8-Tert-butyl-6,9,17-trihydroxy-16-methyl-2,4,14,19-tetraoxahexacyclo[8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17]nonadecane-5,15,18-trione | 107438-79-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 提取物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 8-Tert-butyl-6,9,17-trihydroxy-16-methyl-2,4,14,19-tetraoxahexacyclo[8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17]nonadecane-5,15,18-trione
• CAS: 107438-79-9
• 化学式: C₂₀H₂₄O₁₀
• 分子量: 424.4
• InChiKey: LMEHVEUFNRJAAV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >282oC (dec.)
• 沸点：
  760.4±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）
• LogP：
  -0.680 (est)
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  149
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

生物活性

Ginkgolide J 是银杏叶中非黄酮部分的主要成分，其 IC50 的范围为 12-54 µM，具有神经保护和抗神经元凋亡的能力。

体内研究

Ginkgolide J (100 μM) 处理可减少由血清剥夺（24 小时）或 Staurosporine （200 nM，24 小时）诱导的培养鸡胚神经元的凋亡损伤。

化学性质

Ginkgolide J 为白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇和 DMSO 等有机溶剂。它来源于银杏叶。

用途

银杏内酯 J 具有降低、缓解和改善心肌缺血的作用，并可用于含量测定、鉴定及药理实验等。

文献信息

• EXTRACT OF GINKGO BILOBA LEAVES AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：SPH Xing Ling Sci. & Tech. Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3842053A1

  公开（公告）日：2021-06-30

  Provided is an extract of Ginkgo biloba leaves as a crude drug, prepared by alcohol extraction of Ginkgo biloba leaves, comprising ≤4.0% of rutin, ≤0.4% of quercetin, 2.6-4.8% of bilobalide, 0.1-0.5% of ginkgolide J, ≤0.5% of residual ethanol, and ≤ 0.02% of biflavones, the biflavones comprising amentoflavone, bilobetin, and ginkgetin. The extract does not comprise genistin and ginkgolide M. Also provided is a method for preparing the extract of Ginkgo biloba leaves as a crude drug, comprising: extracting minced Ginkgo biloba leaves with an aqueous ethanol solution by heating under reflux, followed by filtration to obtain a filtrate; subjecting the filtrate to concentration followed by precipitation in water to obtain a supernatant, which is then centrifuged to obtain a centrifugate; loading the centrifugate to a macroporous resin column and conducting water washing and solvent elution to obtain a first eluate, then loading a low concentration solvent first eluate to a polyamide column and conducting water washing and ethanol elution to obtain a second eluate; combining the second eluate with a high concentration solvent first eluate and conducting concentration, followed by extraction, drying, milling, sieving, and blending. The resulting extract of Ginkgo biloba leaves as a crude drug can be prepared into various formulations containing the extract.

  本发明提供了一种银杏叶提取物粗药，由银杏叶醇提制备而成，其中芦丁含量≤4.0%，槲皮素含量≤0.4%，双叶皂甙含量2.6-4.8%，银杏内酯J含量0.1-0.5%，残留乙醇含量≤0.5%，双黄酮含量≤0.02%，双黄酮包括门冬酰胺黄酮、双叶黄素和银杏黄素。提取物中不包括染料木苷和银杏内酯 M。还提供了一种制备银杏叶提取物粗药的方法，包括用乙醇水溶液在回流下加热提取碎银杏叶，然后过滤，得到滤液； 将滤液浓缩，然后在水中沉淀，得到上清液，然后离心，得到离心物；将离心液装入大孔树脂柱，进行水洗和溶剂洗脱，得到第一洗脱液，然后将低浓度溶剂第一洗脱液装入聚酰胺柱，进行水洗和乙醇洗脱，得到第二洗脱液；将第二洗脱液与高浓度溶剂第一洗脱液混合，进行浓缩，然后进行提取、干燥、研磨、筛分和混合。由此得到的银杏叶提取物作为一种粗制药物，可配制成各种含有该提取物的制剂。
• GINKGO KETO ESTER TABLET AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：SPH Xing Ling Sci. & Tech. Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3842054A1

  公开（公告）日：2021-06-30

  Provided are a ginkgo keto ester tablet, preparation method therefor, and use thereof. The ginkgo keto ester tablet is prepared by mixing a raw material of ginkgo keto ester and auxiliary materials. On the basis that the total weight of the ginkgo keto ester tablet is 0.25-0.26 g, the following conditions are met: the content of rutin is less than or equal to 1.60 mg per tablet; the content of rutinoside is less than or equal to 0.160 mg per tablet; the content of bilobalide is 1.04-2.08 mg per tablet; the content of ginkgolide J is 0.04-0.2 mg per tablet; the content of alcohol residue is less than or equal to 0.2 mg per tablet; the content of biflavone is less than or equal to 0.008 mg per tablet; and the contents of genistin and ginkgolide M are both 0.

  本发明提供了一种银杏酮酯片剂、其制备方法及其用途。银杏酮酯片剂由银杏酮酯原料和辅料混合制备而成。在银杏酮酯片剂总重量为0.25-0.26克的基础上，满足以下条件：芦丁含量小于等于1.60毫克/片；芦丁苷含量小于等于0.160毫克/片；双叶皂苷含量为1.银杏内酯 J 的含量为 0.04-0.2 毫克/片；醇残渣的含量小于或等于 0.2 毫克/片；双黄酮的含量小于或等于 0.008 毫克/片；染料木苷和银杏内酯 M 的含量均为 0.008 毫克/片。
• [EN] GINKGO KETO ESTER TABLET AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] COMPRIMÉ DE CÉTO-ESTER DE GINKGO ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 一种银杏酮酯片及其制备方法
  申请人：SPH XING LING SCI & TECH PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020037734A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  提供了一种银杏酮酯片及其制备方法和用途。所述银杏酮酯片由银杏酮酯原料与辅料混合压片制成，以银杏酮酯片总重0.25-0.26g计，符合下列条件：芦丁含量小于或等于1.60mg/片；槲皮素含量小于或等于0.160mg/片；白果内酯含量为1.04-2.08mg/片；银杏内酯J含量为0.04-0.2mg/片；乙醇残留含量小于或等于0.2mg/片；双黄酮含量小于或等于0.008mg/片，且染料木苷和银杏内酯M含量均为0。
• [EN] EXTRACT OF GINKGO BILOBA LEAVES AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] EXTRAIT DE FEUILLES DE GINKGO BILOBA ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 一种银杏酮酯及其制备方法
  申请人：SPH XING LING SCI & TECH PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020037737A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  一种银杏酮酯原料药，由银杏叶经醇提制得，芦丁含量≤4.0%，槲皮素含量≤0.4%，白果内酯含量为2.6-4.8%，银杏内酯J含量为0.1-0.5%，乙醇残留的含量≤0.5%，双黄酮的含量≤0.02%，所述双黄酮包括穗花杉双黄酮、7-去甲基银杏双黄酮、白果双黄酮，不含染料木苷和银杏内酯M。所述银杏酮酯原料药的制备方法包括：将碎银杏叶加乙醇水溶液加热回流提取后滤过，获得滤液；将滤液浓缩后水沉，取上清液离心，获得离心液；将离心液上大孔树脂柱后进行水洗，溶剂洗脱，获得第一洗脱液，将低浓度溶剂第一洗脱液上聚酰胺柱后进行水洗、乙醇洗脱，获得第二洗脱液；将第二洗脱液与高浓度溶剂第一洗脱液合并浓缩，再萃取、干燥、粉碎、过筛、混合。所述银杏酮酯原料药可制成各种银杏酮酯制剂。
• [EN] GINKGO BILOBA LEAF EXTRACT PARTICLE AND PREPARATION METHOD THEREOF<br/>[FR] PARTICULE D'EXTRAIT DE FEUILLES DE GINKGO BILOBA ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 一种银杏酮酯颗粒及其制备方法
  申请人：SPH XING LING SCI & TECH PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020037735A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  提供一种银杏酮酯颗粒及其制备方法和应用。通过优选的制备步骤及其条件，能够获得具有优质的银杏酮酯颗粒。相比常规方法制备的银杏酮酯颗粒，其质量稳定、不合格率低，不同批次的银杏酮酯颗粒一致性好。特别是，银杏酮酯颗粒能够有效控制银杏酸，防止在银杏酮酯颗粒中使用高银杏酸的原料，从而有效提高银杏酮酯颗粒的安全性。同时，通过该方法制备的银杏酮酯颗粒，口感、苦涩度、稳定性、耐高温性能、成型性能等性能优异。