pyroglutamyl-alanyl-lysyl-seryl-glutaminyl-glycyl-glycyl-seryl-asparagine | 78922-62-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: pyroglutamyl-alanyl-lysyl-seryl-glutaminyl-glycyl-glycyl-seryl-asparagine
• 英文别名: pyro-Glu-Ala-Lys-Ser-Gln-Gly-Gly-Ser-Asn-OH；Pyr-Ala-Lys-Ser-Asn-Gly-Gly-Ser-Gln；thymulin；Pyr-Ala-Lys-Ser-Gln-Gly-Gly-Ser-Asn-OH；pGlu-Ala-Lys-Ser-Gln-Gly-Gly-Ser-Asn；Nonathymulin；(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 78922-62-0；63340-72-7；79621-14-0
• 化学式: C₃₃H₅₄N₁₂O₁₅
• 分子量: 858.863
• InChiKey: LIFNDDBLJFPEAN-BPSSIEEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -10.9
• 重原子数：
  60
• 可旋转键数：
  28
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  452
• 氢给体数：
  15
• 氢受体数：
  16

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pyroglutamyl-alanyl-lysyl-seryl-glutaminyl-glycyl-glycyl-seryl-asparagine 、 benzyl N-[(2S)-1-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]carbamate 生成 (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
  参考文献：
  名称：

  YAUTIXARA, NOBORU;IMANO, KODZI

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  Nalpha-BOC-Nepsilon-CBZ-L-赖氨酸 DCHA 在 palladium on activated charcoal N-甲基吗啉 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 一水合肼 、 苯甲醚 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 88.67h， 生成 pyroglutamyl-alanyl-lysyl-seryl-glutaminyl-glycyl-glycyl-seryl-asparagine
  参考文献：
  名称：

  Effects of two synthetic serum thymic factor analogues and four thymic factor fragments on the low E-rosette forming cells in patients with chronic renal failure.

  摘要：

  通过溶液法合成了两种新型的血清胸腺因子(STF)类似物[Dab3]-STF和[Asn5, Gln9]-STF，以及四种胸腺因子片段H-Lys-Ser-Gln-OH、H-Lys-Ser-Gln-Gly-OH、H-Lys-Ser-Gln-Gly-OH和H-Lys-Ser-Gln-Gly-Gly-Ser-OH，并测试了它们对慢性肾衰竭患者低E玫瑰花结形成细胞的影响。类似物[Dab3]-STF和三种片段H-Lys-Ser-Gln-Gly-OH、H-Lys-Ser-Gln-Gly-Gly-OH和H-Lys-Ser-Gln-Gly-Gly-Ser-OH在体外与患者血液孵育时增加了E玫瑰花结形成能力，而[Asn5, Gln9]-STF和三肽H-Lys-Ser-Gln-OH则没有效果。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.4448

文献信息

• IMMUNOMODULATOR METALLOPEPTIDES (IMMPS) AND COMPOSITIONS CONTAINING SAME
  申请人：Universidad Autónoma del Estado de Morelos

  公开号：EP2805962A1

  公开（公告）日：2014-11-26

  The present invention relates to the field of human and veterinary medicine. The invention solves the problem associated with the lack of an agent for improving the immune response in immunosuppressed individuals, or with autoimmunity problems as well as infections; reducing the effects of the stress, combating tissue fibrosis; the need for anti-inflammatory agents; treatments for acute and chronic hepatitis, treatments against malignant processes and metastasis, as well as thrombocytopenia, both in humans and animals. The present invention comprises a molecular complex formed by a metallic ion and a peptide as novel compound, which is denominated as an immunomodulator metallopeptide hereafter abbreviated as IMMP. Claims also include the process for obtaining the complex, the use of the metallopeptide for producing a therapeutic or nutraceutic agent, and the use of that agent in humans and animals.

  本发明涉及人类和兽医领域。本发明解决了人类和动物缺乏改善免疫抑制个体的免疫反应或自身免疫问题以及感染的药物；减少压力的影响，防治组织纤维化；需要抗炎药物；治疗急性和慢性肝炎，治疗恶性过程和转移，以及血小板减少等相关问题。本发明包括一种由金属离子和肽形成的分子复合物，它是一种新型化合物，被称为免疫调节剂金属肽，以下简称为 IMMP。本发明的权利要求还包括获得该复合物的工艺、使用该金属肽生产治疗剂或营养剂以及在人类和动物中使用该治疗剂或营养剂。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Cerny, Martin; Kasafirek,, Evzen; Rovensky, Jozef, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1986, vol. 51, # 12, p. 2909 - 2918
  作者：Cerny, Martin、Kasafirek,, Evzen、Rovensky, Jozef、Krepelka, Jiri

  DOI：——

  日期：——
• YANAIHARA, NOBORU;KONNO, KOJI
  作者：YANAIHARA, NOBORU、KONNO, KOJI

  DOI：——

  日期：——
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13