常用外科方法。
   • 临床实验观察表明，在冠状动脉球囊血管成形术中，冠状动脉内注入酮色林（1.5mg溶于10ml 0.9%氯化钠溶液中，3min注射完）可抑制AA与5-HT相互作用的协同效应。
   • 酒石酸酮色林对于心肌缺血具有显著疗效。

化学性质

白色或类白色粉末

体内体外研究

• 体外研究：Ketanserin在0.3 μM浓度下，可抑制hERG通道的电压依赖性步骤电流和尾流。
• 体内研究：酒石酸酮色林作为5-HT2A受体拮抗剂，显著降低大脑多个区域BDNF蛋白水平。此外，它还能减少各种脑区BDNF mRNA水平。

参考文献

化学性质：白色或类白色粉末。

文献信息

• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• SKIN PERMEABLE PEPTIDE AND METHOD FOR USING SAME
  申请人：IUCF-HYU (Industry-University Cooperation Foundation Hanyang University)

  公开号：EP3336098A1

  公开（公告）日：2018-06-20

  The present disclosure is directed to providing a new skin-penetrating peptide, a fusion product with a biologically active substance bound using the same, a cosmetic composition containing the same and a pharmaceutical composition for external application to skin containing the same. The skin-penetrating peptide of the present disclosure is less likely to cause an immune response as compared to existing skin-penetrating peptides and exhibits remarkably improved skin permeability. Therefore, the biologically active substance can be effectively delivered through the skin, particularly through the stratum corneum.

  本公开旨在提供一种新的皮肤穿透肽、使用该肽与生物活性物质结合的融合产品、含有该肽的化妆品组合物以及含有该肽的用于皮肤外用的药物组合物。与现有的皮肤穿透肽相比，本公开的皮肤穿透肽引起免疫反应的可能性更小，而且皮肤渗透性显著提高。因此，生物活性物质可以有效地通过皮肤，特别是角质层输送。
• Methods and compositions for treating infection
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US10004701B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Skin-penetrating peptide and method for using same
  申请人：IUCF-HYU (INDUSTRY-UNIVERSITY COOPERATION FOUNDATION HANYANG UNIVERSITY)

  公开号：US10858395B2

  公开（公告）日：2020-12-08

  The present disclosure is directed to providing a new skin-penetrating peptide, a fusion product with a biologically active substance bound using the same, a cosmetic composition containing the same and a pharmaceutical composition for external application to skin containing the same. The skin-penetrating peptide of the present disclosure is less likely to cause an immune response as compared to existing skin-penetrating peptides and exhibits remarkably improved skin permeability. Therefore, the biologically active substance can be effectively delivered through the skin, particularly through the stratum corneum.

  本公开旨在提供一种新的皮肤穿透肽、使用该肽与生物活性物质结合的融合产品、含有该肽的化妆品组合物以及含有该肽的用于皮肤外用的药物组合物。与现有的皮肤穿透肽相比，本公开的皮肤穿透肽引起免疫反应的可能性更小，而且皮肤渗透性显著提高。因此，生物活性物质可以有效地通过皮肤，特别是角质层输送。
• Chemical Proteomic Assay for Optimizing Drug Binding to Target Proteins
  申请人：Sem Daniel S.

  公开号：US20100304998A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed herein are methods related to drug development. The methods typically include steps whereby an existing drug is modified to obtain a derivative form or whereby an analog of an existing drug is identified in order to obtain a new therapeutic agent that preferably has a higher efficacy and fewer side effects than the existing drug.