(E)-N’-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylformamidine | 1245215-89-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (E)-N’-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylformamidine
• 英文别名: (E)-N'-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylformamidine；N'-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylmethanimidamide
• CAS: 1245215-89-7
• 化学式: C₇H₉BrN₄
• 分子量: 229.079
• InChiKey: MBJNROXDWYAXPL-VZUCSPMQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  41.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N’-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylformamidine 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 lithium hydroxide monohydrate 、 六氟异丙醇 、 叠氮磷酸二苯酯 、 水 、 碳酸氢钠 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 (R)-N-(6-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)-6-fluoronicotinamide
  参考文献：
  名称：

  一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用

  摘要：

  本发明提供了一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TRK激酶抑制活性，可以作为治疗TRK功能异常相关疾病的药物组合物。

  公开号：

  CN111039946A
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 反应 2.0h， 以to afford (E)-N′-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylformamidine (SM-12: 329 mg, 100%) as a yellow solid的产率得到(E)-N’-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylformamidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted Indazole Amides And Their Use As Glucokinase Activators

  摘要：

  本发明提供公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R4、R6、X、Y和Z的定义如本文所述。已经发现公式（I）的化合物可以作为葡萄糖激酶激活剂。因此，公式（I）的化合物及其制备的药物组合物可用于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、紊乱或情况。

  公开号：

  US20110319379A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED INDAZOLE AMIDES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] INDAZOLE AMIDES SUBSTITUÉS
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010103438A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R4, R6, X, Y and Z are as defined herein. The compounds of Formula (I) have been found to act as glucokinase activators. Consequently, the compounds of Formula (I) and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供了一种公式(I)化合物或其药用可接受盐，其中R1、R4、R6、X、Y和Z按本文定义。已发现公式(I)的化合物作为葡萄糖激酶激活剂。因此，公式(I)的化合物及其药物组合物可用于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或状况。
• Substituted Indazole Amides And Their Use As Glucokinase Activators
  申请人：Corbett Jeffrey W.

  公开号：US20110319379A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 4 , R 6 , X, Y and Z are as defined herein. The compounds of Formula (I) have been found to act as glucokinase activators. Consequently, the compounds of Formula (I) and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R4、R6、X、Y和Z的定义如本文所述。已经发现公式（I）的化合物可以作为葡萄糖激酶激活剂。因此，公式（I）的化合物及其制备的药物组合物可用于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、紊乱或情况。
• SUBSTITUTED INDAZOLE AMIDES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2406230A1

  公开（公告）日：2012-01-18
• 一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用
  申请人：上海轶诺药业有限公司

  公开号：CN111039946A

  公开（公告）日：2020-04-21

  本发明提供了一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TRK激酶抑制活性，可以作为治疗TRK功能异常相关疾病的药物组合物。