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(+)-borneol | 464-45-9

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
(+)-borneol
英文别名
isoborneol;endo-borneol;L(-)-borneol;DL-Isoborneol;(1S,2S,4R)-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-ol
(+)-borneol化学式
CAS
464-45-9;124-76-5
化学式
C10H18O
mdl
——
分子量
154.252
InChiKey
DTGKSKDOIYIVQL-KHQFGBGNSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    212-214 °C (subl.)(lit.)
  • 沸点:
    214°C
  • 密度:
    0.8389 (rough estimate)
  • 闪点:
    200 °F
  • 溶解度:
    在甲醇中几乎透明
  • LogP:
    2.32-2.92 at 20-25℃
  • 物理描述:
    DryPowder; Liquid; OtherSolid
  • 颜色/状态:
    White solid
  • 气味:
    Camphor odor
  • 蒸汽压力:
    3.53X10-2 mm Hg at 25 °C (est)
  • 稳定性/保质期:
    基本性质:双环单萜类化合物,是莰醇的主要异构体,其性质与樟脑相似。
  • 分解:
    When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.
  • 气味阈值:
    Detection: 2.5 to 16 ppb

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    2.7
  • 重原子数:
    11
  • 可旋转键数:
    0
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    1.0
  • 拓扑面积:
    20.2
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    1

ADMET

毒理性
  • 毒性总结
识别和使用:异冰片是一种白色固体。它被用作食品和饮料中的香料成分。它也用于香水制造和化学酯的制备。人体研究:在一项人体最大量测试中,没有观察到10%异冰片在凡士林中引起敏感化的反应。在0.016%至0.08%的浓度范围内,异冰片对人细胞系测试时没有表现出显著的细胞毒性。动物研究:在0.016%至0.08%的浓度范围内,异冰片对猴细胞系测试时没有表现出显著的细胞毒性。交叉参考化学物质l-冰片和异冰片醋酸酯进行了遗传毒性、重复剂量毒性、发育和生殖毒性的评估。在针对大鼠进行的异冰片醋酸酯13周亚慢性毒性研究中,根据增加的尿细胞排泄,确定无观察到有害效应水平(NOEL)为15 mg/kg/天。在亲代生殖毒性研究中,异冰片醋酸酯的无观察到有害效应水平(NOAEL)确定为300 mg/kg/天。l-冰片在Ames试验中不是致突变剂。异冰片在Bluescreen试验中评估了其遗传毒性潜力,发现在有和没有代谢激活的情况下,异冰片对遗传毒性和细胞毒性均为阴性。
IDENTIFICATION AND USE: Isoborneol is a white solid. It is used as a flavor ingredient in food and beverages. It is also used in perfumery and in preparation of chemical esters.HUMAN STUDIES: In a human maximization test, no reactions indicative of sensitization were observed with 10% isoborneol in petrolatum. Isoborneol did not exhibit significant cytotoxicity at concentrations ranging between 0.016% and 0.08% when tested against human cell lines. ANIMAL STUDIES: Isoborneol did not exhibit significant cytotoxicity at concentrations ranging between 0.016% and 0.08% when tested against monkey cell lines. Read across chemicals l-borneol and isobornyl acetate were evaluated for genotoxicity, repeated dose toxicity, developmental and reproductive toxicity. In the13-week subchronic toxicity study for isobornyl acetate conducted in rats the NOEL was determined to be 15 mg/kg/day, based on increased urinary cell excretion.The NOAEL for reproductive toxicity in the parental generation was determined to be 300 mg/kg/day for isobornyl acetate. l-borneol was not mutagenic in the Ames test. Isoborneol, was assessed for genotoxic potential in the Bluescreen assay and was found negative for genotoxicity and cytotoxicity in the presence and absence of metabolic activation.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 副作用
神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素
Neurotoxin - Other CNS neurotoxin
来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases
毒理性
  • 相互作用
多巴胺(DA)引起的氧化应激可能在帕金森病(PD)的发病机制中发挥重要作用。(+/-)异冰片是一种单萜醇,存在于许多药用植物的精油中,是一种已知的抗氧化剂。在本研究中,我们探讨了异冰片对6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞死亡的神经保护作用。用异冰片预处理SH-SY5Y细胞显著减少了6-OHDA诱导的活性氧种(ROS)的产生和6-OHDA诱导的细胞内钙增加。此外,6-OHDA诱导的凋亡被异冰片处理逆转。异冰片防止了6-OHDA诱导的胱天蛋白酶-3活性增加和细胞色素C从线粒体转移到细胞质。异冰片阻止了6-OHDA降低Bax/Bcl-2比例。我们还观察到,异冰片降低了c-Jun N末端激酶的激活,并诱导了被6-OHDA抑制的蛋白激酶C(PKC)的激活。我们的结果表明,异冰片的保护功能取决于其抗氧化潜力,强烈建议异冰片可能是一种有效的治疗与氧化应激相关的神经退行性疾病的药物。
Oxidative stress caused by dopamine (DA) may play an important role in the pathogenesis of Parkinson's disease (PD). (+/-) Isoborneol is a monoterpenoid alcohol present in the essential oils of numerous medicinal plants and is a known antioxidant. In this study, we investigated the neuroprotective effect of isoborneol against 6-hydroxydopamine (6-OHDA)-induced cell death in human neuroblastoma SH-SY5Y cells. Pretreatment of SH-SY5Y cells with isoborneol significantly reduced 6-OHDA-induced generation of reactive oxygen species (ROS) and 6-OHDA-induced increases in intracellular calcium. Furthermore, apoptosis induced by 6-OHDA was reversed by isoborneol treatment. Isoborneol protected against 6-OHDA-induced increases in caspase-3 activity and cytochrome C translocation into the cytosol from mitochondria. Isoborneol prevented 6-OHDA from decreasing the Bax/Bcl-2 ratio. We also observed that isoborneol decreased the activation of c-Jun N-terminal kinase and induced activation of protein kinase C (PKC) which had been suppressed by 6-OHDA. Our results indicate that the protective function of isoborneol is dependent upon its antioxidant potential and strongly suggest that isoborneol may be an effective treatment for neurodegenerative diseases associated with oxidative stress.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 解毒与急救
/SRP:/ 立即急救:确保已经进行了充分的中毒物清除。如果患者停止呼吸,开始人工呼吸,最好使用需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩,按训练操作。如有必要,执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐,让患者前倾或置于左侧(如果可能的话,头部向下)以保持呼吸道畅通,防止吸入。保持患者安静,维持正常体温。寻求医疗帮助。 /毒物A和B/
/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 解毒与急救
/SRP:/ 基本治疗:建立专利气道(如有需要,使用口咽或鼻咽气道)。必要时进行吸痰。观察呼吸不足的迹象,如有需要,协助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿,并在必要时进行治疗……。监测休克,并在必要时进行治疗……。预期癫痫发作,并在必要时进行治疗……。对于眼睛污染,立即用水冲洗眼睛。在运输过程中,用0.9%的生理盐水(NS)连续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入,如果患者能够吞咽、有强烈的呕吐反射且不流口水,则用水冲洗口腔,并给予5毫升/千克,最多200毫升的水进行稀释……。/毒药A和B/
/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . /Poisons A and B/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
松节油、异冰片醇醋酸酯、柠檬烯、薄荷醇和α-松烯作为泡沫浴(Pinimenthol)成分的经皮吸收在动物身上进行了测量,使用放射性标记的成分。药代动力学测量显示,所有测试成分在经皮吸收开始后10分钟达到最大血药水平。没有成分表现出优先吸收。经皮吸收10分钟后所有成分的血药水平与涉及皮肤面积的大小成正比。
The percutaneous absorptions of camphene, isoborneol-acetate, limonene, menthol and alpha-pinene as constituents of a foam bath (Pinimenthol) were measured on animals using radioactively labeled ingredients. Pharmacokinetic measurements showed maximum blood levels for all tested ingredients 10 min after the onset of percutaneous absorption. None of the ingredients was preferentially absorbed. Blood levels of all ingredients after 10 min of percutaneous absorption were a direct function of the size of the skin area involved.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

  • TSCA:
    Yes
  • 危险等级:
    4.1
  • 危险品标志:
    F
  • 安全说明:
    S16,S36/37
  • 危险类别码:
    R11
  • WGK Germany:
    2
  • 海关编码:
    29061900
  • 危险品运输编号:
    UN 1312 4.1/PG 3
  • RTECS号:
    DT5095000
  • 包装等级:
    III
  • 危险类别:
    4.1
  • 储存条件:
    贮存在室温下。

SDS

SDS:67dd04cbaf14960aa2023302b5a6ba0c
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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 异冰片
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃固体 (类别 1)
皮肤刺激 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H228 易燃固体
H315 造成皮肤刺激。
警告申明
预防措施
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如接触皮肤:使用大量水冲洗。
P321 具体处置(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如觉皮肤刺激:求医/就诊。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服,清洗后方可再用。
P370 + P378 在发生火灾时:用干砂,干粉或抗溶性泡沫扑灭。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C10H18O
分子式
: 154.25 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Exo-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-ol
<=100%
化学文摘登记号(CAS 124-76-5
No.) 204-712-4
EC-编号

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。
围堵溢出,用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来,并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。 放入合适的封闭的容器中待处理。
围堵溢出,用防电的真空清洁器或者湿刷子收起,然后装入容器,按照当地法规处理(见第13部分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。切勿靠近火源。-严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 212 - 214 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
212 °C
g) 闪点
93.4 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
根据类别1,此物质或混合物是可燃性固体.
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
含有下列稳定剂:
BHT (200 ppm)
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 5,200 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 兔子 - > 5,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 皮肤刺激 - 24 h
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: NP7300000

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1325 国际海运危规: 1325 国际空运危规: 1325
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: FLAMMABLE SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Exo-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-ol)
国际海运危规: FLAMMABLE SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Exo-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-ol)
国际空运危规: Flammable solid, organic, n.o.s. (Exo-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-ol)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 4.1 国际海运危规: 4.1 国际空运危规: 4.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

异龙脑简介

异龙脑是一种林业化工产品,又名异莰醇,性质与樟脑相近。它主要用于日化产品中的香料,并作为防腐剂使用。白色异龙脑的外观和性质与樟脑相似,成本较低,具有广阔的市场应用前景。

毒性

根据GRAS(FEMA,FDA,§1.72.515,2000)规定,异龙脑被归类为安全物质。

使用限量
  • 饮料:6.2 mg/kg
  • 冰淇淋:23 mg/kg
  • 糖果:11 mg/kg
  • 焙烤制品:8.3 mg/kg
  • 胶姆糖:0.80 mg/kg
食品添加剂最大允许使用量及残留标准
  • 添加剂中文名称:异龙脑
  • 允许使用该种添加剂的食品中文名称:食品
  • 添加剂功能:食品用香料,用于配制香精的各香料成分不得超过在GB 2760中的最大允许使用量和最大允许残留量
化学性质

异龙脑是一种白色晶体,具有类似樟脑的气味。它能溶于乙醇、乙醚、氯仿和石油醚中而不浑浊。

用途
  • 香料:用于日化产品
  • 防腐剂
  • 食用香料
生产方法

异龙脑由一蒎烯经氯化氢加成进行分子重排生成莰烯,再水化、重排而成。

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    (+)-borneol 在 cerium(III) bromide 、 双氧水 作用下, 以 1,4-二氧六环 为溶剂, 以81%的产率得到Campher
    参考文献:
    名称:
    用 H2O2 重新研究 FeBr3 催化的酒精氧化:是高价铁物种 (HIS) 还是活性溴化物 (RBS) 负责酒精氧化?
    摘要:
    2003 年,Martı́n 等人。报道了用 FeBr 3 (cat.)/H 2 O 2进行绿色醇氧化,并提出了一种负责醇氧化的高价铁物质 (HIS)。重新研究这种 FeBr 3 (cat.)/H 2 O 2方法使我们提出了一种不同的机制,该机制涉及用于醇氧化的反应性溴化物质 (RBS)。支持这种基于 RBS 的机制的证据包括 (1) 我们最近从相关的 FeBr 2 /H 2 O 2或 CeBr 3 /H 2 O 2原位生成的 RBS 的发现系统,(2)我们一系列受控实验的结果,以及(3)一些相关的基于 RBS 的先例(NBS、NBA 或 Br 2)显示出与伯醇相似的仲醇的高氧化选择性。这些研究使我们能够发现来自 CeBr 3 /H 2 O 2的 RBS对于仲醇和苄醇的氧化效率更高,这代表了一种将醇选择性氧化为羰基的新绿色方案。
    DOI:
    10.1021/acs.orglett.2c01133
  • 作为产物:
    描述:
    Campher三乙基氢硼化钾 、 1,1'-di-methyl-3,3'-methylenebis(4,5-di-methyl-imidazol-2-ylidene)-2,2-manganese tricarbonylbromide 作用下, 以 四氢呋喃 为溶剂, 60.0 ℃ 、5.0 MPa 条件下, 以80 %的产率得到(+)-borneol
    参考文献:
    名称:
    双(N-杂环卡宾)锰(I)配合物:高效且简单的加氢催化剂
    摘要:
    研究了带有简单非双功能双 (NHC) 配体的锰 (I) 配合物作为加氢催化剂。应用这些配合物与 KHBEt 3作为添加剂,各种羧酸酯以及酮、腈、N-杂芳烃和烯烃被成功氢化。通过控制实验和 DFT 计算进行的机理研究表明了内球机理,并揭示了 BEt 3作为助催化剂的作用。
    DOI:
    10.1002/anie.202307987
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文献信息

  • [EN] BIOACTIVE CONJUGATES FOR OLIGONUCLEOTIDE DELIVERY<br/>[FR] CONJUGUÉS BIOACTIFS POUR L'ADMINISTRATION D'OLIGONUCLÉOTIDES
    申请人:UNIV MASSACHUSETTS
    公开号:WO2017030973A1
    公开(公告)日:2017-02-23
    Provided herein are self-delivering oligonucleotides that are characterized by efficient RISC entry, minimum immune response and off-target effects, efficient cellular uptake without formulation, and efficient and specific tissue distribution.
    本文提供的自递送寡核苷酸具有高效的RISC进入、最小的免疫反应和非靶效应、无需配方的高效细胞摄取,以及高效和特异的组织分布。
  • RENIN INHIBITORS
    申请人:Jones Benjamin
    公开号:US20100210635A1
    公开(公告)日:2010-08-19
    Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with Renin that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.
    提供了用于与Renin一起使用的化合物、药物组合物、试剂盒和方法,其中包括从以下组中选择的化合物:其中变量如本文所定义。
  • Novel pyridine derivative and pyrimidine derivative
    申请人:Matsushima Tomohiro
    公开号:US20050277652A1
    公开(公告)日:2005-12-15
    A compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of the foregoing has an excellent hepatocyte growth factor receptor (HGFR) inhibitory activity, and exhibits anti-tumor activity, angiogenesis inhibitory activity and cancer metastasis inhibitory activity. [R 1 represents C 1-6 alkyl or the like; R 2 and R 3 represent hydrogen; R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 may be the same or different and each represents hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl or the like; R 8 represents hydrogen or the like; R 9 represents C 1-6 alkyl or the like; V 1 represents oxygen or the like; V 2 represents oxygen or sulfur; W represents —NH— or the like; X represents —CH═, nitrogen or the like; and Y represents oxygen or the like.]
    以下化合物的分子式,其盐或前述水合物具有出色的肝细胞生长因子受体(HGFR)抑制活性,并表现出抗肿瘤活性、抑制血管生成活性和抑制癌转移活性。 [R 1 代表C 1-6 烷基或类似物;R 2 和R 3 代表氢;R 4 ,R 5 ,R 6 和R 7 可以相同也可以不同,每个代表氢、卤素、C 1-6 烷基或类似物;R 8 代表氢或类似物;R 9 代表C 1-6 烷基或类似物;V 1 代表氧或类似物;V 2 代表氧或硫;W代表—NH—或类似物;X代表—CH═、氮或类似物;Y代表氧或类似物。]
  • [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
    申请人:INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD
    公开号:WO2015148126A1
    公开(公告)日:2015-10-01
    The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.
    当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常,该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子,例如,一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解,并使其在靶点处从连接分子中解离。
  • Novel piperidine compouds and drugs containing the same
    申请人:——
    公开号:US20030220368A1
    公开(公告)日:2003-11-27
    The present invention provides a novel compound having a superior Na + channel inhibition activity. Namely, it provides a compound represented by the following formula (I), a salt thereof or a hydrate of them. 1 In the formula, the ring A represents a ring represented by the formula: 2 (wherein R 1 represents a hydrogen atom etc.; and R 2 represents indicates a hydrogen atom and the like) etc.; W represents an optionally substituted C 1-6 alkylene group etc.; Z represents an optionally substituted C 6-14 aromatic hydrocarbon cyclic group etc.; and l represents an integer from 0 to 6.
    本发明提供了一种具有优越的Na + 通道抑制活性的新型化合物。即提供了由以下式(I)表示的化合物,其盐或其水合物。 在该式中,环A表示由以下式表示的环: (其中R 1 表示氢原子等;R 2 表示表示氢原子等)等;W表示可选地取代的C 1-6 烷基等;Z表示可选地取代的C 6-14 芳香烃环基等;l表示0到6的整数。
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(5β,6α,8α,10α,13α)-6-羟基-15-氧代黄-9(11),16-二烯-18-油酸 (3S,3aR,8aR)-3,8a-二羟基-5-异丙基-3,8-二甲基-2,3,3a,4,5,8a-六氢-1H-天青-6-酮 (2Z)-2-(羟甲基)丁-2-烯酸乙酯 (2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-甲基9-(苯甲酰氧基)-2-(呋喃-3-基)-十二烷基-6a,10b-二甲基-4,10-dioxo-1H-苯并[f]异亚甲基-7-羧酸盐 (+)顺式,反式-脱落酸-d6 龙舌兰皂苷乙酯 龙脑香醇酮 龙脑烯醛 龙脑7-O-[Β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)]-Β-D-吡喃葡萄糖苷 龙牙楤木皂甙VII 龙吉甙元 齿孔醇 齐墩果醛 齐墩果酸苄酯 齐墩果酸甲酯 齐墩果酸乙酯 齐墩果酸3-O-alpha-L-吡喃鼠李糖基(1-3)-beta-D-吡喃木糖基(1-3)-alpha-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-alpha-L-阿拉伯糖吡喃糖苷 齐墩果酸 beta-D-葡萄糖酯 齐墩果酸 beta-D-吡喃葡萄糖基酯 齐墩果酸 3-乙酸酯 齐墩果酸 3-O-beta-D-葡吡喃糖基 (1→2)-alpha-L-吡喃阿拉伯糖苷 齐墩果酸 齐墩果-12-烯-3b,6b-二醇 齐墩果-12-烯-3,24-二醇 齐墩果-12-烯-3,21,23-三醇,(3b,4b,21a)-(9CI) 齐墩果-12-烯-3,11-二酮 齐墩果-12-烯-2α,3β,28-三醇 齐墩果-12-烯-29-酸,3,22-二羟基-11-羰基-,g-内酯,(3b,20b,22b)- 齐墩果-12-烯-28-酸,3-[(6-脱氧-4-O-b-D-吡喃木糖基-a-L-吡喃鼠李糖基)氧代]-,(3b)-(9CI) 鼠特灵 鼠尾草酸醌 鼠尾草酸 鼠尾草酚酮 鼠尾草苦内脂 黑蚁素 黑蔓醇酯B 黑蔓醇酯A 黑蔓酮酯D 黑海常春藤皂苷A1 黑檀醇 黑果茜草萜 B 黑五味子酸 黏黴酮 黏帚霉酸 黄黄质 黄钟花醌 黄质醛 黄褐毛忍冬皂苷A 黄蝉花素 黄蝉花定

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