5-溴-3-(三氟甲氧基)吡啶-2-胺 | 1361852-35-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-3-(三氟甲氧基)吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-bromo-3-(trifluoromethoxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Bromo-3-(trifluoromethoxy)pyridin-2-amine
• CAS: 1361852-35-8
• 化学式: C₆H₄BrF₃N₂O
• 分子量: 257.01
• InChiKey: KALZNRMUOHPSCU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  210.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.816±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-3-(三氟甲氧基)吡啶-2-胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 5-(1-isopropyl-5-((1‘R,2r,5’S,6’r)-1-(oxetan-3-yl)spiro[azetidine-2,3’-bicyclo[3.1.0]hexan]-6’-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-3-(trifluoromethoxy)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRAZOLES AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了公式0的化合物及其各种实施方式，以及包含公式0的化合物和其各种实施方式的组合物。 在公式0的化合物中，基团R1A、R1B、R1C、R1D、R2、R3、R4、R5和R6的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式0的化合物和包含公式0的化合物作为DLK抑制剂以及用于治疗神经退行性疾病和紊乱的方法。

  公开号：

  US20150175619A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-2-硝基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 silver tetrafluoroborate 、 铁粉 、 sodium hydride 、 氯化铵 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 57.08h， 生成 5-溴-3-(三氟甲氧基)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRAZOLES AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了公式0的化合物及其各种实施方式，以及包含公式0的化合物和其各种实施方式的组合物。 在公式0的化合物中，基团R1A、R1B、R1C、R1D、R2、R3、R4、R5和R6的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式0的化合物和包含公式0的化合物作为DLK抑制剂以及用于治疗神经退行性疾病和紊乱的方法。

  公开号：

  US20150175619A1

文献信息

• [EN] 3-SUBSTITUTED PYRAZOLES AND USE AS DLK INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLES 3 SUBSTITUÉS ET UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE DLK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014111496A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention provides for compounds of Formula (I) and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula (I) and various embodiments thereof. (I) In compounds of Formula I, the groups R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula (I) as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式（I）的化合物及其各种实施方式，以及包含公式（I）的化合物及其各种实施方式的组合物。（I）在公式I的化合物中，基团R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式（I）的化合物作为DLK抑制剂以及用于治疗神经退行性疾病和紊乱的方法。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AND USES THEREOF AS INHIBITORS OF DLK<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DLK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015091889A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention provides for compounds of formula 0 and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of formula 0 and various embodiments thereof. In compounds of formula 0, the groups R1A, R1B, R1C, R1D, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of formula 0 and compositions comprising compounds of formula 0 as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式0的化合物及其各种实施方式，以及包含公式0的化合物和其各种实施方式的组合物。在公式0的化合物中，基团R1A、R1B、R1C、R1D、R2、R3、R4、R5和R6的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式0的化合物和包含公式0的化合物作为DLK抑制剂以及用于治疗神经退行性疾病和紊乱的方法。
• [EN] FLUOROALKYL-OXADIAZOLES AND USES THEREOF<br/>[FR] OXADIAZOLES FLUOROALKYLÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TENAYA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021127643A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Provided herein are compounds identified as inhibitors of HDAC6 activity that can be used to treat various diseases and disorders.

  本文提供了被识别为HDAC6活性抑制剂的化合物，可用于治疗各种疾病和疾患。
• Substituted pyrazoles and uses thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US09365583B2

  公开（公告）日：2016-06-14

  The present invention provides for compounds of formula 0 and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of formula 0 and various embodiments thereof. In compounds of formula 0, the groups R1A, R1B, R1C, R1D, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of formula 0 and compositions comprising compounds of formula 0 as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式0的化合物及其各种实施例，以及包含公式0的化合物及其各种实施例的组合物。在公式0的化合物中，R1A、R1B、R1C、R1D、R2、R3、R4、R5和R6基团具有如本文所述的含义。本发明还提供了使用公式0的化合物和包含公式0的化合物的组合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和障碍的方法。
• 3-SUBSTITUTED PYRAZOLES AND USE AS DLK INHIBITORS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160002228A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention provides for compounds of Formula (I) and various embodiments thereof, and compositions comprising compounds of Formula (I) and various embodiments thereof. In compounds of Formula I, the groups R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 have the meaning as described herein. The present invention also provides for methods of using compounds of Formula I and compositions comprising compounds of Formula (I) as DLK inhibitors and for treating neurodegeneration diseases and disorders.

  本发明提供了公式（I）的化合物及其各种实施方式，以及包含公式（I）的化合物和其各种实施方式的组合物。在公式I的化合物中，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7基团的含义如本文所述。本发明还提供了使用公式I的化合物和包含公式（I）的化合物的组合物作为DLK抑制剂和治疗神经退行性疾病和障碍的方法。