(-)-3R,4R-trans-7-methoxy-2,2-dimethyl-3-phenyl-4-{4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl}chromane, hydrogen fumarate | 199583-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 异黄酮类化合物
• 英文名称: (-)-3R,4R-trans-7-methoxy-2,2-dimethyl-3-phenyl-4-{4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl}chromane, hydrogen fumarate
• 英文别名: [14C]-Levormeloxifene fumarate；Levormeloxifene fumarate；levormeloxifene hydrogen fumarate；(E)-but-2-enedioic acid;1-[2-[4-[(3R,4R)-7-methoxy-2,2-dimethyl-3-phenyl-3,4-dihydrochromen-4-yl]phenoxy]ethyl]pyrrolidine
• CAS: 199583-01-2
• 化学式: C₄H₄O₄*C₃₀H₃₅NO₃
• 分子量: 573.686
• InChiKey: CKDZFQCZLXNLRD-JJGRXVLVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.97
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

levormeloxifene（顺丁烯二酸盐）是levormeloxifene的稳定盐形式，它是一种雌激素受体调节剂，在预防绝经后骨质流失方面起着重要作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  富马酸 、 左美洛昔芬 在 甲酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 、 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (-)-3R,4R-trans-7-methoxy-2,2-dimethyl-3-phenyl-4-{4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl}chromane, hydrogen fumarate
  参考文献：
  名称：

  CRYSTALLINE (-)-3R,4R-TRANS-7-METHOXY-2,2-DIMETHYL-3-PHENYL-4-[4- 2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY]PHENYL CHROMANE, HYDROGEN FUMARATE

  摘要：

  公开号：

  EP0912543B1

文献信息

• STABLE PHARMACEUTICAL FORMULATION
  申请人：——

  公开号：US20020022649A1

  公开（公告）日：2002-02-21

  This invention relates to a novel granulate and a novel oral solid dosage formulation, each comprising an active ingredient and one or more carriers prepared by a novel wet granulation method. This method provides that the mixture of active ingredient and carrier be kept below 40° C. during the granulation process such that a more stable formulation is obtained.

  本发明涉及一种新型制粒剂和一种新型口服固体制剂，每种制剂都包含一种活性成分和一种或多种载体，采用一种新型湿法制粒法制备。该方法规定，在制粒过程中，活性成分和载体的混合物应保持在 40° C 以下，从而获得更稳定的制剂。
• PHARMACEUTICAL FORMULATION
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0959880A1

  公开（公告）日：1999-12-01
• TRANSDERMAL DELIVERY OF 3,4-DIARYLCHROMANS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1028724A1

  公开（公告）日：2000-08-23
• A WET GRANULATION METHOD FOR PREPARING A STABLE PHARMACEUTICAL FORMULATION
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1098636A1

  公开（公告）日：2001-05-16
• PATCHES FOR EXTERNAL USE
  申请人：HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.

  公开号：EP1201232B1

  公开（公告）日：2007-04-18