3-bromo-5-fluoro-2-methylquinoline | 1353866-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-bromo-5-fluoro-2-methylquinoline
• CAS: 1353866-86-0
• 化学式: C₁₀H₇BrFN
• 分子量: 240.075
• InChiKey: LGQOGLGFGMBYEU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-5-fluoro-2-methylquinoline 在 polymer supported osmium tetroxide N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N-甲基吗啉氧化物 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 2-((3-((ethyl(methyl)amino)methyl)-5-fluoroquinolin-2-yl)methyl)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PI3K ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE PI3K

  摘要：

  含有替代双环杂环芳基的化合物及其组合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎性肠道疾病、炎性眼部疾病、炎性或不稳定膀胱疾病、银屑病、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症症状，包括但不限于自身免疫疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化、Sjögren综合症和自身免疫性溶血性贫血等，包括所有形式过敏症状的过敏条件。本发明还提供了治疗与pi 110δ活性介导、依赖或相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓细胞白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓细胞白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体肿瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  WO2012003274A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-氨基-6-氟苯基)甲醇 在 吡啶 、 盐酸 、 重铬酸吡啶 、 盐酸羟胺 、 氢溴酸 、 对甲苯磺酰氯 、 sodium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 10.17h， 生成 3-bromo-5-fluoro-2-methylquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PI3K ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE PI3K

  摘要：

  含有替代双环杂环芳基的化合物及其组合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎性肠道疾病、炎性眼部疾病、炎性或不稳定膀胱疾病、银屑病、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症症状，包括但不限于自身免疫疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化、Sjögren综合症和自身免疫性溶血性贫血等，包括所有形式过敏症状的过敏条件。本发明还提供了治疗与pi 110δ活性介导、依赖或相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓细胞白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓细胞白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体肿瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  WO2012003274A1

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES
  申请人：Bui Minna

  公开号：US20130085131A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with pi 110δ activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

  含有取代的双环杂环芳基化合物及其组合物，用于治疗一般性炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠道疾病、炎症性眼部疾病、炎症性或不稳定的膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症性疾病，包括但不限于自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿性关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化症、Sjögren综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括所有过敏形式的过敏症。本发明还提供了用于治疗与pi 110δ活性介导、依赖或相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓系白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓性白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体瘤，如乳腺癌。
• IMIDAZOÝ1,2-A¨PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2139888A2

  公开（公告）日：2010-01-06
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PI3K ACTIVITY
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2588467A1

  公开（公告）日：2013-05-08
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE RÉCEPTEUR
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2008121687A2

  公开（公告）日：2008-10-09

  [EN] Compounds of Formula (I) in which A, B, R¹, R^1a, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ and R⁸ have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle A, B, R¹, R^1a, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ et R⁸ ont les significations proposées dans la spécification, sont des inhibiteurs de la tyrosine récepteur utiles dans le traitement de maladies médiées par les tyrosine kinases récepteurs de classe 3 et de classe 5. Des composés particuliers de cette invention se sont également avérés être des inhibiteurs de Pim-1.
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PI3K ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE PI3K
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012003274A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with pi 110δ activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo- dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia ( T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

  含有替代双环杂环芳基的化合物及其组合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎性肠道疾病、炎性眼部疾病、炎性或不稳定膀胱疾病、银屑病、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症症状，包括但不限于自身免疫疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化、Sjögren综合症和自身免疫性溶血性贫血等，包括所有形式过敏症状的过敏条件。本发明还提供了治疗与pi 110δ活性介导、依赖或相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓细胞白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓细胞白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体肿瘤，如乳腺癌。